利美索龙

识别

总结

利美索龙是一种糖皮质激素用于治疗炎症。

通用名称

利美索龙

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB00896

背景

利美索龙1%糖皮质激素类固醇滴眼剂解决方案。它是用来治疗炎症的眼睛。它是作为Vexol进行销售。

类型

小分子

组

批准

结构

3 d

下载

摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

利美索龙结构(DB00896)

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重量

平均:370.533
单一同位素的:370.250794955

化学公式

C₂₄H₃₄O₃

同义词

• Rimexolon
• Rimexolona
• 利美索龙

外部id

• Org 6216

药理学

指示

治疗术后炎症后眼部手术和治疗前葡萄膜炎。

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

看看

相关条件

• 前葡萄膜炎(AU)
• 眼部炎症

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

了解更多

避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

利美索龙是系统性的糖皮质激素类固醇使用。糖皮质激素抑制炎症反应各种煽动代理的机械、化学或免疫学性质。他们抑制水肿,细胞浸润,毛细血管扩张,成纤维细胞的增殖、胶原蛋白和疤痕形成的沉积与炎症有关。

的作用机制

利美索龙是糖皮质激素受体激动剂。糖皮质激素的抗炎症的行为被认为涉及lipocortins,磷脂酶A2抑制蛋白,通过抑制花生四烯酸,控制前列腺素的生物合成和白细胞三烯。通过绑定到糖皮质激素受体,这种药物最终导致基因转录涉及lipocortins和前列腺素的变化。

目标	行动	生物
一个糖皮质激素受体	受体激动剂	人类

吸收

系统吸收。

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

经历了广泛的代谢。静脉注射后管理放射性标记的利美索龙在老鼠,超过80%的剂量是在粪便中排出利美索龙和代谢物。活跃的代谢产物已被证明是小于利美索龙或人类糖皮质激素受体结合活性测定。

路线的消除

后四世管理radio-labelled利美索龙老鼠,大于80%的剂量通过粪便排出利美索龙和代谢物。

半衰期

利美索龙的血清半衰期不能可靠估计由于大量样本中低于定量限制的测定(80 pg / mL)。然而,根据所需的时间达到稳态,半衰期短(1 - 2小时)。

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

过量的症状包括视网膜毒性,青光眼,白内障囊下的。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 在您的软件的交互
Abametapir	利美索龙的血清浓度时可以增加与Abametapir相结合。
阿卡波糖	高血糖可以增加的风险或严重性当利美索龙与阿卡波糖相结合。
Acetohexamide	高血糖可以增加的风险或严重性当利美索龙结合Acetohexamide。
Acetyldigitoxin	不利影响的风险或严重性利美索龙结合Acetyldigitoxin时可以增加。
Adagrasib	时可以降低血清浓度Adagrasib结合利美索龙。
Albiglutide	高血糖可以增加的风险或严重性当利美索龙结合Albiglutide。
同种异体胸腺组织处理	同种异体加工胸腺组织的治疗效果与利美索龙结合使用时可以减少。
Alogliptin	高血糖可以增加的风险或严重性当利美索龙结合Alogliptin。
氨鲁米特	利美索龙的治疗效果与氨鲁米特结合使用时可以减少。
Apalutamide	利美索龙的血清浓度可以结合Apalutamide时下降。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

现在访问

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Vexol	暂停/滴	10毫克/ 1毫升	眼科	爱尔康实验室公司	1995-09-15	2017-02-20
Vexol眼科悬挂- 1%	悬架	1%	眼科	爱尔康公司	1997-01-22	2016-06-16

类别

ATC代码

H02AB12——利美索龙

• H02AB——糖皮质激素
• H02A全身使用糖皮质激素,平原
• H02——全身使用糖皮质激素
• H -全身激素制剂,除外的性激素和胰岛素

S01BA13——利美索龙

• S01BA——糖皮质激素、平原
• S01B——抗炎药物
• S01 -眼科
• S -感觉器官

药物类别

• 肾上腺皮质激素
• 抗炎剂
• 皮质类固醇激素受体受体激动剂
• 糖皮质激素
• 全身使用糖皮质激素
• 细胞色素p - 450 CYP3A诱导物
• 细胞色素p - 450 CYP3A抗病诱导剂(强)
• 细胞色素p - 450 CYP3A基质
• 细胞色素p - 450 CYP3A4诱导物
• 细胞色素p - 450 CYP3A4抗病诱导剂(强)
• 细胞色素p - 450 CYP3A4基质
• 细胞色素p - 450 CYP3A5诱导物
• 细胞色素p - 450 CYP3A5抗病诱导剂(实力未知)
• 细胞色素p - 450酶诱导物
• 细胞色素p - 450基质
• 稠环化合物
• 糖皮质激素
• 激素
• 激素,激素替代品,和激素拮抗剂
• Hyperglycemia-Associated代理
• 免疫抑制药物
• 眼科
• 孕烷
• 感觉器官
• 类固醇
• 全身激素制剂,除外的性激素和胰岛素
• Thyroxine-binding球蛋白抑制剂

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物的类称为20-oxosteroids。这些是类固醇衍生品携带20-position C = O组的类固醇骨架。

王国

有机化合物

超类

脂肪和类脂分子

类

类固醇和类固醇衍生品

子课

Oxosteroids

直接父

20-oxosteroids

选择父母

雄激素和衍生品/3-oxo delta 1, 4-steroids/11-beta-hydroxysteroids/delta 1, 4-steroids/二级醇/环酮/环醇类和衍生品/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品

基

11-beta-hydroxysteroid/11-hydroxysteroid/20-oxosteroid/3-oxo-delta-1, 4-steroid/3-oxosteroid/酒精/脂肪族homopolycyclic化合物/Androgen-skeleton/Androstane-skeleton/羰基

分子框架

脂肪族homopolycyclic化合物

外部描述符

不可用

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

O7M2E4264D

化学文摘号

49697-38-3

InChI关键

QTTRZHGPGKRAFB-OOKHYKNYSA-N

InChI

InChI = 1 s / C24H34O3 c1-6-20(27) 24(5) 14(2) 11-18-17-8-7-15-12-16(25) 11-18-17-8-7-15-12-16(15日3)21 (17)19 (26)13-23 (18、24)4 / h9-10, 12日,14日,17日至19日,21日,26日h, 6 - 8、11、13个h2, 1-5H3 / t14 - 17 + 18 + 19 +, 21 - 22 + 23 + 24 - m1 / s1

国际命名

(1 s, 2 r, 10, 11, 13, 14, 15秒,17 s) 17-hydroxy-2, 13日,14日,15-tetramethyl-14-propanoyltetracyclo [8.7.0.0²,⁷0¹¹,¹⁵] heptadeca-3, 6-dien-5-one

微笑

[H] [C@@] 12 C [C@@H] (C) (C@) (C) (C = O CC) [C@@] 1 (C) C [C@H] (O) [C@@] 1 [C@@] ([H]) 2 ([H]) CCC2 = CC (= O) C = C [C@] 12 C

引用

一般引用

不可用

外部链接

KEGG药物

D05729

PubChem化合物

5311412

PubChem物质

46504820

ChemSpider

4470902

BindingDB

50103606

RxNav

55681年

ChEBI

135566年

ChEMBL

CHEMBL1200617

锌

ZINC000003945984

治疗目标数据库

DAP000420

网页

PA164752251

RxList

RxList药物页面

Drugs.com

Drugs.com药物页面

维基百科

利美索龙

FDA的标签

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化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	眼内压(IOP)	1
3	完成	治疗	眼睛干涩	1

药物经济学

制造商

• 爱尔康公司实验室

外包商

• 爱尔康的实验室

剂型

形式	路线	强度
悬架	结膜;眼科	10毫克
暂停/滴	眼科	10毫克/ 1毫升
解决方案	眼科	1%
悬架	眼科	1%

价格

单元描述	成本	单位
Vexol 1%悬挂10毫升瓶子	74.08美元	瓶
Vexol悬挂5毫升瓶1%	48.29美元	瓶
Vexol 1%眼药水	7.14美元	毫升

beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
水溶度	不溶性	不可用
logP	4.2	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0121毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.64	ALOGPS
logP	4.38	Chemaxon
日志	-4.5	ALOGPS
pKa最强(酸性)	18.76	Chemaxon
pKa最强(基本)	-0.21	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	3	Chemaxon
氢供体数	1	Chemaxon
极地表面面积	54.372	Chemaxon
可旋转键数	2	Chemaxon
折射性	109.07米3·摩尔1	Chemaxon
极化率	42.913	Chemaxon
数量的戒指	4	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	1.0
血脑屏障	+	0.9796
Caco-2渗透	+	0.7879
22基板	底物	0.7261
我22抑制剂	抑制剂	0.616
22抑制剂二世	抑制剂	0.5126
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.8022
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8142
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.9195
CYP450 3 a4衬底	底物	0.7631
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.9521
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.9071
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.9231
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.9025
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.6544
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.7217
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.9396
致癌性	Non-carcinogens	0.9243
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9906
大鼠急性毒性	2.1317 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.8573
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.7387

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用
MS / MS谱、积极的	质/女士	splash10 - 00 - di - 2910000000 - 2 f40fe36282161d91be9

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

了解更多

用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

了解更多

细节 1。糖皮质激素受体

类

蛋白质

生物

人类

药理作用

是的

行动

受体激动剂

通用函数

锌离子结合

特定的功能

受体对糖皮质激素(GC)。有双重作用方式:作为转录因子结合糖皮质激素反应元素(GRE),核和线粒体DNA, modula……

基因名字

NR3C1

Uniprot ID

P04150

Uniprot名字

糖皮质激素受体

分子量

85658.57哒

引用

1. Hochhaus G, Moellmann HW:绑定利美索龙的亲和力(ORG 6216), flunisolide及其假定的代谢物对人体滑膜组织的糖皮质激素受体。特工行动。1990年6月,30 (3 - 4):377 - 80。(文章]

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识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

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药物在2005年6月13日,十三24 /更新4月03号,2021 09:40