美沙酮相互作用与人类肝细胞色素P450 3 a4的基质。

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Iribarne C, Dreano Y, Bardou LG,对摩根富林明,Berthou F

美沙酮相互作用与人类肝细胞色素P450 3 a4的基质。

毒理学。1997年2月14日,117 (1):13-23。

PubMed ID

9020195 (在PubMed

]

文摘

美沙酮,合成药物,是使用最广泛的药物之一,鸦片依赖治疗。这种药被证明是广泛代谢的细胞色素P450 3 a4在人类肝脏微粒体。因此,在体外研究的目的是确定如果美沙酮是一种抑制剂的p450的特点是他们的特定的催化活动。酶的活动具体P450 2 e1, P450 1, P450 2 b和P450 2 c并非由美沙酮抑制。相反,硝苯地平氧化,由细胞色素P450 3 a4,强有力地抑制由美沙酮是一个混合型的Ki 100 microM抑制机制。氟伏沙明、一种新型的抗抑郁药被证明是一个强有力的混合型缓蚀剂与Ki 7 microM美沙酮去。最后,美沙酮似乎是一种混合型抑制剂而不是自杀抑制剂细胞色素P450 3的一个家庭。因此,应该谨慎的建议在美沙酮的临床使用其他药物管理能够诱导或抑制P450 3 a4,如利福平或硝苯地平、安定、氟伏沙明。

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