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Argatroban

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总结

Argatroban是一个合成的直接凝血酶抑制剂用于预防和治疗血栓形成与肝素使用。

通用名称
Argatroban
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB00278
背景

Argatroban是一个直接的、有选择性的凝血酶抑制剂。美国心脏病学院(ACC)建议使用bivalirudin或argatroban病人,或风险,肝素诱发的血小板减少症(打击)和正在接受经皮冠状动脉介入。Argatroban是non-heparin抗凝显示患者的血小板计数达到正常化和防止血栓的形成。父母必须停止抗凝血剂和基线激活局部血栓形成质时间管理argatroban之前必须获得。

类型
小分子
组
批准,临床实验
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:508.64
单一同位素的:508.246789457
化学公式
C23H36N6O5年代
同义词
  • Argatroban
  • Argatroban无水

药理学

指示

Argatroban表示肝素诱发血栓形成引起的血小板减少症的预防和治疗(打击)。也表示用于患者,或风险,达到接受经皮冠状动脉介入。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
了解更多
药效学

Argatroban合成直接凝血酶抑制剂来源于精氨酸表示作为抗凝肝素诱发血栓形成患者的血小板减少症的预防或治疗。Argatroban直接凝血酶抑制剂,可逆结合的凝血酶活性部位。Argatroban不需要辅助因子抗凝血酶III抗血栓形成的活动。Argatroban施加其抗凝效果通过抑制thrombin-catalyzed或全身反应,包括纤维蛋白的形成;激活凝血因子V,八世、十三世;蛋白质C;和血小板聚集。Argatroban高度选择性的凝血酶抑制常数(K我0.04µM的)。在治疗浓度,Argatroban很少或没有影响相关的丝氨酸蛋白酶(胰蛋白酶,因素Xa、血纤维蛋白溶酶和激肽释放酶)。Argatroban能够抑制自由和clot-associated凝血酶的作用。

的作用机制

Argatroban施加其抗凝效果通过抑制thrombin-catalyzed或全身反应,包括纤维蛋白的形成;激活凝血因子V,八世、十三世;蛋白质C;和血小板聚集。

目标 行动 生物
一个凝血酶原
抑制剂
 人类
吸收

生物利用度是100%(静脉)。

的体积分布
  • 174毫升/公斤
  • 12.18 L(成人70公斤)
蛋白结合

54%

新陈代谢

肝通过羟基化和芳构化的3-methyltetrahydroquinoline戒指。年龄和性别不显著影响argatroban的药效学和药代动力学资料。

路线的消除

Argatroban主要是排泄的粪便(65%),大概是通过胆汁分泌;22%是通过尿液排除。

半衰期

39 51分钟

间隙
  • 5.1 L /公斤/小时(注入剂量高达40微克/公斤/分钟)
的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

大出血

通路
通路 类别
Argatroban行动途径 药物作用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
Abciximab 出血的风险或严重性Abciximab结合Argatroban时可以增加。
Aceclofenac 出血和出血的风险或严重性Aceclofenac结合Argatroban时可以增加。
Acemetacin 出血和出血的风险或严重性Argatroban结合Acemetacin时可以增加。
苊香豆醇 时可以增加出血的风险或严重性Argatroban结合苊香豆醇。
乙酰水杨酸 乙酰水杨酸可能增加抗凝Argatroban活动。
Albutrepenonacog阿尔法 Albutrepenonacog阿尔法的治疗效果与Argatroban结合使用时可以减少。
Alclofenac 出血和出血的风险或严重性Alclofenac结合Argatroban时可以增加。
Aldesleukin 出血的风险或严重性Argatroban结合Aldesleukin时可以增加。
阿仑单抗 时可以增加出血的风险或严重性Argatroban结合阿仑单抗。
溶栓 出血的风险或严重性溶栓结合Argatroban时可以增加。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
  • 避免与抗凝/抗血小板活动草药和补品。例子包括大蒜、生姜、越桔、丹参、吡拉西坦、银杏。
  • 与葡萄柚产品的),运动则要谨慎。葡萄柚抑制CYP3A4代谢,增加argatroban的血清浓度;然而,证据是相互矛盾的。
  • 圣约翰草的),运动则要谨慎。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Argatroban一水 IY90U61Z3S 141396-28-3 AIEZTKLTLCMZIA-CZSXTPSTSA-N
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Argatroban 注射 1毫克/毫升 静脉注射 山德士公司 2011-09-06 不适用 美国国旗
Argatroban 解决方案 125毫克/ 125毫升 静脉注射 山德士公司 2011-05-09 2020-03-31 美国国旗
Argatroban 注射 250毫克/ 2.5毫升 静脉注射 Hikma美国制药公司。 2012-01-05 不适用 美国国旗
Argatroban 注入,解决方案 100毫克/毫升 静脉注射 诺华制药公司 2018-02-02 2022-10-31 美国国旗
Argatroban 注射 1毫克/毫升 静脉注射 山德士公司 2011-09-06 不适用 美国国旗
Argatroban 注入,解决方案 100毫克/毫升 静脉注射 葛兰素史克公司 2000-11-28 2018-08-31 美国国旗
Argatroban 注射 1毫克/毫升 静脉注射 鹰制药有限公司 2011-09-06 不适用 美国国旗
Argatroban 注射 250毫克/ 2.5毫升 静脉注射 Hikma美国制药公司。 2012-01-05 不适用 美国国旗
Argatroban 解决方案 100毫克/毫升 静脉注射 山德士加拿大的注册 2002-06-13 不适用 加拿大的国旗
Argatroban 注射 50毫克/ 50毫升 静脉注射 Hikma美国制药公司。 2016-11-01 不适用 美国国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Argatroban 注射 50毫克/ 50毫升 静脉注射 事务所Caplin无菌有限 2021-02-04 不适用 美国国旗
Argatroban 注射 50毫克/ 50毫升 静脉注射 费森尤斯公司Kabi美国LLC 2021-05-24 不适用 美国国旗
Argatroban 注射 250毫克/ 2.5毫升 静脉注射 Par制药公司。 2015-06-01 不适用 美国国旗
Argatroban 注入,解决方案 250毫克/ 2.5毫升 静脉注射 Mylan机构有限公司 2017-11-14 不适用 美国国旗
Argatroban 注入,解决方案 100毫克/毫升 静脉注射 Hospira公司。 2017-03-06 不适用 美国国旗
Argatroban 注入,解决方案 1毫克/毫升 静脉注射 Sagent制药 2021-04-15 不适用 美国国旗
Argatroban 解决方案 125毫克/ 125毫升 静脉注射 腺制药有限公司 2017-05-26 不适用 美国国旗
Argatroban 注入,解决方案 100毫克/毫升 静脉注射 Amneal制药有限责任公司 2018-01-26 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
B01AE03——Argatroban
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为二肽。这些都是有机化合物包含一个序列的完全两个alpha-amino酸加入了一个肽键。
王国
有机化合物
超类
有机酸和衍生品
类
羧酸和衍生品
子课
氨基酸、肽和类似物
直接父
二肽
选择父母
α氨基酸酰胺/Hydroquinolines/Piperidinecarboxylic酸/N-acylpiperidines/二次alkylarylamines/Aralkylamines/Organosulfonamides/苯环型的/三级羧酸酰胺/Aminosulfonyl化合物
显示11个
基
Alpha-amino酸酰胺/Alpha-amino酸或衍生品/Alpha-dipeptide/胺/氨基酸/氨基酸或衍生品/Aminosulfonyl化合物/Aralkylamine/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle
显示28日更
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
OCY3U280Y3
化学文摘号
74863-84-6
InChI关键
KXNPVXPOPUZYGB-IOVMHBDKSA-N
InChI
InChI = 1 s / C23H36N6O5S c1-14-8-10-29 (18 (12 - 14) 22 (31) 32) 21 (30) 17 (6-4-9-26-23 (24) 25) 28-35 (33、34) 19-7-3-5-16-11-15 (2) 19-7-3-5-16-11-15 (16) 19 / h3, 5、7、14日至15日,台北,27-28H, 4, 6, 8-13H2, 1-2H3, (H、31、32) (H4, 24日,25日,26日)/ t14 - 15 ?, 17 + 18 - m1 / s1
国际命名
(2 r, 4 r) 1 - [(2 s) 5-carbamimidamido-2 - (3-methyl-1 2 3, 4-tetrahydroquinoline-8-sulfonamido) pentanoyl] 4-methylpiperidine-2-carboxylic酸
微笑
C [C@@H] 1 ccn ([C@H] (C1) C (O) = O) C (= O) [C@H] (CCCNC (N) = N) NS (= O) (= O) C1 = CC = CC2 = C1NCC (C) C2

引用

合成参考

富马诺,金Shiomura Argatroban准备眼科使用。”U.S. Patent US5506241, issued October, 1986.

 US5506241
一般引用
  1. Di Nisio M, Middeldorp年代,布勒人力资源:直接凝血酶抑制剂。郑传经地中海J。2005年9月8日,353 (10):1028 - 40。(文章]
人类代谢组数据库
HMDB0014423
KEGG化合物
C04931
PubChem化合物
152951年
PubChem物质
46507650
ChemSpider
83702年
BindingDB
50038001
RxNav
15202年
ChEBI
94385年
ChEMBL
CHEMBL1166
治疗目标数据库
DAP000758
网页
PA164745516
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Argatroban
FDA的标签
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 治疗 急性进行性缺血性中风 1
4 完成 治疗 脑血管意外 2
4 完成 治疗 化学汽相淀积 2
4 完成 治疗 结束阶段肾脏疾病(ESRD)/肾功能衰竭,慢性肾功能衰竭 1
4 完成 治疗 缺血性中风 1
4 完成 治疗 血小板减少症/血栓形成 1
4 招聘 治疗 冠状病毒疾病2019 (COVID - 19) 1
4 终止 其他 冠状动脉旁路移植(CABG)/肝素/血小板因子4抗体的存在 1
4 终止 预防 肝素诱发疑似血小板减少症 1
4 终止 治疗 Argatroban, Rt-PA 1

药物经济学

制造商
  • 辉瑞公司
外包商
  • 葛兰素史克公司。
剂型
形式 路线 强度
解决方案 注射用药物的
注入,解决方案,集中精神 静脉注射
注射 静脉注射 1毫克/毫升
注射 静脉注射 250毫克/ 2.5毫升
注射 静脉注射 50毫克/ 50毫升
注入,解决方案 静脉注射 1毫克/毫升
注入,解决方案 静脉注射 100毫克/毫升
注入,解决方案 静脉注射 250毫克/ 2.5毫升
注入,解决方案 静脉注射 50毫克/ 50毫升
解决方案 静脉注射 100毫克/毫升
解决方案 静脉注射 125毫克/ 125毫升
注入,解决方案,集中精神 静脉注射;注射用药物的 100毫克/毫升
价格
单元描述 成本 单位
2.5毫升瓶Argatroban 100毫克/毫升的解决方案 1546.46美元 瓶
Argatroban 100毫克/毫升瓶 743.49美元 毫升
beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US5214052 没有 1993-05-25 2014-06-30 美国国旗
US7589106 没有 2009-09-15 2027-09-26 美国国旗
US7687516 没有 2010-03-30 2027-09-26 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
logP 1 不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.168毫克/毫升 ALOGPS
logP 0.04 ALOGPS
logP -0.92 Chemaxon
日志 -3.5 ALOGPS
pKa最强(酸性) 3.06 Chemaxon
pKa最强(基本) 11.8 Chemaxon
生理上的电荷 0 Chemaxon
氢受体数 9 Chemaxon
氢供体数 6 Chemaxon
极地表面面积 177.712 Chemaxon
可旋转键数 8 Chemaxon
折射性 143.83米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 53.773 Chemaxon
数量的戒指 3 Chemaxon
生物利用度 0 Chemaxon
五个原则 没有 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 是的 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.6195
血脑屏障 - - - - - - 0.8933
Caco-2渗透 - - - - - - 0.7293
22基板 底物 0.8193
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.6701
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.6802
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.8147
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.5571
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.8861
CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.5477
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.8849
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.662
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.8789
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.7706
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.8316
CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.9636
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.6238
致癌性 Non-carcinogens 0.7551
生物降解 没有准备好可生物降解 0.9966
大鼠急性毒性 1.5767 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.9833
hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.6071
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
细节 1。凝血酶原
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
血小板反应蛋白受体的活动
特定的功能
凝血酶,裂解键参数和赖氨酸后,纤维蛋白原转化为纤维蛋白,激活因子V,七,八,十三世,而且,在血与thrombomodulin复杂,蛋白c函数homeostas……
基因名字
F2
Uniprot ID
P00734
Uniprot名字
凝血酶原
分子量
70036.295哒
引用
  1. Kawada T,冈田克也Y, Hoson M, Endo年代,Yokoyama M, Kitanaka Y,木村K,安倍H, Yamate N: Argatroban,一个有吸引力的抗凝,离开心脏搭桥修复外伤性主动脉破裂的离心泵。日本J Thorac Cardiovasc Surg. 1999年3月,47 (3):104 - 9。(文章]
  2. 酒井法子M, Ohteki H,成田Y, Naitoh K, Natsuaki M,伊藤老师:Argatroban作为一个潜在的抗凝剂在心肺bypass-studies狗模型。Cardiovasc Surg. 1999年3月,7 (2):187 - 94。(文章]
  3. 张成泽动力学、棕色DF、Giugliano RP,安德森高压,罗索多D,尼克洛JC,南美洲OP, Bazzino O, Viamonte VM, Norbady R, Liprandi,梅西TJ,丁斯莫尔R,施瓦兹RP Jr:多中心,随机研究argatroban和肝素作为附属组织纤溶酶原激活物(TPA)在急性心肌梗死:心肌梗死novastan和TPA(薄荷)研究。J科尔心功能杂志。1999年6月,33 (7):1879 - 85。(文章]
  4. 松尾T, Kario K,松田年代,山口N, Kakishita E:影响凝血酶抑制外周动脉阻塞性疾病患者:Argatroban的多中心临床试验。J Thromb溶栓。1995;2 (2):131 - 136。(文章]
  5. Serebruany六世,张成泽反向Giugliano RP,梅西TJ,施瓦兹的小记者:一项随机、盲法研究两剂Novastan (R) (Argatroban品牌)和肝素作为辅助治疗重组组织纤溶酶原激活物(加速政府)在急性心肌梗死:原理和设计使用Novastan的心肌梗死(R)和T-PA(薄荷)研究。J Thromb溶栓。1998;5 (1):49-52。(文章]
  6. 陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]

酶

细节 1。细胞色素P450 3 a4
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
引用
  1. Tran金桥迪西科拉,Sheth某人Tucci M, L,彭Jorkasky DK,赫斯特MJ, Benincosa LJ:评估潜在的药代动力学和药效学红霉素和argatroban之间的相互作用。中国新药杂志。1999;(5):513 - 9。(文章]
细节 2。细胞色素P450 3 a5
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
氧气结合
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP3A5
Uniprot ID
P20815
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a5
分子量
57108.065哒
引用
  1. Tran金桥迪西科拉,Sheth某人Tucci M, L,彭Jorkasky DK,赫斯特MJ, Benincosa LJ:评估潜在的药代动力学和药效学红霉素和argatroban之间的相互作用。中国新药杂志。1999;(5):513 - 9。(文章]

航空公司

细节 1。血清白蛋白
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
粘结剂
通用函数
有毒物质结合
特定的功能
血清白蛋白、血浆的主要蛋白质有良好的结合能力水,Ca(2 +),钠(+)、K(+),脂肪酸,激素、胆红素和药物。它的主要功能是调节胶体的……
基因名字
铝青铜
Uniprot ID
P02768
Uniprot名字
血清白蛋白
分子量
69365.94哒
细节 2。alpha1-acid糖蛋白(蛋白质组)
类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
未知的
行动
粘结剂
通用函数
不可用
特定的功能
功能蛋白在血液中的运输。结合各种配体的内部beta-barrel域。还结合合成药物和影响他们的分布和可用性……
组件:
的名字 UniProt ID
Alpha-1-acid糖蛋白1 P02763
Alpha-1-acid糖蛋白2 P19652

药物在6月13日创建,2005十三24 /更新于2023年4月10日十七20