抗精神病药物对人类的影响肝细胞色素p - 450 (CYP)亚型体外:优惠CYP2D6的抑制。

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Shin詹,Soukhova N,弗洛克哈特哒

抗精神病药物对人类的影响肝细胞色素p - 450 (CYP)亚型体外:优惠CYP2D6的抑制。

药物金属底座Dispos。1999年9月27日(9):1078 - 84。

PubMed ID

10460810 (在PubMed

]

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抗精神病药物的抑制五的催化活性细胞色素p - 450 (CYP)亚型相比使用体外人工肝微粒体准备评估这些药物的相对潜在抑制药物代谢。酶抑制的表观动力学参数测定数据的非线性回归分析。所有抗精神病药物测试竞争性抑制右美沙芬O-demethylation, CYP2D6的选择性标记,浓度的方式。甲硫哒嗪和奋乃静是最强大的,IC(50)值(2.7和1.5 microM)与奎尼丁的(0.52 microM)。估计K (i)值CYP2D6-catalyzing dextrorphan形成是按照以下顺序排名:奋乃静(0.8 microM),甲硫哒嗪(1.4 microM),氯丙嗪(6.4 microM),氟哌啶醇(7.2 microM),氟奋乃静(9.4 microM),利培酮(21.9 microM),氯氮平(39.0 microM), cis-thiothixene (65.0 microM)。没有显著的抑制其他CYP亚型观察除了温和抑制CYP1A2-catalyzed非那西汀O-deethylation由氟奋乃静(K (i) = 40.2 microM)和奋乃静(K (i) = 65.1)。估计K (i)值CYP2C9的抑制,3 2 c19, > 300 microM在几乎所有抗精神病药物测试。这些结果表明抗精神病药物表现出显著的选择性对CYP2D6相比其他CYP亚型。这可能反映了一个了不起的共性之间的结构为这些药物治疗靶点,转运蛋白、代谢酶,分发并消除它们。临床上,共同服用这些药物的CYP2D6主要代谢的药物可能会导致显著的药物相互作用。

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
氟奋乃静	细胞色素P450 2 d6	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
氨砜噻吨	细胞色素P450 2 d6	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节