SR123781A,合成肝素模仿。

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赫伯特JM, Herault JP, Bernat萨维P, Schaeffer P, Driguez PA, Duchaussoy P, Petitou M

SR123781A,合成肝素模仿。

Thromb Haemost。2001年5月,85 (5):852 - 60。

PubMed ID

11372679 (在PubMed

]

文摘

合成hexadecasaccharide SR123781A组成的抗凝血酶(AT)绑定域名,凝血酶绑定域名,和一个中立的甲基化hexasaccharide序列,获得通过收敛合成葡萄糖。SR123781A显示高亲和人类(Kd = 58 + / - 22 nM),其抑制作用的有力催化剂方面因素Xa (IC50) = 77 + / - 5 ng / ml - 297 + / - 13 U /毫克),凝血酶(IC50 = 4.0 + / - 0.5 ng / ml - 150 + / - U / 30毫克)。SR123781A这只通过行动(没有影响通过肝素辅因子II 6 microg /毫升)的浓度抑制凝血酶生成发生通过外在和内在途径在人血浆体外。SR123781A没有争夺3 h-heparin绑定PF4和不激活血小板的血浆从肝素诱发的血小板减少症的患者。静脉或皮下管理后,老鼠,兔子或狒狒,SR123781A显示长期anti-factor Xa和anti-factor体外花絮”活动。静脉注射后狒狒,减少anti-factor Xa和anti-thrombin活动并行,消失了相同的药效学。静脉政府SR123781A强烈抑制血栓形成的实验模型thromboplastin-induced静脉血栓形成在老鼠的ED50价值18 + / - 0.1 microg /公斤(vs 77 + / - 3 microg肝素/公斤)。SR123781A抑制动脉血栓形成引起的丝线的动静脉分流器和腔静脉(ED50值225 + / - 10和27 + / - 8 microg /公斤,分别)。相比标准和低分子量肝素和目前使用的药物,SR123781A表现出高度优惠的抗血栓形成的因此/出血比率表明它可能被认为是一个有前途的化合物在各种血栓性疾病的治疗和预防。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物

sr - 123781 a