评估潜在的药代动力学和药效学红霉素和argatroban之间的相互作用。

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Tran金桥迪西科拉,Sheth某人Tucci M, L,彭Jorkasky DK,赫斯特MJ, Benincosa LJ

评估潜在的药代动力学和药效学红霉素和argatroban之间的相互作用。

中国新药杂志。1999;(5):513 - 9。

PubMed ID

10234600 (在PubMed

]

文摘

Argatroban,直接凝血酶抑制剂,由CYP3A4/5代谢体外,因此可能容易受到临床相关CYP3A药物的相互作用。红霉素的影响,一个强有力的CYP3A4/5抑制剂,对argatroban的药代学和药效学评价在14个健康男性志愿者在一个非盲、交叉研究5方案之间的冲刷。Argatroban 1微克/公斤/分钟独自注入5小时(A组)和再次的6天7天每天口服500毫克红霉素四次(B组)。系列血样测定局部血栓形成质激活时间(aPTT)和收集Argatroban浓度注入后的48小时。平均值为argatroban浓度时间曲线下面积(AUC0-inf),最大浓度(Cmax)和半衰期(t1/2)方案之间是相似的。意味着aPTT值没有显著影响,随之而来的argatroban和红霉素相比argatroban孤单。没有严重不良事件或出血发生在这项研究。这些结果表明,氧化代谢CYP3A4/5不太可能是一个重要的体内消除argatroban通路。因此,共同服用CYP3A4/5抑制剂的应该不需要修改argatroban的剂量。

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Argatroban	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
Argatroban	细胞色素P450 3 a5	蛋白质	人类	未知的	底物	细节