性格,新陈代谢和质量平衡[(14)C] apremilast后口服。
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霍夫曼M, Kumar G,谢弗P, Cedzik D,卡彭L,方KL,顾Z,海勒D,冯H, Surapaneni年代,吴Laskin O, A
性格,新陈代谢和质量平衡[(14)C] apremilast后口服。
Xenobiotica。2011年12月,41 (12):1063 - 75。doi: 10.3109 / 00498254.2011.604745。Epub 2011年8月23日。
- PubMed ID
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21859393 (在PubMed]
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Apremilast是一本小说,可用口服的小分子,特别是抑制PDE4从而调节多个支持和抗炎介质,和目前正在临床治疗牛皮癣和银屑病关节炎的发展。药物动力学和处置((14)C) apremilast研究单剂量口服后(20毫克,100 muCi)健康男性受试者。大约58%的放射性剂量在尿液排泄,而粪便含有39%。意味着C (max), AUC (0-infinity)和t (max)值apremilast在等离子体333 ng / mL, 1970 ng * h /毫升和1.5 h。apremilast是通过多种途径,广泛代谢与循环放射性药物代表45%不变和<排出放射性物质的7%。主要代谢物是O-desmethyl apremilast葡糖苷酸,代表39%的等离子体辐射和排出放射性物质的34%。唯一的其他放射性组件,代表> 4%的排出放射性O-demethylated apremilast及其水解产物。额外的小循环和排泄通过O-demethylation化合物形成,O-deethylation,具有羟基化、glucuronidation和/或水解。的主要代谢物至少50倍不如apremilast药物活性。代谢清除apremilast消除的主要途径,而non-enzymatic改变药物的水解和排泄参与程度不一样。
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