氟喹诺酮类抗生素抑制细胞色素P450-mediated微粒体在老鼠和人类药物代谢。
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McLellan RA, Drobitch RK, Monshouwer M, Renton千瓦
氟喹诺酮类抗生素抑制细胞色素P450-mediated微粒体在老鼠和人类药物代谢。
药物金属底座Dispos。1996年10月24日(10):1134 - 8。
- PubMed ID
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8894516 (在PubMed]
- 文摘
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的氟喹诺酮类抗菌药物得到广泛使用的治疗范围广泛的细菌感染。我们最近描述了一个可能的交互有关伴随使用环孢素a和诺氟沙星的小儿肾移植患者。我们检查了两个常见的影响氟喹诺酮类抗生素对细胞色素P450-mediated药物生物转化在人类和大鼠肝微粒体。老鼠用诱导物预处理,增加P450酶同功酶的水平CYP3A2, CYP1A, CYP2E1和CYP4A1。环丙沙星、诺氟沙星明显沮丧的去甲基红霉素在人类微粒体CYP3A4和CYP3A2鼠微粒体。抑制决心在本质上具有竞争力的老鼠微粒体,环丙沙星和诺氟沙星都表现出类似的Ki值2.0和2.3毫米,分别。环丙沙星和诺氟沙星也抑制ethoxyresorufin-O-dealkylase (CYP1A)。相比之下,环丙沙星和诺氟沙星没有抑制代谢P450酶同功酶的底物特定CYP2E1和CYP4A1。长期与诺氟沙星在小白鼠身上并没有发现改变肝CYP3A2蛋白质含量或活动。肝微粒体中这些研究表明,氟喹诺酮类原料药可以减少CYP3A CYP1A-mediated生物转化的竞争性抑制,他们有可能会与代理这些酶代谢的药物相互作用。
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- 药物酶
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药物 酶 类 生物 药理作用 行动 环丙沙星 细胞色素P450 3 a4 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节 诺氟沙星 细胞色素P450 1 a1 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节 诺氟沙星 细胞色素P450 3 a4 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节 诺氟沙星 细胞色素P450 3 a7 蛋白质 人类 没有抑制剂细节 - 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
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