Asenapine审查,我部分:化学、受体亲和形象,药物动力学和代谢。

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Citrome L

Asenapine审查,我部分:化学、受体亲和形象,药物动力学和代谢。

专家当今药物金属底座Toxicol。2014年6月,10 (6):893 - 903。doi: 10.1517 / 17425255.2014.908185。2014年5月3日Epub。

PubMed ID

24793403 (在PubMed

]

文摘

简介:Asenapine是第二代(典型)抗精神病药物目前市场上治疗精神分裂症和双相躁狂的杂集。覆盖区域:本文的目的是描述化学、asenapine药效学、药物动力学。专家意见:Asenapine复杂药效学概要和亲和力在多个多巴胺,5 -羟色胺、组织胺受体者,所有,Asenapine函数作为拮抗剂。舌下asenapine平板电脑在口腔黏膜吸收,达峰时间发生30到90分钟。终端半衰期大约是24 h。asenapine有多个活性代谢产物,通过直接生产glucuronidation(主要是通过UGT1A4),脱甲基,氧化代谢(主要是通过CYP1A2)。肝和肾路线大约同样有助于消除asenapine及其代谢物。两个显著的药物之间的相互作用是明显的:asenapine CYP2D6(抑制剂)可以增加等离子体水平的帕罗西汀,和氟伏沙明(CYP1A2抑制剂)可以提高等离子体的asenapine水平。谨慎是必需的,当coadministering asenapine CYP2D6底物和抑制剂的药物。

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Asenapine	细胞色素P450 1 a2	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
Asenapine	细胞色素P450 2 d6	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节