(f - 1394的影响,一个强有力的和选择性抑制剂酰coa:胆固醇酰基转移酶(ACAT),基底的酯化胆固醇和胆甾醇酯Caco-2细胞分泌)。

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Kusunoki J, K Aragane, Kitamine T, Yamaura T,吴建H

(f - 1394的影响,一个强有力的和选择性抑制剂酰coa:胆固醇酰基转移酶(ACAT),基底的酯化胆固醇和胆甾醇酯Caco-2细胞分泌)。

日本Yakurigaku Zasshi。1997年12月,110 (6):357 - 65。

PubMed ID

9503394 (在PubMed

]

文摘

本研究调查的抑制作用进行f - 1394,一个强有力的和选择性抑制剂酰coa:胆固醇酰基转移酶(ACAT),在整合14日c-oleic酸胆甾醇酯在培养Caco-2细胞,人类肠细胞系,并比较其效果的其他ACAT抑制剂和降血脂药制剂。胆固醇酯化Caco-2细胞强烈抑制了f - 1394浓度的方式与估计的IC50值71海里。相比之下,估计其他的IC50值ACAT抑制剂如YM-17E、ci - 976, cl - 277082和DL-melinamide 121海里,702海里,分别microM microM 21.5和20.9。辛伐他汀,3-hydroxy-3-methylglutaryl-CoA还原酶抑制剂,也抑制了ACAT Caco-2细胞活动的IC50值22.5 microM,而普伐他汀钠、航行和安妥明不影响活动。此外,f - 1394的浓度100海里抑制基底外侧分泌的胆甾醇酯90%分化Caco-2细胞培养在膜过滤器。这些结果表明,f - 1394强烈抑制人类肠道ACAT从Caco-2基底活动和胆固醇的分泌细胞。因此,f - 1394可能有治疗潜力饮食hyperlipidemic科目。

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药物

nm - 702