感应依法韦伦CYP3A4的主要人类肝细胞:利福平与苯巴比妥。
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Hariparsad N, Nallani SC,理智的RS,巴克利DJ,巴克利AR,德赛PB
感应依法韦伦CYP3A4的主要人类肝细胞:利福平与苯巴比妥。
中国新药杂志。2004年11月,44 (11):1273 - 81。doi: 10.1177 / 0091270004269142。
- PubMed ID
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15496645 (在PubMed]
- 文摘
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抗逆转录病毒药物依法韦伦提高系统性间隙coadministered药物的细胞色素P450 (CYP) 3 a4基质。机制依法韦伦的CYP3A4活动明显增加,变化相对于其他已知的抗病诱导剂的大小是未知的。作者检测酶活性增加了依法韦伦的假设需要CYP3A4诱导和激活人类孕烷X受体(hPXR), CYP3A4的关键转录监管机构。采用的主要文化人类肝细胞,他们比较依法韦伦的CYP3A4归纳影响(1 - 10 microM)利福平(10 microM)和苯巴比妥(2毫米)。基于单元的记者分析来评估hPXR激活。作者观察到,依法韦伦造成浓度CYP3A4诱导和hPXR激活。基于CYP3A4活性测定,感应到依法韦伦的平均大小(5 - 10 microM)大约是3 - 4倍。相比之下,苯巴比妥(2毫米)和利福平(10 microM)引起的5 - 6倍感应,分别。
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