阿西那平是一种血清素、多巴胺、去甲肾上腺素和组胺的拮抗剂，其中阿西那平对血清素受体具有比多巴胺更强的活性。患者镇静与阿西那平在组胺受体上的拮抗剂活性有关。其锥体外系效应发生率较低与D1受体上调有关。这种上调是由于阿西那平的剂量依赖效应谷氨酸在大脑中的传输。它与毒蕈碱和胆碱能受体没有任何显著的活性，因此与抗胆碱能药物活性相关的症状，如口干或便秘，预计不会被观察到。阿塞那平与第一代和第二代抗精神病药相比，除5-HT1A和5-HT1B受体外，对上述所有受体具有更高的亲和力。

作用机制

阿塞那平是一种非典型的抗精神病多受体神经抑制剂，表现出强烈的5HT2A(血清素)和D2(多巴胺)受体拮抗作用，已被证明能增强大鼠脑中的多巴胺(DA)和乙酰胆碱(Ach)外排。阿西那平可改善精神分裂症患者的认知功能和阴性症状。

目标	行动	生物
一个5-羟色胺受体2A	拮抗剂	人类
一个多巴胺D2受体	拮抗剂	人类
U5-羟色胺受体1A	拮抗剂	人类
U5-羟色胺受体1B	拮抗剂	人类
U5-羟色胺受体2B	拮抗剂	人类
U5-羟色胺受体2C	拮抗剂	人类
U5-羟色胺受体5A	拮抗剂	人类
U5-羟色胺受体	拮抗剂	人类
U5-羟色胺受体7	拮抗剂	人类
U多巴胺D3受体	拮抗剂	人类
U多巴胺D4受体	拮抗剂	人类
U多巴胺D1受体	拮抗剂	人类
Uα - 1a肾上腺素能受体	拮抗剂	人类
Uα - 2a肾上腺素能受体	拮抗剂	人类
UAlpha-2B肾上腺素能受体	拮抗剂	人类
Uα - 2c肾上腺素能受体	拮抗剂	人类
U组胺H1受体	拮抗剂	人类
U组胺H2受体	拮抗剂	人类
Uβ -1肾上腺素能受体	拮抗剂	人类
U-2肾上腺素能受体	拮抗剂	人类

吸收

Cmax，单次5 mg剂量= 4 ng/mL(1小时内);生物利用度，舌下给药= 35%;生物利用度，口服(吞下)= <2%;达到稳态的时间，5毫克= 3天;血浆浓度峰值出现在0.5 - 1.5小时内。双倍剂量的阿塞那平会导致最大浓度和暴露量增加1.7倍。阿西那平给药后2-5分钟内饮水可减少接触。

配送量

20 - 25 L /公斤

蛋白结合

95%蛋白质结合

新陈代谢

阿塞那平通过CYP1A2被氧化，并通过UGT1A4直接糖醛酸化。经由CYP1A2的氧化作用是阿塞那平的主要代谢模式。

淘汰路线

尿液(50%)和粪便(50%)

半衰期

24小时(范围为13.4至39.2小时)

间隙

不可用

的不利影响

改进决策支持和研究结果

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

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利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine	当阿西那平与1,2-苯二氮卓联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Abametapir	阿西那平与阿巴美他韦合用可提高血清浓度。
Abatacept	阿西那平与阿巴西普联用可促进代谢。
Abiraterone	阿西那平与阿比特龙合用可提高血清浓度。
阿卡波糖	阿卡波糖与阿西那平合用可降低疗效。
醋丁洛尔	乙酰丁醇可增加阿西那平的直立性降压活性。
Aceclofenac	当阿塞那平与乙酰氯芬酸联合使用时，高血压的风险或严重程度会增加。
Acemetacin	阿西那平联合阿西美辛可增加高血压的风险或严重程度。
苊香豆醇	阿塞那平与阿塞那平合用可降低代谢。
对乙酰氨基酚	阿塞那平与对乙酰氨基酚联用可降低代谢。

识别潜在的用药风险

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食物相互作用

与正餐分开服用。给药后10分钟内不要进食或喝水。

产品

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Asenapine顺丁烯二酸盐	CU9463U2E2	85650-56-2	GMDCDXMAFMEDAG-BTJKTKAUSA-N

品牌处方产品

名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Saphris的	平板电脑	10毫克/ 1	舌下	森林实验室公司	2013-09-30	2015-01-01
Saphris的	平板电脑	10毫克	舌下	加拿大欧加农公司	2011-12-19	不适用
Saphris的	平板电脑	5毫克/ 1	舌下	推理法	2010-06-21	不适用
Saphris的	平板电脑	5毫克/ 1	舌下	爱力根公司	2013-09-30	不适用
Saphris的	平板电脑	10毫克/ 1	舌下	美国统计Rx	2009-08-14	不适用
Saphris的	平板电脑	5毫克/ 1	舌下	森林实验室公司	2013-09-30	2015-01-01
Saphris的	平板电脑	5毫克	舌下	加拿大欧加农公司	2011-12-19	不适用
Saphris的	平板电脑	10毫克/ 1	舌下	推理法	2009-08-13	不适用
Saphris的	平板电脑	2.5毫克/ 1	舌下	爱力根公司	2014-12-30	不适用
Saphris的	平板电脑	10毫克/ 1	舌下	推理法	2010-06-21	不适用

非专利处方药

名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Asenapine	平板电脑	2.5毫克/ 1	舌下	Alembic制药公司	2021-07-20	不适用
Asenapine	平板电脑	10毫克/ 1	舌下	Msn实验室私人有限公司	2021-08-27	不适用
Asenapine	平板电脑	2.5毫克/ 1	舌下	Msn实验室私人有限公司	2021-08-27	不适用
Asenapine	平板电脑	5毫克/ 1	舌下	Breckenridge制药公司	2021-03-08	不适用
Asenapine	平板电脑	2.5毫克/ 1	舌下	Breckenridge制药公司	2020-12-10	不适用
Asenapine	平板电脑	5毫克/ 1	舌下	Alembic制药公司	2020-12-10	不适用
Asenapine	平板电脑	10毫克/ 1	舌下	Sigmapharm实验室有限责任公司	2020-12-14	不适用
Asenapine	平板电脑	2.5毫克/ 1	舌下	绿岩有限责任公司	2020-05-01	不适用
Asenapine	平板电脑	10毫克/ 1	舌下	Msn实验室私人有限公司	2021-08-27	不适用
Asenapine	平板电脑	5毫克/ 1	舌下	Msn实验室私人有限公司	2021-08-27	不适用

类别

ATC代码

阿塞那平

药物类别

分类

没有分类

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: JKZ19V908O
化学文摘号: 65576-45-6
InChI关键: VSWBSWWIRNCQIJ-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C17H16ClNO c1-19-9-14-12-4-2-3-5-16(12) 20-17-7-6-11(18) 8日至13日(17)15 (14)10 - 19 / h2-8 14-15H 9-10H2 1 h3
国际命名: 9-chloro-4-methyl-13-oxa-4-azatetracyclo[12.4.0.0 ^{2,6} 0 ^{7、12}]octadeca-1(14), 7, 9, 11日,15日,17-hexaene
微笑: CN1CC2C (C1) C1 = C (OC3 = CC = C (Cl) C = C23) C = CC = C1

参考文献

合成参考

US4145434

一般引用

黄敏，李志，戴娟，Shahid M, Wong EH, Meltzer HY:阿西那平增加大鼠内侧前额叶皮层和海马中多巴胺、去甲肾上腺素和乙酰胆碱外排。神经精神药理学。2008年11月33(12):2934-45。doi: 10.1038 / npp.2008.20。Epub 2008 4月16日［文章］
Shahid M, Walker GB, Zorn SH, Wong EH:阿西那平:一种具有独特人类受体特征的新型精神药理学药物。精神药理学杂志。2009 Jan;23(1):65-73。doi: 10.1177 / 0269881107082944。Epub 2008年2月28日。［文章］
Franberg O, Wiker C, Marcus MM, Konradsson A, Jardemark K, Schilstrom B, Shahid M, Wong EH, Svensson TH:阿西那平，一种新型精神药理学药物:精神分裂症临床疗效的临床前证据。精神药理学(Berl)。2008年2月,196(3):417 - 29。Epub 2007 10月17日。［文章］
Fagiolini A，福吉奥内RN, Morana B, Maccari M, Goracci A, Bossini L, Pellegrini F, Cuomo A, Casamassima F:阿塞那平用于治疗躁郁症I型相关的躁狂和混合发作:从临床研究到临床实践。《药物学》2013年3月14日(4):489-504。doi: 10.1517 / 14656566.2013.765859。Epub 2013年1月29日。［文章］

外部链接

KEGG药物: D02995
PubChem化合物: 11954293
PubChem物质: 175427062
ChemSpider: 8079624
RxNav: 784649
ChEBI: 71255
ChEMBL: CHEMBL3187365
锌: ZINC000000002299
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Asenapine

FDA的标签

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化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	搅动	1
4	完成	治疗	双相情感障碍	1
4	完成	治疗	无精神病特征的重度抑郁症	1
4	完成	治疗	创伤后应激障碍(PTSD)	1
4	完成	治疗	精神病	1
4	完成	治疗	精神分裂症	1
4	未知的状态	治疗	疾病/精神分裂症和具有精神病特征的疾病	1
3.	完成	治疗	双相情感障碍	3.
3.	完成	治疗	双相情感障碍	7
3.	完成	治疗	双相情感障碍，儿科	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑	舌下	10毫克/ 1
平板电脑	舌下	10毫克
平板电脑	舌下	2.5毫克/ 1
平板电脑	舌下	5毫克/ 1
平板电脑	舌下	5毫克
电影，延期上映	经皮的	3.8毫克/ 1 d
电影，延期上映	经皮的	5.7毫克/ 1 d
电影，延期上映	经皮的	7.6毫克/ 1 d
平板电脑	口服;舌下	10毫克
平板电脑	口服;舌下	5毫克
平板电脑	舌下

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)
US5763476	是的	1998-06-09	2020-12-09
US7741358	是的	2010-06-22	2026-10-06
US8022228	是的	2011-09-20	2026-10-06
US9687474	没有	2017-06-27	2033-07-25
US10022445	没有	2018-07-17	2033-07-25
US10583121	没有	2020-03-10	2033-07-25
US10814002	没有	2020-10-27	2033-07-25
US11123305	没有	2021-09-21	2033-07-25

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0312毫克/毫升	ALOGPS
logP	4.35	ALOGPS
logP	3.72	Chemaxon
日志	4	ALOGPS
pKa(最强基础)	7.29	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体计数	1	Chemaxon
氢供体数量	0	Chemaxon
极表面积	12.47²	Chemaxon
可旋转键数	0	Chemaxon
折射性	81.65米^3.·摩尔^－1	Chemaxon
极化率	30.83^3.	Chemaxon
环数	4	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	是的	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	0.9849
血脑屏障	+	0.8842
Caco-2渗透	+	0.5605
22基板	底物	0.7617
p -糖蛋白抑制剂I	Non-inhibitor	0.9375
p -糖蛋白抑制剂II	Non-inhibitor	0.8901
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.7054
CYP450 2C9底物	Non-substrate	0.7964
CYP450 2D6衬底	Non-substrate	0.7864
CYP450 3A4衬底	底物	0.5065
CYP450 1A2底物	Non-inhibitor	0.5212
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.7185
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.6781
CYP450 2C19抑制剂	Non-inhibitor	0.5762
CYP450 3A4抑制剂	Non-inhibitor	0.8625
CYP450抑制性乱交	低CYP抑制性乱交	0.6005
艾姆斯测试	非AMES毒性	0.5417
致癌性	Non-carcinogens	0.8694
生物降解	未准备好生物可降解	0.9894
大鼠急性毒性	2.7083 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.8125
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.6697

ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST): 不可用
光谱: 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。

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使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。

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细节 1.5-羟色胺受体2A

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 病毒受体活性
特定的功能: 5-羟色胺(血清素)g蛋白偶联受体。也作为各种药物和精神活性物质的受体，包括美斯卡林，裸盖菇素，1-(2,5-二甲氧基-4-碘…
基因名字: HTR2A
Uniprot ID: P28223
Uniprot名字: 5-羟色胺受体2A
分子量: 52602.58哒

参考文献

Berman HM, Westbrook J, Feng Z, Gilliland G, Bhat TN, Weissig H, Shindyalov IN, Bourne PE:蛋白质数据库。核酸研究，2000年1月1日;28(1):235-42。［文章］
舌下阿塞那平在精神分裂症治疗中的作用。神经精神疾病治疗。2011;7:325-39。doi: 10.2147 / NDT.S16077。Epub 2011 5月26日。［文章］
Shahid M, Walker GB, Zorn SH, Wong EH:阿西那平:一种具有独特人类受体特征的新型精神药理学药物。精神药理学杂志。2009 Jan;23(1):65-73。doi: 10.1177 / 0269881107082944。Epub 2008年2月28日。［文章］

细节 2.多巴胺D2受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 钾通道调节活性
特定的功能: 多巴胺受体，其活性由抑制腺苷酸环化酶的G蛋白介导。
基因名字: DRD2
Uniprot ID: P14416
Uniprot名字: D(2)多巴胺受体
分子量: 50618.91哒

参考文献

舌下阿塞那平在精神分裂症治疗中的作用。神经精神疾病治疗。2011;7:325-39。doi: 10.2147 / NDT.S16077。Epub 2011 5月26日。［文章］
Tadori Y, Forbes RA, McQuade RD, Kikuchi T:多巴胺激动剂和拮抗剂对人多巴胺D(2)和D(3)受体的功能。中国药物学杂志，2011年9月;666(1-3):43-52。doi: 10.1016 / j.ejphar.2011.05.050。Epub 2011 6月1日。［文章］
Shahid M, Walker GB, Zorn SH, Wong EH:阿西那平:一种具有独特人类受体特征的新型精神药理学药物。精神药理学杂志。2009 Jan;23(1):65-73。doi: 10.1177 / 0269881107082944。Epub 2008年2月28日。［文章］

细节 3.5-羟色胺受体1A

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 拮抗剂

通用函数: 血清素受体活性
特定的功能: 5-羟色胺(血清素)g蛋白偶联受体。也可以作为各种药物和精神活性物质的受体。配体结合引起构象变化，引发…
基因名字: HTR1A
Uniprot ID: P08908
Uniprot名字: 5-羟色胺受体1A
分子量: 46106.335哒

参考文献

Berman HM, Westbrook J, Feng Z, Gilliland G, Bhat TN, Weissig H, Shindyalov IN, Bourne PE:蛋白质数据库。核酸研究，2000年1月1日;28(1):235-42。［文章］
Shahid M, Walker GB, Zorn SH, Wong EH:阿西那平:一种具有独特人类受体特征的新型精神药理学药物。精神药理学杂志。2009 Jan;23(1):65-73。doi: 10.1177 / 0269881107082944。Epub 2008年2月28日。［文章］

细节 4.5-羟色胺受体1B

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 拮抗剂

通用函数: 血清素受体活性
特定的功能: 5-羟色胺(血清素)g蛋白偶联受体。也作为麦角生物碱衍生物的受体，各种抗焦虑和抗抑郁药物和其他精神活性物质。
基因名字: HTR1B
Uniprot ID: P28222
Uniprot名字: 5-羟色胺受体1B
分子量: 43567.535哒

参考文献

舌下阿塞那平在精神分裂症治疗中的作用。神经精神疾病治疗。2011;7:325-39。doi: 10.2147 / NDT.S16077。Epub 2011 5月26日。［文章］
Shahid M, Walker GB, Zorn SH, Wong EH:阿西那平:一种具有独特人类受体特征的新型精神药理学药物。精神药理学杂志。2009 Jan;23(1):65-73。doi: 10.1177 / 0269881107082944。Epub 2008年2月28日。［文章］

细节 5.5-羟色胺受体2B

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 拮抗剂

通用函数: 血清素受体活性
特定的功能: 5-羟色胺(血清素)g蛋白偶联受体。也可作为各种麦角生物碱衍生物和精神活性物质的受体。配体结合导致构象…
基因名字: HTR2B
Uniprot ID: P41595
Uniprot名字: 5-羟色胺受体2B
分子量: 54297.41哒

参考文献

舌下阿塞那平在精神分裂症治疗中的作用。神经精神疾病治疗。2011;7:325-39。doi: 10.2147 / NDT.S16077。Epub 2011 5月26日。［文章］
Shahid M, Walker GB, Zorn SH, Wong EH:阿西那平:一种具有独特人类受体特征的新型精神药理学药物。精神药理学杂志。2009 Jan;23(1):65-73。doi: 10.1177 / 0269881107082944。Epub 2008年2月28日。［文章］

细节 6.5-羟色胺受体2C

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 拮抗剂

通用函数: 血清素受体活性
特定的功能: 5-羟色胺(血清素)g蛋白偶联受体。也可作为各种药物和精神活性物质的受体，包括麦角生物碱衍生物，1-2,5，-二甲氧基-4-…
基因名字: HTR2C
Uniprot ID: P28335
Uniprot名字: 5-羟色胺受体2C
分子量: 51820.705哒

参考文献

Berman HM, Westbrook J, Feng Z, Gilliland G, Bhat TN, Weissig H, Shindyalov IN, Bourne PE:蛋白质数据库。核酸研究，2000年1月1日;28(1):235-42。［文章］
舌下阿塞那平在精神分裂症治疗中的作用。神经精神疾病治疗。2011;7:325-39。doi: 10.2147 / NDT.S16077。Epub 2011 5月26日。［文章］
Shahid M, Walker GB, Zorn SH, Wong EH:阿西那平:一种具有独特人类受体特征的新型精神药理学药物。精神药理学杂志。2009 Jan;23(1):65-73。doi: 10.1177 / 0269881107082944。Epub 2008年2月28日。［文章］

细节 7.5-羟色胺受体5A

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 拮抗剂

通用函数: 血清素受体活性
特定的功能: 这是5-羟色胺(5-羟色胺)的几种不同受体之一，5-羟色胺是一种生物激素，具有神经递质、激素和有丝分裂原的功能。这种受体的活性…
基因名字: HTR5A
Uniprot ID: P47898
Uniprot名字: 5-羟色胺受体5A
分子量: 40254.69哒

参考文献

舌下阿塞那平在精神分裂症治疗中的作用。神经精神疾病治疗。2011;7:325-39。doi: 10.2147 / NDT.S16077。Epub 2011 5月26日。［文章］
Shahid M, Walker GB, Zorn SH, Wong EH:阿西那平:一种具有独特人类受体特征的新型精神药理学药物。精神药理学杂志。2009 Jan;23(1):65-73。doi: 10.1177 / 0269881107082944。Epub 2008年2月28日。［文章］

细节 8.5-羟色胺受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 拮抗剂

通用函数: 血清素受体活性
特定的功能: 这是5-羟色胺(5-羟色胺)的几种不同受体之一，5-羟色胺是一种生物激素，具有神经递质、激素和有丝分裂原的功能。这种受体的活性…
基因名字: HTR6
Uniprot ID: P50406
Uniprot名字: 5-羟色胺受体
分子量: 46953.625哒

参考文献

Berman HM, Westbrook J, Feng Z, Gilliland G, Bhat TN, Weissig H, Shindyalov IN, Bourne PE:蛋白质数据库。核酸研究，2000年1月1日;28(1):235-42。［文章］
舌下阿塞那平在精神分裂症治疗中的作用。神经精神疾病治疗。2011;7:325-39。doi: 10.2147 / NDT.S16077。Epub 2011 5月26日。［文章］
Shahid M, Walker GB, Zorn SH, Wong EH:阿西那平:一种具有独特人类受体特征的新型精神药理学药物。精神药理学杂志。2009 Jan;23(1):65-73。doi: 10.1177 / 0269881107082944。Epub 2008年2月28日。［文章］

细节 9.5-羟色胺受体7

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 拮抗剂

通用函数: 血清素受体活性
特定的功能: 这是5-羟色胺(5-羟色胺)的几种不同受体之一，5-羟色胺是一种生物激素，具有神经递质、激素和有丝分裂原的功能。这种受体的活性…
基因名字: HTR7
Uniprot ID: P34969
Uniprot名字: 5-羟色胺受体7
分子量: 53554.43哒

参考文献

舌下阿塞那平在精神分裂症治疗中的作用。神经精神疾病治疗。2011;7:325-39。doi: 10.2147 / NDT.S16077。Epub 2011 5月26日。［文章］
Shahid M, Walker GB, Zorn SH, Wong EH:阿西那平:一种具有独特人类受体特征的新型精神药理学药物。精神药理学杂志。2009 Jan;23(1):65-73。doi: 10.1177 / 0269881107082944。Epub 2008年2月28日。［文章］

细节 10.多巴胺D3受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 拮抗剂

通用函数: g蛋白偶联胺受体活性
特定的功能: 多巴胺受体，其活性由抑制腺苷酸环化酶的G蛋白介导。促进细胞增殖。
基因名字: DRD3
Uniprot ID: P35462
Uniprot名字: D(3)多巴胺受体
分子量: 44224.335哒

参考文献

舌下阿塞那平在精神分裂症治疗中的作用。神经精神疾病治疗。2011;7:325-39。doi: 10.2147 / NDT.S16077。Epub 2011 5月26日。［文章］
Tadori Y, Forbes RA, McQuade RD, Kikuchi T:多巴胺激动剂和拮抗剂对人多巴胺D(2)和D(3)受体的功能。中国药物学杂志，2011年9月;666(1-3):43-52。doi: 10.1016 / j.ejphar.2011.05.050。Epub 2011 6月1日。［文章］
Shahid M, Walker GB, Zorn SH, Wong EH:阿西那平:一种具有独特人类受体特征的新型精神药理学药物。精神药理学杂志。2009 Jan;23(1):65-73。doi: 10.1177 / 0269881107082944。Epub 2008年2月28日。［文章］

细节 11.多巴胺D4受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 拮抗剂

通用函数: Sh3域绑定
特定的功能: 多巴胺受体负责大脑中边缘系统的神经元信号，大脑的一个区域，调节情绪和复杂的行为。其活性由G蛋白介导…
基因名字: DRD4
Uniprot ID: P21917
Uniprot名字: D(4)多巴胺受体
分子量: 48359.86哒

参考文献

Berman HM, Westbrook J, Feng Z, Gilliland G, Bhat TN, Weissig H, Shindyalov IN, Bourne PE:蛋白质数据库。核酸研究，2000年1月1日;28(1):235-42。［文章］
舌下阿塞那平在精神分裂症治疗中的作用。神经精神疾病治疗。2011;7:325-39。doi: 10.2147 / NDT.S16077。Epub 2011 5月26日。［文章］
Shahid M, Walker GB, Zorn SH, Wong EH:阿西那平:一种具有独特人类受体特征的新型精神药理学药物。精神药理学杂志。2009 Jan;23(1):65-73。doi: 10.1177 / 0269881107082944。Epub 2008年2月28日。［文章］

细节 12.多巴胺D1受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 拮抗剂

通用函数: g蛋白偶联胺受体活性
特定的功能: 多巴胺受体，其活性由激活腺苷酸环化酶的G蛋白介导。
基因名字: DRD1
Uniprot ID: P21728
Uniprot名字: D(1A)多巴胺受体
分子量: 49292.765哒

参考文献

舌下阿塞那平在精神分裂症治疗中的作用。神经精神疾病治疗。2011;7:325-39。doi: 10.2147 / NDT.S16077。Epub 2011 5月26日。［文章］
Shahid M, Walker GB, Zorn SH, Wong EH:阿西那平:一种具有独特人类受体特征的新型精神药理学药物。精神药理学杂志。2009 Jan;23(1):65-73。doi: 10.1177 / 0269881107082944。Epub 2008年2月28日。［文章］

细节 13.α - 1a肾上腺素能受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 拮抗剂

通用函数: 蛋白质异源二聚活性
特定的功能: 这种α -肾上腺素能受体通过与G蛋白结合来调节其作用，G蛋白激活磷脂酰肌醇-钙第二信使系统。其作用是由G(q)和G(11) prot介导的。
基因名字: ADRA1A
Uniprot ID: P35348
Uniprot名字: α - 1a肾上腺素能受体
分子量: 51486.005哒

参考文献

Shahid M, Walker GB, Zorn SH, Wong EH:阿西那平:一种具有独特人类受体特征的新型精神药理学药物。精神药理学杂志。2009 Jan;23(1):65-73。doi: 10.1177 / 0269881107082944。Epub 2008年2月28日。［文章］

细节 14.α - 2a肾上腺素能受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 拮抗剂

通用函数: Thioesterase绑定
特定的功能: α -2肾上腺素能受体通过G蛋白的作用介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶的抑制。这种受体的激动剂的效力顺序是oxymetazo…
基因名字: ADRA2A
Uniprot ID: P08913
Uniprot名字: α - 2a肾上腺素能受体
分子量: 48956.275哒

参考文献

Shahid M, Walker GB, Zorn SH, Wong EH:阿西那平:一种具有独特人类受体特征的新型精神药理学药物。精神药理学杂志。2009 Jan;23(1):65-73。doi: 10.1177 / 0269881107082944。Epub 2008年2月28日。［文章］

细节 15.Alpha-2B肾上腺素能受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 拮抗剂

通用函数: 肾上腺素结合
特定的功能: α -2肾上腺素能受体通过G蛋白的作用介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶的抑制。这种受体的激动剂的效力顺序是可乐定。
基因名字: ADRA2B
Uniprot ID: P18089
Uniprot名字: Alpha-2B肾上腺素能受体
分子量: 49565.8哒

参考文献

Shahid M, Walker GB, Zorn SH, Wong EH:阿西那平:一种具有独特人类受体特征的新型精神药理学药物。精神药理学杂志。2009 Jan;23(1):65-73。doi: 10.1177 / 0269881107082944。Epub 2008年2月28日。［文章］

细节 16.α - 2c肾上腺素能受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 拮抗剂

通用函数: 蛋白质同二聚体活性
特定的功能: α -2肾上腺素能受体通过G蛋白的作用介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶的抑制。
基因名字: ADRA2C
Uniprot ID: P18825
Uniprot名字: α - 2c肾上腺素能受体
分子量: 49521.585哒

参考文献

Shahid M, Walker GB, Zorn SH, Wong EH:阿西那平:一种具有独特人类受体特征的新型精神药理学药物。精神药理学杂志。2009 Jan;23(1):65-73。doi: 10.1177 / 0269881107082944。Epub 2008年2月28日。［文章］

细节 17.组胺H1受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 拮抗剂

通用函数: 组胺受体活性
特定的功能: 在外周组织中，组胺受体的H1亚类介导平滑肌收缩，由于末端小静脉收缩而增加毛细血管通透性，儿茶酚素…
基因名字: HRH1
Uniprot ID: P35367
Uniprot名字: 组胺H1受体
分子量: 55783.61哒

参考文献

舌下阿塞那平在精神分裂症治疗中的作用。神经精神疾病治疗。2011;7:325-39。doi: 10.2147 / NDT.S16077。Epub 2011 5月26日。［文章］
Shahid M, Walker GB, Zorn SH, Wong EH:阿西那平:一种具有独特人类受体特征的新型精神药理学药物。精神药理学杂志。2009 Jan;23(1):65-73。doi: 10.1177 / 0269881107082944。Epub 2008年2月28日。［文章］

细节 18.组胺H2受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 拮抗剂

通用函数: 组胺受体活性
特定的功能: 组胺受体的H2亚类介导胃酸分泌。也似乎调节胃肠蠕动和肠道分泌。可能在调节细胞生长和分化中起作用。
基因名字: HRH2
Uniprot ID: P25021
Uniprot名字: 组胺H2受体
分子量: 40097.65哒

参考文献

舌下阿塞那平在精神分裂症治疗中的作用。神经精神疾病治疗。2011;7:325-39。doi: 10.2147 / NDT.S16077。Epub 2011 5月26日。［文章］
Shahid M, Walker GB, Zorn SH, Wong EH:阿西那平:一种具有独特人类受体特征的新型精神药理学药物。精神药理学杂志。2009 Jan;23(1):65-73。doi: 10.1177 / 0269881107082944。Epub 2008年2月28日。［文章］

细节 19.β -1肾上腺素能受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 拮抗剂

通用函数: 受体信号蛋白活性
特定的功能: 肾上腺素能受体通过G蛋白的作用介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶的激活。该受体结合肾上腺素和去甲肾上腺素与大约e…
基因名字: ADRB1
Uniprot ID: P08588
Uniprot名字: β -1肾上腺素能受体
分子量: 51322.1哒

参考文献

Fagiolini A，福吉奥内RN, Morana B, Maccari M, Goracci A, Bossini L, Pellegrini F, Cuomo A, Casamassima F:阿塞那平用于治疗躁郁症I型相关的躁狂和混合发作:从临床研究到临床实践。《药物学》2013年3月14日(4):489-504。doi: 10.1517 / 14656566.2013.765859。Epub 2013年1月29日。［文章］
Shahid M, Walker GB, Zorn SH, Wong EH:阿西那平:一种具有独特人类受体特征的新型精神药理学药物。精神药理学杂志。2009 Jan;23(1):65-73。doi: 10.1177 / 0269881107082944。Epub 2008年2月28日。［文章］

细节 20.-2肾上腺素能受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 拮抗剂

通用函数: 蛋白质同二聚体活性
特定的功能: 肾上腺素能受体通过G蛋白的作用介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶的激活。β -2-肾上腺素能受体结合肾上腺素与大约…
基因名字: ADRB2
Uniprot ID: P07550
Uniprot名字: -2肾上腺素能受体
分子量: 46458.32哒

参考文献

Fagiolini A，福吉奥内RN, Morana B, Maccari M, Goracci A, Bossini L, Pellegrini F, Cuomo A, Casamassima F:阿塞那平用于治疗躁郁症I型相关的躁狂和混合发作:从临床研究到临床实践。《药物学》2013年3月14日(4):489-504。doi: 10.1517 / 14656566.2013.765859。Epub 2013年1月29日。［文章］
Shahid M, Walker GB, Zorn SH, Wong EH:阿西那平:一种具有独特人类受体特征的新型精神药理学药物。精神药理学杂志。2009 Jan;23(1):65-73。doi: 10.1177 / 0269881107082944。Epub 2008年2月28日。［文章］

酶

细节 1.UDP-glucuronosyltransferase 1 - 4

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 蛋白质同二聚体活性
特定的功能: UDPGT在结合和随后消除潜在有毒的异种生物和内源性化合物方面具有重要意义。这种异构体葡萄糖醛酸盐与胆红素ix - α形成…
基因名字: UGT1A4
Uniprot ID: P22310
Uniprot名字: UDP-glucuronosyltransferase 1 - 4
分子量: 60024.535哒

参考文献

Fagiolini A，福吉奥内RN, Morana B, Maccari M, Goracci A, Bossini L, Pellegrini F, Cuomo A, Casamassima F:阿塞那平用于治疗躁郁症I型相关的躁狂和混合发作:从临床研究到临床实践。《药物学》2013年3月14日(4):489-504。doi: 10.1517 / 14656566.2013.765859。Epub 2013年1月29日。［文章］

细节 2.细胞色素P450 1A2

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 氧化还原酶活性，作用于配对供体，结合或减少分子氧，还原黄素或黄蛋白作为一个供体，并结合一个氧原子
特定的功能: 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字: CYP1A2
Uniprot ID: P05177
Uniprot名字: 细胞色素P450 1A2
分子量: 58293.76哒

参考文献

舌下阿塞那平在精神分裂症治疗中的作用。神经精神疾病治疗。2011;7:325-39。doi: 10.2147 / NDT.S16077。Epub 2011 5月26日。［文章］
阿塞那平综述，第一部分:化学、受体亲和谱、药代动力学和代谢。专家意见药物甲基毒理学。2014 Jun;10(6):893-903。doi: 10.1517 / 17425255.2014.908185。Epub 2014年5月3日［文章］
阿塞那平FDA标签[文件］

细节 3.细胞色素P450 2D6

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

抑制剂

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 负责代谢许多药物和环境化学物质，它被氧化。它参与药物代谢，如抗心律失常，肾上腺素受体拮抗剂，和三环…
基因名字: CYP2D6
Uniprot ID: P10635
Uniprot名字: 细胞色素P450 2D6
分子量: 55768.94哒

参考文献

舌下阿塞那平在精神分裂症治疗中的作用。神经精神疾病治疗。2011;7:325-39。doi: 10.2147 / NDT.S16077。Epub 2011 5月26日。［文章］
阿塞那平综述，第一部分:化学、受体亲和谱、药代动力学和代谢。专家意见药物甲基毒理学。2014 Jun;10(6):893-903。doi: 10.1517 / 17425255.2014.908185。Epub 2014年5月3日［文章］

细节 4.细胞色素P450 3A4

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3A4
分子量: 57342.67哒

参考文献

Fagiolini A，福吉奥内RN, Morana B, Maccari M, Goracci A, Bossini L, Pellegrini F, Cuomo A, Casamassima F:阿塞那平用于治疗躁郁症I型相关的躁狂和混合发作:从临床研究到临床实践。《药物学》2013年3月14日(4):489-504。doi: 10.1517 / 14656566.2013.765859。Epub 2013年1月29日。［文章］

航空公司

细节 1.血清白蛋白

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 粘结剂

通用函数: 有毒物质结合
特定的功能: 血清白蛋白是血浆中的主要蛋白质，对水、Ca(2+)、Na(+)、K(+)、脂肪酸、激素、胆红素和药物有良好的结合能力。它的主要功能是调节胶体…
基因名字: 铝青铜
Uniprot ID: P02768
Uniprot名字: 血清白蛋白
分子量: 69365.94哒

细节 2.α -酸性糖蛋白(蛋白质组)

种类: 蛋白质组
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 粘结剂

通用函数: 不可用
特定的功能: 在血液中起运输蛋白的作用。在它的-桶结构域内部结合各种配体。还与合成药物结合并影响其在…

组件:

名字	UniProt ID
-1-酸性糖蛋白1	P02763
-1-酸性糖蛋白2	P19652

创建于2008年3月19日16:17 /更新于2023年4月7日13:26

Asenapine

识别

阿西那平结构(DB06216)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

酶

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

航空公司

组件: