确定临床使用药物激活孕烷X受体。

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黄Shukla SJ, Sakamuru S, R, Moeller助教,希恩P, Vanleer D,旧的DS,奥斯汀CP,夏米

确定临床使用药物激活孕烷X受体。

药物金属底座Dispos。2011年1月,39 (1):151 - 9。doi: 10.1124 / dmd.110.035105。Epub 2010年10月21日。

PubMed ID

20966043 (在PubMed

]

文摘

孕烷X受体(PXR)结合外源性物质,调节一些摘要酶和转运蛋白的表达。人类PXR (hPXR)激活和CYP3A4感应可以参与药物之间的相互作用,导致降低疗效或毒性增加。然而,有已知的物种特异性差异对PXR激活时应考虑动物PXR数据外推到人类。我们异形从美国国立卫生研究院2816年临床使用药物化学基因组学中心制药集合的能力激活hPXR和老鼠PXR (rPXR)在细胞水平上,在细胞水平上诱导人类CYP3A4,结合人类PXR在蛋白质水平。从6到11%的药物被确认为活跃在四个化验,包括assay-specific和pan-active化合物。最低的一致性之间的观察hPXR rPXR化验,和许多化合物仍然活跃在化验证明重要力量物种之间的区别。分析基于集群效能值最大的活动之间的相关性hPXR激活和CYP3A4归纳分析。构效关系分析确定化学支架pan-active(例如,dihydropyridine钙通道阻滞剂)和其他独特的活跃在个人化验(例如,类固醇和脂肪酸)。这些结果提供重要信息PXR激活通过临床使用药物,突出PXR的物种特异性激活外源性物质,并为后续研究提供优先化合物的一种手段和优化工作。

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药物酶

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