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Mipomersen

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总结

Mipomersen一种寡核苷酸药物用于纯合子家族性高胆固醇血症的治疗。

品牌名称
Kynamro
通用名称
Mipomersen
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB05528
背景

Mipomersen钠,称为试验性药物,伊西斯- 301012,是一种合成的盐形式phosphorothioate寡核苷酸。Mipomersen钠防止apo B - 100的形成,导致减少载脂蛋白B的水平(apo B),低密度脂蛋白(LDL),和总胆固醇。Mipomersen表示纯合子家族性高胆固醇血症患者作为辅助饮食和其他降脂药物。销售品牌Kynamro下在美国,食品和药物管理局(FDA)标签包括hepatoxicity的黑框警告。具体来说,海拔在肝脏酶,如转氨酶和肝脂肪含量(肝脂肪变性)的报告。由于这严重的肝毒性的风险,mipomersen钠只有病人限制下名为Kynamro风险评估和减灾战略计划。

类型
生物技术
组
批准,临床实验
生物分类
基因疗法
反义寡核苷酸
同义词
  • Mipomersen
外部id
  • 伊希斯301012
  • 伊西斯- 301012

药理学

指示

用于纯合子家族性高胆固醇血症患者作为辅助饮食和其他降脂药物。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
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相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

Mipomersen钠减少载脂蛋白B的水平(apo B),低密度脂蛋白(LDL) non-high密度脂蛋白胆固醇和总胆固醇。

的作用机制

Mipomersen绑定到代码的mRNA飞机观测- 100。这个绑定导致双链RNA,由核糖核酸酶降解H和防止翻译的信使RNA形成apo b - 100蛋白。

目标 行动 生物
一个信使rna的飞机观测- 100
粘结剂
 人类
吸收

达到最大mipomersen浓度在皮下注射后约3 - 4小时。beplayapp另外的生物利用度mipomersn dose-dependant,范围从54%到-78%。

的体积分布

的体积分布mipomersen没有量化。

蛋白结合

血浆蛋白结合mipomersen大于或等于90%。

新陈代谢

Mipomersem由内切酶代谢。一旦降解成短的寡核苷酸,它是由核酸外切酶代谢进一步。

路线的消除

24小时后mipomersem管理,只有不到4%的mipomersem和/或它的代谢物在尿液中排出。

半衰期

Mipomersem有很长的半衰期1 - 2个月。

间隙

清除mipomersem没有量化。

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

FDA标签包括mipomersem诱导hepatoxicity的黑框警告。其他更严重的副作用包括恶心、头痛、疲劳、局部注射部位反应,类似流感的症状。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
对乙酰氨基酚 对乙酰氨基酚可能会增加Mipomersen的肝毒素的活动。
胺碘酮 胺碘酮可能会增加Mipomersen的肝毒素的活动。
地美环素 地美环素可能会增加Mipomersen的肝毒素的活动。
强力霉素 强力霉素可能会增加Mipomersen的肝毒素的活动。
Eravacycline Eravacycline可能会增加Mipomersen的肝毒素的活动。
乙醇 乙醇可能会增加Mipomersen的肝毒素的活动。
异维甲酸 异维甲酸可能会增加Mipomersen的肝毒素的活动。
Lomitapide Lomitapide可能会增加Mipomersen的肝毒素的活动。
赖甲环素 赖甲环素可能会增加Mipomersen的肝毒素的活动。
Metacycline Metacycline可能会增加Mipomersen的肝毒素的活动。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
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食物相互作用
  • 避免过度或慢性饮酒。酒精会增加肝损伤的风险。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Mipomersen钠 18 eay4870e 629167-92-6 OSGPYAHSKOGBFY-KMHHXCEHSA-A
国际/其他品牌
Kynamro
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Kynamro 注入,解决方案 200毫克/毫升 皮下 Genzyme公司 2013-01-29 2017-10-31 美国国旗
Kynamro 注入,解决方案 200毫克/毫升 皮下 Genzyme公司 2013-01-29 2013-01-29 美国国旗
Kynamro 注入,解决方案 200毫克/毫升 皮下 Kastle疗法,有限责任公司 2016-05-02 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
C10AX11——Mipomersen
药物类别
分类
没有分类
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
9 gj8s4gu0m
化学文摘号
1000120-98-8

引用

一般引用
  1. Kastelein JJ,威德尔可,苏贝克BF, J,布拉德利JD, RZ,壮族E,格雷厄姆•乔丹Crooke RM:有效减少载脂蛋白B和低密度脂蛋白胆固醇的反义抑制短期政府载脂蛋白B循环。2006年10月17日,114 (16):1729 - 35。Epub 2006 10月9。(文章]
  2. 头发P,卡梅伦F, McKeage K: Mipomersen钠:第一全球批准。药。2013年4月,73 (5):487 - 93。doi: 10.1007 / s40265 - 013 - 0042 - 2。(文章]
KEGG药物
D08946
PubChem化合物
131704297
PubChem物质
347827735
ChemSpider
58134079
RxNav
1367839
ChEMBL
CHEMBL2219536
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Mipomersen
FDA的标签
下载 (923 KB)
化学物质
下载 (567 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
3 完成 治疗 动脉粥样硬化/LDL-hypercholesterolemia 1
3 完成 治疗 先天性异常/血脂异常/遗传疾病,天生的/高胆固醇/高胆固醇血症,常染色体显性遗传/高脂血症/高脂蛋白血症II型/高脂蛋白血症/先天性脂质代谢/代谢疾病/代谢紊乱/代谢紊乱,脂质/新陈代谢,天生的错误/新生儿、婴儿疾病 2
3 完成 治疗 冠状动脉疾病(CAD)/杂合的家族性高胆固醇血症(HeFH) 1
3 完成 治疗 冠心病(CHD)/高胆固醇 2
3 完成 治疗 杂合的家族/高胆固醇 1
2 完成 治疗 先天性异常/血脂异常/遗传疾病,天生的/高胆固醇/高胆固醇血症,常染色体显性遗传/高脂血症/高脂蛋白血症II型/高脂蛋白血症/先天性脂质代谢/代谢疾病/代谢紊乱/代谢紊乱,脂质/新陈代谢,天生的错误/新生儿、婴儿疾病 1
2 完成 治疗 先天性异常/血脂异常/遗传疾病,天生的/高胆固醇/高脂血症/Hypobetalipoproteinemias/先天性脂质代谢/脂蛋白缺乏/代谢疾病/代谢紊乱/代谢紊乱,脂质/新陈代谢,天生的错误/新生儿、婴儿疾病 1
2 完成 治疗 血脂异常/高胆固醇/高脂血症/代谢疾病/代谢紊乱/代谢紊乱,脂质 1
2 完成 治疗 高胆固醇 1
2 完成 治疗 原发性高胆固醇血症 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
注入,解决方案 皮下 200毫克/毫升
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US7407943 没有 2008-08-05 2021-08-01 美国国旗
US7015315 没有 2006-03-21 2023-03-21 美国国旗
US7511131 没有 2009-03-31 2025-12-13 美国国旗
US6451991 没有 2002-09-17 2017-02-11 美国国旗
US6166197 没有 2000-12-26 2017-12-26 美国国旗
US7101993 没有 2006-09-05 2023-09-05 美国国旗

属性

状态
液体
实验属性
不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
细节 1。信使rna的飞机观测- 100
类
核苷酸
生物
人类
药理作用
是的
行动
粘结剂
这个基因产物是乳糜微粒的主要载脂蛋白和低密度脂蛋白。它发生在等离子体作为两个主要的亚型,apoB-48和飞机观测- 100:前者是合成只在肠道,后者在肝脏。飞机观测的肠道和肝形式由单一基因编码一个很长的mRNA。这两个亚型共享一个共同的n端序列。短apoB-48蛋白生产飞机观测- 100转录的RNA编辑后残留2180 (CAA - > UAA),导致建立一个终止密码子,和早期翻译终止。这个基因的突变或其监管区域引起hypobetalipoproteinemia normotriglyceridemic hypobetalipoproteinemia,和高胆固醇血症由于ligand-defective飞机观测,疾病影响血浆胆固醇和飞机观测水平。
引用
  1. 陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]

药物在2007年11月18日在07年4月十八25 /更新,2023 13:26