氨砜噻吨

识别

总结

氨砜噻吨管理是一种抗精神病表示精神分裂症。

品牌名称
Navane
通用名称
氨砜噻吨
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB01623
背景

thioxanthine用作抗精神病剂。它类似于吩噻嗪抗精神病药物的影响。

类型
小分子
批准
结构
重量
平均:443.625
单一同位素的:443.170118567
化学公式
C23H29日N3O2年代2
同义词
  • cis-thiothixene
  • 氨砜噻吨
  • Tiotixene
  • Tiotixeno
  • Tiotixenum
外部id
  • cp - 12252 - 1
  • nsc - 108165
  • p - 4657 B
  • p - 4657 b

药理学

指示

对精神分裂症的管理。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
了解更多
避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
了解更多
药效学

氨砜噻吨是一个抗精神病药物噻吨系列。Navane具有一定的化学和药理相似哌嗪吩噻嗪类脂族群吩噻嗪类和差异。尽管广泛用于治疗精神分裂症的几十年来,氨砜噻吨今天很少使用的非典型抗精神病药物利培酮等。

的作用机制

氨砜噻吨作为不同postsysnaptic受体拮抗剂(阻滞剂)——dopaminergic-receptors(亚型D1、D2、D3、D4 -不同抗精神病药物属性对生产性和非生产性的症状),在serotonergic-receptors (5-HT1 5-HT2,抗焦虑、抗抑郁的antiaggressive属性以及extrapypramidal副作用的衰减,但也导致体重增加,血压下降,镇静和射精困难),在histaminergic-receptors (H1-receptors,镇静,antiemesis,眩晕,血压和体重下降),α1 / alpha2-receptors (antisympathomimetic属性,降低血压,反射性心动过速,眩晕,镇静,多涎、失禁以及性功能障碍,但也可能减弱pseudoparkinsonism -有争议),最后对毒蕈碱的(胆碱能)M1 / M2-receptors(引起口干等抗胆碱能症状,视力模糊,便秘,困难/无法小便,窦性心动过速,心电图改变,失去记忆,但抗胆碱能作用可能减弱锥体外系副作用)。

目标 行动 生物
一个多巴胺D2受体
拮抗剂
人类
一个多巴胺D1受体
拮抗剂
人类
U5 -羟色胺受体2
拮抗剂
人类
吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

肝。

路线的消除

不可用

半衰期

10 - 20小时

间隙

不可用

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

过量的症状包括中枢神经系统抑郁,昏迷,吞咽困难,头晕,嗜睡,头部倾斜到一边,血压低,肌肉抽搐,僵硬的肌肉,唾液分泌,震颤,行走障碍,和软弱。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
1,2-Benzodiazepine 中枢神经系统的风险或严重性抑郁症可以增加当氨砜噻吨加上1,2-Benzodiazepine。
Abametapir 血清浓度的氨砜噻吨时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept 的新陈代谢氨砜噻吨结合Abatacept时可以增加。
Abiraterone 血清浓度的氨砜噻吨阿比特龙结合时可以增加。
苊香豆醇 的新陈代谢时可以减少氨砜噻吨结合苊香豆醇。
对乙酰氨基酚 时可以减少氨砜噻吨的新陈代谢与对乙酰氨基酚相结合。
乙酰唑胺 中枢神经系统的风险或严重性抑郁症可以增加当乙酰唑胺结合氨砜噻吨。
Acetophenazine 中枢神经系统的风险或严重性抑郁症可以增加当Acetophenazine结合氨砜噻吨。
Acrivastine 延长的风险或严重性高职院校学前教育可以增加当氨砜噻吨与Acrivastine相结合。
无环鸟苷 的新陈代谢时可以减少氨砜噻吨结合无环鸟苷。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
  • 避免饮酒。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
盐酸氨砜噻吨 B3CRJ1EWJU 22189-31-7 MEUAAEMCZUPORO-LRSHZYOCSA-N
国际/其他品牌
Navan/Navaron/Orbinamon
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Navane 解决方案,集中 5毫克/ 1毫升 口服 Roerig 2006-12-07 2006-12-07 美国国旗
Navane 胶囊 5毫克/ 1 口服 Roerig 1967-07-24 2012-08-01 美国国旗
Navane 胶囊 20毫克/ 1 口服 Roerig 1967-07-24 2012-08-01 美国国旗
Navane 胶囊 2毫克/ 1 口服 Roerig 1967-07-24 2012-08-01 美国国旗
Navane 胶囊 10毫克/ 1 口服 Roerig 1967-07-24 2012-08-01 美国国旗
Navane 胶囊 1毫克/ 1 口服 Roerig 1967-07-24 2012-08-01 美国国旗
Navane 胶囊 5毫克 口服 加拿大Erfa 2012公司 1969-12-31 不适用 加拿大的国旗
Navane帽2毫克 胶囊 2毫克 口服 加拿大Erfa 2012公司 1969-12-31 2015-06-05 加拿大的国旗
Navane胶囊10毫克 胶囊 10毫克 口服 加拿大Erfa 2012公司 1969-12-31 2015-06-05 加拿大的国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
氨砜噻吨 胶囊 2毫克/ 1 口服 Mylan机构公司。 1998-03-09 2022-02-28 美国国旗
氨砜噻吨 胶囊 2毫克/ 1 口服 REMEDYREPACK INC .) 2021-07-13 2023-10-31 美国国旗
氨砜噻吨 胶囊 5毫克/ 1 口服 Carilion物料管理 1987-06-23 不适用 美国国旗
氨砜噻吨 胶囊 5毫克/ 1 口服 Mylan制药有限公司 1987-06-23 2023-10-31 美国国旗
氨砜噻吨 胶囊 10毫克/ 1 口服 REMEDYREPACK INC .) 2019-10-02 2023-10-31 美国国旗
氨砜噻吨 胶囊 5毫克/ 1 口服 医生总保健公司。 1993-02-17 2002-06-30 美国国旗
氨砜噻吨 胶囊 2毫克/ 1 口服 山德士公司 1987-06-24 2016-01-31 美国国旗
氨砜噻吨 胶囊 2毫克/ 1 口服 Novitium制药有限责任公司 2019-04-05 不适用 美国国旗
氨砜噻吨 胶囊 1毫克/ 1 口服 补救重新打包 2010-09-30 2013-04-26 美国国旗
氨砜噻吨 胶囊 1毫克/ 1 口服 REMEDYREPACK INC .) 2017-11-09 2020-05-06 美国国旗

类别

ATC代码
N05AF04——Tiotixene
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为噻吨。这些是有机多环化合物含有噻吨一半,这是一种芳香的三轮车来自氧杂蒽代替一个硫原子的氧原子。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
Benzothiopyrans
子课
1-benzothiopyrans
直接父
噻吨
选择父母
Diarylthioethers/N-methylpiperazines/Organosulfonamides/苯环型的/Aminosulfonyl化合物/三烷基胺/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品
1,4-diazinane//Aminosulfonyl化合物/芳香heteropolycyclic化合物/芳基硫醚/Azacycle/苯环型的/Diarylthioether/碳氢化合物的衍生物/N-alkylpiperazine
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
7318年fj13yj
化学文摘号
3313-26-6
InChI关键
GFBKORZTTCHDGY-UWVJOHFNSA-N
InChI
InChI = 1 s / C23H29N3O2S2 c1-24(2) 30(27、28) 18-10-11-23-21(17 - 18) 19(20-7-4-5-9-22)湖人还是以29比23(20)小牛8-6-12-26-15-13-25 (3)8-6-12-26-15-13-25 / h4-5, 7 - 11、17 h, 6日12-16H2 1-3H3 / b19-8 -
国际命名
(9 z) - n, N-dimethyl-9 - [3 - (4-methylpiperazin-1-yl)亚丙基]9 h-thioxanthene-2-sulfonamide
微笑
CN (C) S (= O) (= O) C1 = CC2 = C (SC3 = CC = CC = C3 \ C2 = C \ CCN2CCN (C) CC2) C = C1

引用

一般引用
不可用
人类代谢组数据库
HMDB0015560
KEGG药物
D00374
PubChem化合物
941651年
PubChem物质
46505564
ChemSpider
819430年
BindingDB
78576年
RxNav
10510年
ChEBI
9571年
ChEMBL
CHEMBL1201
ZINC000030690433
治疗目标数据库
DAP000318
网页
PA451669
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
PDRhealth
PDRhealth药物页面
维基百科
Tiotixene

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
不可用 完成 不可用 双相情感障碍(BD)/精神病/分裂情感性障碍/精神分裂症/2型糖尿病 1
不可用 完成 不可用 精神分裂症 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
  • 先进的制药服务公司。
  • 综合顾问服务公司。
  • 直接分发公司。
  • 中心地带重新打包服务有限责任公司
  • 主要药物
  • 莫非斯堡医药护理供应
  • Mylan
  • 辉瑞公司
  • 医生总保健公司。
  • Prepak系统公司。
  • 质量
  • 叛军的经销商集团。
  • 补救重新打包
  • 沙丘包装公司。
  • 山德士
  • Tya制药
  • UDL实验室
  • 华生制药
剂型
形式 路线 强度
胶囊 口服 1毫克/ 1
胶囊 口服 20毫克/ 1
胶囊 口服 5毫克
解决方案,集中 口服 5毫克/ 1毫升
胶囊 口服 2毫克
胶囊 口服 10毫克
胶囊 口服 10毫克/ 1
胶囊 口服 2毫克/ 1
胶囊 口服 5毫克/ 1
价格
单元描述 成本 单位
Navane 20毫克胶囊 3.15美元 胶囊
Navane 10毫克胶囊 1.66美元 胶囊
Navane 5毫克胶囊 1.2美元 胶囊
Navane 2毫克胶囊 0.8美元 胶囊
氨砜噻吨10毫克胶囊 0.67美元 胶囊
氨砜噻吨5毫克胶囊 0.47美元 胶囊
氨砜噻吨2毫克胶囊 0.31美元 胶囊
氨砜噻吨1毫克胶囊 0.24美元 胶囊
beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 0.0139毫克/毫升 ALOGPS
logP 4.01 ALOGPS
logP 3.36 Chemaxon
日志 -4.5 ALOGPS
pKa最强(基本) 8.16 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体数 4 Chemaxon
氢供体数 0 Chemaxon
极地表面面积 43.862 Chemaxon
可旋转键数 4 Chemaxon
折射性 137.85米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 50.353 Chemaxon
数量的戒指 4 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.9969
血脑屏障 + 0.9437
Caco-2渗透 - - - - - - 0.6277
22基板 底物 0.8707
我22抑制剂 抑制剂 0.9247
22抑制剂二世 抑制剂 0.9036
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.5373
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.7951
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.9117
CYP450 3 a4衬底 底物 0.5269
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.9046
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.907
CYP450 2 d6抑制剂 抑制剂 0.8933
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.9026
CYP450 3 a4酶抑制剂 抑制剂 0.796
CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.5406
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.651
致癌性 Non-carcinogens 0.8173
生物降解 没有准备好可生物降解 0.947
大鼠急性毒性 2.7586 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.5093
hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.7259
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用
质/ MS谱——LC-ESI-qTof、积极的 质/女士 不可用
质/ MS谱——LC-ESI-QTOF、积极的 质/女士 splash10 - 0006 - 0000900000 - 6 - aa6254b49096ef09aad
质/ MS谱——LC-ESI-QTOF、积极的 质/女士 splash10 - 0006 - 0000900000 - 5428 - adb371bd4bdc7b36
质/ MS谱——LC-ESI-QTOF、积极的 质/女士 splash10 - 000 f - 8389500000 - 52 - eb8fcb0fd8490f1c66
质/ MS谱——LC-ESI-QTOF、积极的 质/女士 splash10 - 007 a - 4191000000 - 781 e4a9b062cbb242a0c
质/ MS谱——LC-ESI-QTOF、积极的 质/女士 splash10 - 00 - ds - 2290000000 - 0 - fca1120c4649dbf4f61
MS / MS谱、积极的 质/女士 splash10 - 007 - c - 3593200000 - 8 fe6b44b1210ffa933d1

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
钾离子通道调节活动
特定的功能
多巴胺受体的活动是由G蛋白抑制腺苷酸环化酶。
基因名字
DRD2
Uniprot ID
P14416
Uniprot名字
D(2)多巴胺受体
分子量
50618.91哒
引用
  1. 舒尔茨PJ Sedor JR,他说道:多巴胺能刺激培养的大鼠系膜细胞中积累的营地。杂志。1987年8月,253 (2 Pt): h358 - 64。(文章]
  2. 外形尺寸,饶ML,本德年代,Sartory G,穆勒BW:精神分裂症患者神经心理和条件屏蔽性能:评估安定药剂量的贡献、血清水平和多巴胺D2-receptor入住率。Behav杂志。2000年6月,11 (3 - 4):317 - 30。(文章]
  3. Seeman P:非典型抗精神病药物的作用机制。精神病学J。2002年2月,47 (1):27-38。(文章]
  4. 李高吴年代,邢Q, R, X,顾N,冯G,他李:氯丙嗪治疗反应可能与DRD2基因的多态性在中国精神分裂症患者。>。2005年3月7日,376 (1):1 - 4。Epub 2004 12月2。(文章]
  5. 吴SN,高R,心不在焉,李高频,沈YF,顾NF,冯GY,他李:DRD2多态性与chlorpromazine-induced锥体外系综合征协会在中国精神分裂症患者。学报杂志。2006年8月,27 (8):966 - 70。(文章]
  6. 陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
  7. Seeman P:多巴胺D2受体在精神分裂症治疗的目标。遗传代数Schizophr精神病。2010年4月;4 (1):56 - 73。doi: 10.3371 / CSRP.4.1.5。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
g蛋白耦合胺受体的活动
特定的功能
多巴胺受体的活动是由G蛋白激活腺苷酸环化酶。
基因名字
DRD1
Uniprot ID
P21728
Uniprot名字
D(1)多巴胺受体
分子量
49292.765哒
引用
  1. 舒尔茨PJ Sedor JR,他说道:多巴胺能刺激培养的大鼠系膜细胞中积累的营地。杂志。1987年8月,253 (2 Pt): h358 - 64。(文章]
  2. Kanba年代,铃木E,野村证券(Nomura)年代,Nakaki T,八木G, Asai M, Richelson E:精神安定剂D1受体的亲和力人类大脑纹状体。J精神病学> 1994年7月,19 (4):265 - 9。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
病毒受体的活动
特定的功能
g蛋白耦合受体5 -羟色胺(血清素)。还可以作为各种药物和受体的精神物质,包括三甲裸盖菇素,1 - (2,5-dimethoxy-4-iodop……
基因名字
HTR2A
Uniprot ID
P28223
Uniprot名字
5 -羟色胺受体2
分子量
52602.58哒
引用
  1. Kusumi我,高桥Y,铃木K, Kameda K,小山T:微分的影响subchronic治疗与非典型抗精神病药物在老鼠大脑中的多巴胺D2和5 -羟色胺5-HT2A受体。J神经Transm(维也纳)。2000,107 (3):295 - 302。(文章]
  2. Kroeze工作,Hufeisen SJ, Popadak英航Renock SM,斯坦伯格年代,Ernsberger P, Jayathilake K, Meltzer HY,罗斯提单:H1-histamine受体亲和力预测短期体重增加为典型和非典型抗精神病药物。神经精神药理学。2003年3月,28(3):519 - 26所示。(文章]

蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责许多药物的新陈代谢和环境化学物质氧化。它是参与代谢的药物,如那儿肾上腺素受体拮抗剂,三环…
基因名字
CYP2D6
Uniprot ID
P10635
Uniprot名字
细胞色素P450 2 d6
分子量
55768.94哒
引用
  1. Shin詹,Soukhova N,弗洛克哈特DA:抗精神病药物对人类的影响肝细胞色素p - 450 (CYP)亚型体外:优惠CYP2D6的抑制。药物金属底座Dispos。1999年9月27日(9):1078 - 84。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
氧化还原酶活性,作用于成对捐赠者,与公司或减少分子氧,减少黄素或黄素蛋白作为供体,将一个氧原子
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP1A2
Uniprot ID
P05177
Uniprot名字
细胞色素P450 1 a2
分子量
58293.76哒
引用
  1. 谢C, Pogribna M B, Lyn-Cook L Jr, Lyn-Cook BD,哈莫斯GJ:体外分析影响因素CYP1A2表达个人间变化的潜在因素。Res教谕杂志》2017年3月2;5 (2):e00299。doi: 10.1002 / prp2.299。eCollection 2017年4月(文章]
  2. 氨砜噻吨(链接]
  3. CYP1A2 cancer.gov文档(文件]

航空公司

蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
有毒物质结合
特定的功能
血清白蛋白、血浆的主要蛋白质有良好的结合能力水,Ca(2 +),钠(+)、K(+),脂肪酸,激素、胆红素和药物。它的主要功能是调节胶体的……
基因名字
铝青铜
Uniprot ID
P02768
Uniprot名字
血清白蛋白
分子量
69365.94哒
引用
  1. Kitamura K,奥木兰·AA,经营着C, Kamijima Y,田中R, Takegami年代,Kitade T: triflupromazine绑定的无机离子和氯丙嗪对牛血清白蛋白研究光谱测定方法。化学制药牛(东京)。2006年7月,54 (7):972 - 6。(文章]
  2. Rukhadze医学博士Bezarashvili GS、Sidamonidze NS Tsagareli SK:调查绑定过程中氯丙嗪对牛血清白蛋白的被动和主动的实验。生物医学Chromatogr。2001年10月,15 (6):365 - 73。(文章]
  3. 席尔瓦D,科尔特斯厘米,Louro SR:固有荧光的猝灭牛血清白蛋白由氯丙嗪和氯高铁血红素。布拉兹J地中海生物研究2004年7月,37 (7):963 - 8。Epub 2004年6月22日。(文章]

转运蛋白

蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
二级活性有机阳离子跨膜转运体活动
特定的功能
把一系列广泛的有机阳离子与各种结构和分子量包括模型化合物1-methyl-4-phenylpyridinium (MPP),四乙铵(茶),N-1-methylnico……
基因名字
SLC22A1
Uniprot ID
O15245
Uniprot名字
溶质载体家庭22个成员1
分子量
61153.345哒
引用
  1. Wikel JH Bednarczyk D,郑伊健年代,赖特SH:分子结构对衬底的影响结合人类的有机阳离子转运体,hOCT1。摩尔杂志。2003年3月,63 (3):489 - 98。(文章]

药物在2007年8月29日20:17 /更新5月12日20:01 2023