安非他酮代谢的抑制司立吉林:系统失活的人类CYP2B6以及谷胱甘肽和多肽加合物的表征。

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Sridar C, Kenaan C, Hollenberg PF

安非他酮代谢的抑制司立吉林:系统失活的人类CYP2B6以及谷胱甘肽和多肽加合物的表征。

药物金属底座Dispos。2012年12月,40 (12):2256 - 66。doi: 10.1124 / dmd.112.046979。Epub 2012年8月30日。

PubMed ID

22936314 (在PubMed

]

文摘

司立吉林,deprenyl R-enantiomer,用于治疗帕金森病。安非他酮,抗抑郁药物,通常用于治疗患者与司立吉林,是主要由CYP2B6代谢。司立吉林的影响在人类细胞色素的酶活性CYP2B6重组系统及其对安非他酮的代谢的影响。司立吉林被发现是一个系统,即钝化剂7-ethoxy-4——(trifluoromethyl)香豆素O-deethylation CYP2B6 (7-EFC)活动以及安非他酮代谢。的失活时间、浓度,NADPH-dependent和被K (I)的特征值的0.14和0.6妈妈,K(非活性的)值的0.022和0.029分钟(-)(1)和t((1/2))值为31.5,24分钟,分别。在标准抑制化验,司立吉林增加CYP2B6 K (m)的安非他酮从10到92年妈妈和K (cat)降低了大约50%。减少一氧化碳差光谱显示超过50%的损失灭活的细胞色素P450光谱样本,而不会损失血红素,酶活动的大约70%的损失。捕获使用谷胱甘肽的活性代谢物鉴定了一个GSH-selegiline共轭m / z 528,可以解释为羟基化司立吉林随后添加谷胱甘肽的炔丙基氧化后一部分形成烯酮的中间体。液体chromatography-tandem标记蛋白质质谱分析与胰蛋白酶消化后揭示了肽(6)(4)DVFTVHLGPR(7)(3)肽修饰的活性代谢物司立吉林Asp64加合物的形成。

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药物酶

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