克拉霉素的细胞色素P4503A4抑制剂增加repaglinide的血浆浓度和影响。
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尼米M, Neuvonen PJ, Kivisto KT次方
克拉霉素的细胞色素P4503A4抑制剂增加repaglinide的血浆浓度和影响。
中国新药杂志。2001年7月,70 (1):58 - 65。doi: 10.1067 / mcp.2001.116511。
- PubMed ID
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11452245 (在PubMed]
- 文摘
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目的:我们的目的是研究大环内脂类抗菌素克拉霉素的影响repaglinide的药代学和药效学,小说短效抗糖尿病药。方法:在一个随机、双盲、二段式交叉研究中,9个健康志愿者接受4天每天两次口服克拉霉素250毫克或安慰剂。5天他们收到一个剂量的克拉霉素250毫克或安慰剂,1小时后单剂量为0.25毫克repaglinide口服。等离子体repaglinide、血清胰岛素和血糖浓度测量7个小时。结果:克拉霉素的平均曲线下总面积增加repaglinide 40% (P <。)和血浆浓度峰值的67% (P < .005)与安慰剂相比。repaglinide的意思是消除半衰期长时间从1.4到1.7小时,克拉霉素(P < . 05)。克拉霉素平均增量曲线下的面积增加,从0到3小时血清胰岛素的51% (P < . 05)和血清胰岛素浓度最大值增加了61% (P < . 01)与安慰剂相比。发现没有明显的统计学差异之间的血糖浓度安慰剂和克拉霉素阶段。结论:即使是低剂量的细胞色素P4503A4 (CYP3A4)抑制剂克拉霉素增加repaglinide的血浆浓度和影响。伴随使用克拉霉素或其他有效的抑制剂的CYP3A4 repaglinide可能增强其血液降糖效果和增加低血糖的风险。
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