PX-12期药代动力学和药效学研究,小说thioredoxin-1抑制剂,在晚期实体肿瘤患者。

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拉马纳坦RK,柯克帕特里克DL, Belani CP Friedland D,绿色的某人,Chow HH,科尔多瓦,Stratton SP, Sharlow呃,贝克,Dragovich T

PX-12期药代动力学和药效学研究,小说thioredoxin-1抑制剂,在晚期实体肿瘤患者。

癌症研究杂志2007年4月1;13(7):2109 - 14所示。

PubMed ID

17404093 (在PubMed

]

文摘

目的:Thioredoxin-1 (Trx-1)是一种细胞氧化还原蛋白质,促进肿瘤的生长,抑制细胞凋亡,让低氧factor-1alpha和血管内皮生长因子。本研究的目标是确定安全,耐受性,药效学,和药物动力学PX-12 Trx-1的小分子抑制剂。实验设计:38晚期实体肿瘤患者接受PX-12剂量的9到300毫克/米(2),1 -或3 - h输液注入1到5天,重复每3周。结果:在300毫克/米(2)剂量水平,一个病人经历了一个可逆的肺炎在第一次循环,和第二个病人发达肺炎在第二次循环。剂量226毫克/米(2)耐受性良好,和3/4级事件罕见(< 3%的患者)。在这个剂量时间表的限制因素是刺激气味造成过期药物代谢物,2-butanethiol。七个最好的反应是稳定的疾病患者(126 - 332天)。而PX-12没有可检测输液后,C (max)的活性代谢物,2-mercaptoimidazole,与剂量成线性增加。PX-12治疗降低了等离子体浓度Trx-1剂量依赖性的方式。结论:PX-12,第一个Trx-1抑制剂进入临床试验,是容忍的剂量226毫克/米(2)3 - h输液。 Based on pharmacodynamic and pharmacokinetic data, a trial of prolonged infusion schedule of PX-12 has been initiated.

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药物

PX-12