有效减少载脂蛋白B和低密度脂蛋白胆固醇的反义抑制短期政府载脂蛋白B。

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Kastelein JJ,威德尔可,苏贝克BF, J,布拉德利JD, RZ,壮族E,格雷厄姆•乔丹Crooke RM

有效减少载脂蛋白B和低密度脂蛋白胆固醇的反义抑制短期政府载脂蛋白B。

循环。2006年10月17日,114 (16):1729 - 35。Epub 2006 10月9。

PubMed ID

17030687 (在PubMed

]

文摘

背景:载脂蛋白B(飞机观测)是一个重要的结构零件的低密度脂蛋白胆固醇(低密度)和低密度脂蛋白运输中发挥着关键作用和删除。减少飞机观测合成预计将减少循环低密度,证明了心血管疾病的风险因素。在目前的研究中,我们描述的结果first-in-humans的安全性和有效性研究反义寡核苷酸抑制飞机观测的人。方法和结果:本研究是一个双盲、随机、安慰剂对照、剂量递增调查在一个网站在36名志愿者进行轻微的血脂异常。研究利用一个初始单剂量301012年50至400毫克的伊西斯,一个20-mer寡核苷酸,后跟一个四周多次给药方案分配相同的剂量。安全评估的发生率、严重程度和不良事件的剂量关系。功效是由血清飞机观测和低密度的变化相对于基线和安慰剂。最常见的不良事件是在注射部位红斑29科目(21)。飞机观测最多减少50% (P = 0.002)从200毫克组的基线。这与降低飞机观测最大密度减少35% (P = 0.001)。 LDL-C and apoB remained significantly below baseline (P<0.05) up to 3 months after the last dose. CONCLUSIONS: Administration of an antisense oligonucleotide to human apoB resulted in a significant, prolonged, and dose-dependent reduction in apoB and LDL-C. Although injection-site reactions were common, adherence to protocol was unaffected.

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