Repaglinide-gemfibrozil药物相互作用:抑制repaglinide glucuronidation作为一个潜在的额外贡献机制。
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陈Gan J, W,沈H,高L,香港Y,田Y,李W,张Y, Y,张H,汉弗莱,罗德里格斯广告
Repaglinide-gemfibrozil药物相互作用:抑制repaglinide glucuronidation作为一个潜在的额外贡献机制。
Br中国新药杂志。2010年12月,70 (6):870 - 80。doi: 10.1111 / j.1365-2125.2010.03772.x。
- PubMed ID
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21175442 (在PubMed]
- 文摘
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目的:进一步探讨repaglinide和二甲苯氧庚酸之间的互动机制,单独或结合伊曲康唑。方法:Repaglinide代谢评估体外(人类肝亚细胞分数,新鲜的人类肝细胞,重组酶)和由此产生的培养进行了分析,通过液相色谱-光谱法(质)和放射性计数、识别和量化不同的代谢物。化学抑制剂,除了捕获剂,也用于阐明每个代谢途径的重要性。最后,人类肝微粒体的面板(UGT1A1基因* 28等位基因状态)是用来确定直接glucuronidation repaglinide UGT1A1的重要性。结果:本研究的结果表明,repaglinide可以接受直接glucuronidation,途径,可能导致与二甲苯氧庚酸的交互。例如,[(3)H] -repaglinide形成葡糖苷酸和氧化代谢物(M2和M4)孵化时主要人类肝细胞。二甲苯氧庚酸有效抑制(大约78%)葡糖苷酸和M4的形成,但对M2形成有轻微影响。与此同时,整个repaglinide周转率也抑制(大约80%),和完全废除与伊曲康唑二甲苯氧庚酸co-incubated时。这些观察结果与体内发现定性协议。UGT1A1 repaglinide glucuronidation中扮演着重要的角色。 In addition, gemfibrozil and its glucuronide inhibit repaglinide glucuronidation and the inhibition by gemfibrozil glucuronide is time-dependent. CONCLUSIONS: Inhibition of UGT enzymes, especially UGT1A1, by gemfibrozil and its glucuronide is an additional mechanism to consider when rationalizing the interaction between repaglinide and gemfibrozil.
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- 药物酶
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