溶栓

识别

总结

溶栓是一种重组的人体组织纤溶酶原激活物用于紧急治疗心肌梗死、缺血性中风,和肺栓子。

品牌名称

酶的活化酶,Cathflo Cathflo活化酶

通用名称

溶栓

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB00009

背景

溶栓是一种重组组织纤溶酶原激活物(rt-PA)用作血栓溶解剂。⁶它劈开纤溶酶原形成物血纤维蛋白溶酶,酶参与降解纤维蛋白凝块。在纤维蛋白的缺失,alteplase-mediated转换的纤溶酶原是有限的,物由于溶栓之间的高亲和力和纤维蛋白。^3,6溶栓是527个氨基酸的纯化糖蛋白表达中国仓鼠卵巢(CHO)细胞。^5,6它在1987年首次被FDA批准的血栓栓塞疾病的管理,包括急性心肌梗死(AMI)。¹管理AMI溶栓的使用减少的可用性血管成形术和支架植入等更安全的治疗方法。然而,它用于治疗急性缺血性中风(AIS)增加了。⁴新的溶栓药物来源于组织纤溶酶原激活物,如desmoteplase,tenecteplase和reteplase也被开发出来。^1,5溶栓也可用Cathflo活化酶(intracatheter滴剂)的恢复功能,中央静脉接入设备。⁸

类型

生物技术

组

批准,临床实验

生物分类

基于蛋白质疗法
溶栓药物

蛋白质结构

蛋白质的化学公式

C_2569年H_3928年N_746年O_781年年代₄₀

蛋白质平均体重

59000.0 Da(不包括carboyhydrate根)

序列

>溶栓序列SYQVICRDEKTQMIYQQHQSWLRPVLRSNRVEYCWCNSGRAQCHSVPVKSCSEPRCFNGG TCQQALYFSDFVCQCPEGFAGKCCEIDTRATCYEDQGISYRGTWSTAESGAECTNWNSSA LAQKPYSGRRPDAIRLGLGNHNYCRNPDRDSKPWCYVFKAGKYSSEFCSTPACSEGNSDC YFGNGSAYRGTHSLTESGASCLPWNSMILIGKVYTAQNPSAQALGLGKHNYCRNPDGDAK PWCHVLKNRRLTWEYCDVPSCSTCGLRQYSQPQFRIKGGLFADIASHPWQAAIFAKHRRS PGERFLCGGILISSCWILSAAHCFQERFPPHHLTVILGRTYRVVPGEEEQKFEVEKYIVH KEFDDDTYDNDIALLQLKSDSSRCAQESSVVRTVCLPPADLQLPDWTECELSGYGKHEAL SPFYSERLKEAHVRLYPSSRCTSQHLLNRTVTDNMLCAGDTRSGGPQANLHDACQGDSGG PLVCLNDGRMTLVGIISWGLGCGQKDVPGVYTKVTNYLDWIRDNMRP

引用:

1. 加拿大卫生部产品专著包括病人药物信息:活化酶rt-PA(溶栓)注射用冻干粉链接]

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同义词

• Alteplasa
• 溶栓
• 溶栓(遗传的重组)
• 溶栓,重组
• 溶栓,重组
• 纤溶酶原激活物(人类组织类型蛋白质一半)
• rt-PA
• t-PA
• t-plasminogen活化剂
• 组织纤溶酶原激活物
• 组织纤溶酶原激活物溶栓
• 组织纤溶酶原激活物,重组
• tPA

药理学

指示

溶栓治疗急性缺血性中风的指示(AIS)和用于急性心肌梗死(AMI)减少心力衰竭的死亡率和发病率。溶栓也表明大规模急性肺栓塞的溶菌作用,定义为急性肺栓塞阻碍血液流向叶或多个肺段,和急性肺栓塞伴随着不稳定的血流动力学。⁶

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

看看

相关条件

• 急性缺血性中风
• 心脏死亡率
• 心脏衰竭
• 急性大量肺栓塞
• 中央静脉血栓访问设备

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

了解更多

避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

了解更多

药效学

溶栓与纤维蛋白结合和纤溶酶原。物对纤维蛋白溶栓特异性赖氨酸残基由于其高度的亲和力。也可以绑定纤溶酶原通过循环结构物称为kringles,稳定三个二硫化物联系类似的纤溶酶原。物溶栓特异性的纤溶酶原绑定到物纤维蛋白允许这种药物在凝块或fibrin-specific方式,导致低循环血纤维蛋白溶酶的浓度和降低出血性转化的风险。^1,3

急性心肌梗死患者溶栓,降低纤维蛋白原水平治疗后3到6小时。在急性缺血性中风患者,患者动脉溶栓有更高分辨率的高密度的符号,标记在大脑中动脉近端血栓形成,相比与安慰剂治疗。³溶栓的使用会增加出血和血栓栓塞事件的风险。罕见的胆固醇栓塞也被报道。⁶

的作用机制

溶栓是一种重组组织纤溶酶原激活物(rt-PA)将纤溶酶原在fibrin-dependent血纤维蛋白溶酶物的过程。在缺乏纤维蛋白,溶栓将有限的纤溶酶原。物然而,在纤维蛋白凝块的存在,溶栓与纤维蛋白结合和劈开arginine-valine债券头寸560年和561年的纤溶酶原,物将它转化为活性形式,胞浆素。血纤维蛋白溶酶进而降低血栓的纤维蛋白基质,促进血栓溶解。¹溶栓开始当地有限的纤维蛋白溶解系统的蛋白水解作用。⁶

目标	行动	生物
一个Plasminogen	激活剂	人类
一个纤维蛋白原α链	粘结剂	人类
一个纤维蛋白原γ链	粘结剂	人类
U纤溶酶原激活物抑制剂1	不可用	人类

吸收

健康的志愿者与基线内源性组织纤溶酶原激活物(t-PA) 3.3 ng / ml的基线浓度290倍增加接受溶栓后注入速度的0.25毫克/公斤30分钟;输液速度0.5毫克/公斤,观察增加550倍。¹急性心肌梗死患者(n = 12) 10毫克的溶栓在两分钟输注血浆浓度峰值达到3310 ng / ml。其次是50毫克1 h和30毫克的溶栓1.5 h,导致稳态等离子体水平的2210 ng / ml和930 ng / ml,分别。²

的体积分布

初始体积分布近似于等离子体的体积。⁶中央室的平均体积分布从3.9到4.3 L,在稳定状态下的体积分布从7.2到12 L。¹

蛋白结合

不可用。

新陈代谢

溶栓主要由肝脏代谢。溶栓的碳水化合物和多肽领域与肝糖蛋白受体相互作用,导致受体介导内吞作用。¹在活的有机体内研究表明,溶栓遵循零级动力学,这意味着其新陈代谢饱和等离子体浓度更高。¹

路线的消除

在健康志愿者中,超过80%的溶栓是消除通过尿液18小时后管理。¹

半衰期

溶栓的初始半衰期小于5分钟在急性心肌梗死(AMI)患者。占主导地位的初始等离子体3小时的半衰期和加速方案AMI是相似的。⁶

间隙

溶栓的等离子体间隙之间的380和570毫升/分钟。⁶

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

毒性信息溶栓不是现成的。病人出现过量的风险增加严重不良反应如出血和血栓栓塞事件的风险。⁶有症状的推荐和支持措施。溶栓或其影响生育的致癌潜力没有被评估。在活的有机体内研究评估致瘤性和在体外研究评估诱变是负的。⁶据估计,溶栓的急性口服和皮肤毒性高于5000毫克/公斤。⁷

通路

通路	类别
溶栓作用途径	药物作用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 在您的软件的交互
Abciximab	时可以增加出血的风险或严重性Abciximab结合溶栓。
Aceclofenac	出血和出血的风险或严重性Aceclofenac结合溶栓时可以增加。
Acemetacin	出血和出血的风险或严重性溶栓结合Acemetacin时可以增加。
苊香豆醇	时可以增加出血的风险或严重性溶栓结合苊香豆醇。
乙酰水杨酸	阿司匹林抗凝溶栓的活动可能会增加。
Albutrepenonacog阿尔法	Albutrepenonacog阿尔法的治疗效果与溶栓结合使用时可以减少。
Alclofenac	出血和出血的风险或严重性Alclofenac结合溶栓时可以增加。
Aldesleukin	出血的风险或严重性溶栓结合Aldesleukin时可以增加。
阿仑单抗	时可以增加出血的风险或严重性溶栓结合阿仑单抗。
Alogliptin	血管性水肿的风险或严重性溶栓结合Alogliptin时可以增加。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

• 避免与抗凝/抗血小板活动草药和补品。例子包括大蒜、生姜、越桔、丹参、吡拉西坦、银杏。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

现在访问

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
活化酶	注入,粉、冻干、解决方案;工具包	100毫克/ 100毫升	静脉注射	基因泰克公司。	1987-11-13	不适用
活化酶	注入,粉、冻干、解决方案;工具包	50毫克/ 50毫升	静脉注射	基因泰克公司。	1987-11-13	不适用
活化酶RT-PA Inj	粉,为解决方案	50毫克/ 50毫升	静脉注射	霍夫曼La罗氏	1987-12-31	1998-07-31
活化酶RT-PA Inj	粉,为解决方案	50毫克/ 50毫升	静脉注射	霍夫曼La罗氏	1987-12-31	1998-07-31
活化酶RT-PA Inj	粉,为解决方案	50毫克/ 50毫升	静脉注射	霍夫曼La罗氏	1987-12-31	1998-07-31
Cathflo	粉,为解决方案	2毫克/瓶	静脉注射	霍夫曼La罗氏	2002-09-26	不适用
Cathflo活化酶	注入,粉、冻干、解决方案	2.2毫克/ 2毫升	静脉注射	基因泰克公司。	2001-09-04	不适用

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
活化酶RT-PA	溶栓(50毫克/包)+水(50 mL /包)	液体;粉,为解决方案	静脉注射	霍夫曼La罗氏	1998-04-12	不适用
活化酶RT-PA	溶栓(100毫克/包)+水(100毫升/包)	液体;粉,为解决方案	静脉注射	霍夫曼La罗氏	1996-12-31	不适用
Lysatec RT - Pa	溶栓(50毫克/包)+水(50 mL /包)	粉,为解决方案	静脉注射	基因泰克公司。	1993-12-31	1997-08-26

类别

ATC代码

B01AD02——溶栓

• B01AD -酶
• B01A——抗血栓形成的代理
• B01——抗血栓形成的代理
• B -血液和造血器官

S01XA13——溶栓

• S01XA——其他眼科
• S01X——其他眼科
• S01 -眼科
• S -感觉器官

药物类别

• 代理造成血管性水肿
• 氨基酸、肽和蛋白质
• 抗凝血剂
• 血液和造血器官
• 血液蛋白质
• 心血管药物
• 肽链内切酶
• 酶
• 酶和辅酶
• 纤维蛋白调节代理
• 纤维蛋白溶解剂
• 血液制剂
• 水解酶
• 眼科
• 肽水解酶
• 纤溶酶原激活物物
• 蛋白质
• 感觉器官
• 丝氨酸肽链内切酶
• 丝氨酸蛋白酶
• 组织纤溶酶原激活物
• 组织纤溶酶原激活物,拮抗剂和抑制剂

化学分类所提供的Classyfire

描述

不可用

王国

有机化合物

超类

有机酸

类

羧酸和衍生品

子课

氨基酸、肽和类似物

直接父

肽

选择父母

不可用

基

不可用

分子框架

不可用

外部描述符

不可用

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

1 rxs4ue564

化学文摘号

105857-23-6

引用

合成参考

Goeddel, DV。,et al. (1988). Human tissue plasminogen activator (U.S. Patent No. 4,766,075 A). U.S. Patent and Trademark Office. https://patentimages.storage.googleapis.com/a7/38/45/ec3813293b05c5/US4766075.pdf

一般引用

1. Acheampong P,福特GA:溶栓治疗缺血性中风的药物动力学。专家当今药物金属底座Toxicol。2012年2月,8 (2):271 - 81。doi: 10.1517 / 17425255.2012.652615。Epub 2012年1月17日。(文章]
2. Seifried E, Tanswell P, Ellbruck D, Haerer W,施密特:药物动力学和止血剂状态期间连续注入重组组织类型的急性心肌梗死患者纤溶酶原激活物。Thromb Haemost。1989年6月30日,61 (3):497 - 501。(文章]
3. Dhillon年代:溶栓:回顾其在急性缺血性中风的管理使用。中枢神经系统药物。2012年10月1日,26 (10):899 - 926。doi: 10.2165 / 11209940-000000000-00000。(文章]
4. Doggrell山:溶栓:descendancy在心肌梗死,中风的优势。专家当今Investig药物。2001;11月10 (11):2013 - 29。doi: 10.1517 / 13543784.10.11.2013。(文章]
5. Collen D, Lijnen人力资源:组织类型纤溶酶原激活物:一个历史的角度和个人帐户。J Thromb Haemost。2004年4月;2 (4):541 - 6。doi: 10.1111 / j.1538-7933.2004.00645.x。(文章]
6. FDA批准的药物产品:活化酶(溶栓)注入静脉使用[链接]
7. 基因泰克:活化酶(溶栓)SDS [链接]
8. FDA批准的药物产品:Cathflo活化酶(溶栓)粉调整用于中央静脉接入设备(链接]

外部链接

UniProt

P00750

基因库

L00153

KEGG药物

D02837

PubChem物质

46507035

RxNav

8410年

ChEMBL

CHEMBL1201593

治疗目标数据库

DAP000203

网页

PA164776730

RxList

RxList药物页面

Drugs.com

Drugs.com药物页面

维基百科

溶栓

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	与ST段抬高急性心肌梗死	2
4	完成	治疗	深静脉血栓形成/后血栓性综合症	1
4	完成	治疗	功能失调的中央静脉接入设备(CVADS)	1
4	完成	治疗	积脓症/Parapneumonic积液/胸膜疾病/胸膜腔感染	1
4	完成	治疗	缺血性中风	1
4	完成	治疗	缺血性中风/大动脉动脉粥样硬化(栓子/血栓形成)/血栓切除术	1
4	完成	治疗	胸膜疾病	1
4	完成	治疗	胸膜疾病/胸膜腔积液/胸腔积脓症	1
4	完成	治疗	肺栓塞	1
4	完成	治疗	肺栓塞和血栓形成	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

• 基因泰克公司。

剂型

形式	路线	强度
注射,粉的解决方案
注射,粉的解决方案	静脉注射	2毫克
注射,粉的解决方案	静脉注射	20毫克/ 20毫升
注射,粉的解决方案	静脉注射	50毫克/ 50毫升
解决方案	静脉注射	20毫克
解决方案	静脉注射	50毫克
解决方案	静脉注射	10毫克
注射,粉的解决方案	注射用药物的
注入,粉、冻干、解决方案	静脉注射
注射,粉的解决方案	静脉注射	50毫克
解决方案	静脉注射
注入,粉、冻干、解决方案;工具包	静脉注射	100毫克/ 100毫升
注入,粉、冻干、解决方案;工具包	静脉注射	50毫克/ 50毫升
液体;粉,为解决方案	静脉注射
粉,为解决方案	静脉注射	50毫克/ 50毫升
粉,为解决方案	静脉注射	2毫克/瓶
注入,粉、冻干、解决方案	静脉注射	2.2毫克/ 2毫升
粉,为解决方案	静脉注射
粉		50毫克/ 1瓶

价格

单元描述	成本	单位
活化酶100毫克瓶	4779.71美元	瓶
活化酶50毫克瓶	2389.85美元	瓶
Cathflo活化酶2毫克瓶	106.33美元	瓶

beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。

专利

不可用

属性

状态

液体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	60°C	Novokhatny教授等,生物。化学266:12994 - 123002 (1991)
疏水性	-0.516	不可用
等电点	7.61	不可用

药物在6月13日创建,2005十三24 /更新于2023年5月15日15:23