探针特异性底物和抑制剂对人类细胞色素P450 1 a1和a2。

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Tassaneeyakul W,伯DJ,维罗纳人我,麦克马纳斯我,图基RH, Quattrochi LC, Gelboin高压,矿工乔

探针特异性底物和抑制剂对人类细胞色素P450 1 a1和a2。

J Exp其他杂志》1993年4月,265 (1):401 - 7。

PubMed ID

8474022 (在PubMed

]

文摘

动能和抑制剂研究使用cDNA-expressed和人肝微粒体酶的特异性特征的一系列细胞色素P450 (CYP) 1底物和抑制剂调查向两个亚型组成的亚科。表示CYP1A1和CYP1A2催化非那西汀O-deethylation,虽然明显公里约4倍低CYP1A2(25和108 microM)。beplayapp非那西汀O-deethylation展出人类肝微粒体,两相的动力学和明显的公里的高亲和性组件(9 + / - 6 microM)符合CYP1A2的参与在这个反应。被CYP1A异型生物质抑制剂和底物探针alpha-naphthoflavone, ellipticine, 7-ethoxycoumarin和7-ethoxyresorufin抑制CYP1A1和CYP1A2-mediated非那西汀O-deethylation以及人类肝脏的高亲和性分量非那西汀O-deethylase活动。然而,alpha-Naphthoflavone和7-ethoxycoumarin大约10倍更有效比CYP1A1 CYP1A2的抑制剂。其他公认的人类CYP1A异型生物质底物和抑制剂,包括咖啡因,5 - 8-methoxypsoralen,硝苯地平,paraxanthine、普萘洛尔和茶碱同样抑制CYP1A1和1 a2-catalyzed非那西汀O-deethylation和高亲和性的人类肝脏非那西汀O-deethylase。相比之下,单克隆抗体马伯1-7-1,募集了450对3-methylcholanthrene-inducible鼠细胞色素,几乎废除CYP1A1-mediated非那西汀O-deethylation,但没有影响人类肝脏微粒体——或者CYP1A2-catalyzed非那西汀脱烷基化作用。连同之前的数据,结果表明,大多数人类CYP1A异型生物质抑制剂和底物探针特异性的识别的CYP1A1和CYP1A2,尽管选择性明显对一些化合物。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
对乙酰氨基酚	细胞色素P450 1 a2	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
咖啡因	细胞色素P450 1 a1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
丙咪嗪	细胞色素P450 1 a2	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
Methoxsalen	细胞色素P450 1 a1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
硝苯地平	细胞色素P450 1 a1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
硝苯地平	细胞色素P450 1 a2	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
非那西汀	细胞色素P450 1 a1	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
普萘洛尔	细胞色素P450 1 a1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
茶碱	细胞色素P450 1 a1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节