多态的作用人类细胞色素P450酶雌激素酮氧化。

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克里布疯狂AE,骑士MJ,干燥器D,根西岛J, K亨德尔认为,由于M,萨利赫TM

多态的作用人类细胞色素P450酶雌激素酮氧化。

癌症增加生物标记上一页。2006年3月,15 (3):551 - 8。doi: 10.1158 / 1055 - 9965. - epi - 05 - 0801。

PubMed ID

16537715 (在PubMed

]

文摘

雌激素及其代谢产物被认为扮演重要角色在乳腺癌。基因多态性的影响酶负责形成和雌激素在乳腺癌风险处置可能阐明雌激素代谢物在这种疾病的重要性。然而,这样的研究是有效的,重要的是要正确地确定雌激素bioactivation所涉及的酶。因此,我们评估了人类细胞色素P450-dependent雌激素酮使用氧化底物浓度更密切近似的最大预期在乳房组织浓度。雌激素酮的体外代谢重组人细胞色素P450酶和人肝微粒体进行了研究。雌激素酮代谢产物的形成(2-hydroxyestrone 4-hydroxyestrone, 16 alpha-hydroxyestrone)的高效液相色谱监测。2-Hydroxyestrone形成主要催化了CYP1A2、CYP1A1和CYP1B1酶;4-hydroxyestrone形成催化主要是CYP1B1、CYP1A2和CYP1A1酶;和16 alpha-hydroxyestrone形成主要由CYP2C19催化,CYP1A1和CYP3A5。本研究证实了CYP1家族成员的重要作用2-hydroxylation 4-hydroxylation雌激素酮,但酶识别为负责16 alpha-hydroxylation雌激素酮不同于之前确定。 The relative importance of these enzymes in vivo would depend on the specific tissue expression of the enzymes. These enzymes are all known to be genetically variant in the human population, and additional studies to assess the role CYP1A2, CYP2C19, and CYP3A5 in breast cancer risk are indicated.

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
雌激素酮	细胞色素P450 3 a5	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
雌激素酮硫酸盐	细胞色素P450 1 a2	蛋白质	人类	未知的	底物	细节