抗肿瘤thioredoxin-1抑制剂PX-12(1 -甲基丙基二硫化2-imidazolyl)减少thioredoxin-1和癌症患者血浆VEGF水平。

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抗肿瘤thioredoxin-1抑制剂PX-12(1 -甲基丙基二硫化2-imidazolyl)减少thioredoxin-1和癌症患者血浆VEGF水平。

147年2月J实验室医学。2006;(2):83 - 90。

PubMed ID

16459166 (在PubMed

]

文摘

Thioredoxin-1 (Trx-1)是一个小型氧化还原蛋白过表达在许多人类肿瘤,它与侵略性的肿瘤生长和减少病人的生存。Trx-1存在由肿瘤细胞分泌,在癌症患者的血浆水平上升。PX-12 Trx-1目前在临床开发的是一个不可逆抑制剂作为抗肿瘤剂。我们使用SELDI-TOF质谱仪测量等离子体Trx-1从PX-12患者在研究的第一阶段。意味着等离子体预处理Trx-1水平明显升高在182.0 ng / mL的癌症患者与健康志愿者血浆从27.1 ng / mL。PX-12治疗显著降低血浆Trx-1在癌症患者血浆Trx-1预处理水平最高。高血浆血管内皮生长因子(VEGF)水平,降低患者的生存。PX-12治疗也显著降低血浆VEGF水平在癌症患者高预处理VEGF水平。SELDI-TOF质谱确定了七个额外的血浆蛋白水平的降低PX-12政府后,其中一个被确认为一种截断的转体基因。这项研究的结果表明,高浓度的等离子Trx-1的降低癌症患者可能会提供一个替代的抑制肿瘤Trx-1 PX-12。 Furthermore, PX-12 decreases plasma VEGF levels that may contribute to the antitumor activity of PX-12.

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药物

PX-12