口语和吸入糖皮质激素:22种代号为ABCB1的()介导流出的差异。
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Crowe,棕褐色
口语和吸入糖皮质激素:22种代号为ABCB1的()介导流出的差异。
Toxicol:杂志。2012年5月1日,260 (3):294 - 302。doi: 10.1016 / j.taap.2012.03.008。Epub 2012年3月23日。
- PubMed ID
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22464980 (在PubMed]
- 文摘
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有人担心22介导流出导致类固醇阻力。因此,这个研究了双向皮质类固醇运输和感应能力22 (P-gp)来理解的系统性和吸入糖皮质激素与P-gp最大程度。氢化可的松、强的松、强的松、甲基强的松龙和地塞米松药物代表系统活跃,而丙酸、二丙酸倍氯米松,ciclesonide和布地奈德吸入型皮质类固醇激素。醛固酮与氟氢可的松代表盐皮质激素。所有的药物都使用单独优化高效液相色谱检测协议。运输通过Caco-2单层膜进行了研究。氢化可的松和醛固酮流出比率低于1.5,强的松显示P-gp介导流出的比例只有1.8相比,其活性药物,强的松,流出比率为4.5。地塞米松、倍氯米松流出比率分别为2.1和3.3,这增加了甲基强的松龙,至5.1。Fluticasone显示流出比率为2.3。蛋白表达的研究表明,所有的吸入糖皮质激素能够诱导P-gp表达式,从1.6到2倍的控制水平。 Most of the systemic corticosteroids had higher passive permeability (>20x10(-6) cm/s) compared to the inhaled corticosteroids (>5x10(-6) cm/s), except for budesonide, with permeability similar to the systemic corticosteroids. Inhaled corticosteroids are not transported by P-gp to the same extent as systemic corticosteroids. However, they are able to induce P-gp production. Thus, inhaled corticosteroids may have greater interactions with other P-gp substrates, but P-gp itself is less likely to influence resistance to the drugs.
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- 药物转运蛋白
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