评价药代动力学相互作用Obeticholic酸和咖啡因,咪达唑仑,华法林,右美沙芬,奥美拉唑,伐和地高辛在阶段1在健康受试者的研究。
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爱德华兹我,艾略特L,帕金森,卡兰,MacConell L
评价药代动力学相互作用Obeticholic酸和咖啡因,咪达唑仑,华法林,右美沙芬,奥美拉唑,伐和地高辛在阶段1在健康受试者的研究。
难以其他。2017年9月,34 (9):2120 - 2138。doi: 10.1007 / s12325 - 017 - 0601 - 0。Epub 2017年8月14日。
- PubMed ID
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28808886 (在PubMed]
- 文摘
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简介:Obeticholic酸(亚奥理事会),一个强有力的和选择性farnesoid X受体激动剂,显示治疗原发性胆汁的胆管炎(中国人民银行)。我们调查了潜在的药物之间相互作用的亚奥理事会对代谢CYP450酶和药物转运蛋白。方法:五个阶段1单中心、非盲、固定顺序,住院病人进行了研究在健康成年受试者评估的影响口服每日剂量的10 - 25 mg亚奥理事会单剂量血浆药物动力学的具体调查基质酶CYP1A2(咖啡因,R-warfarin) CYP3A(咪达唑仑,R-warfarin), CYP2C9 (S-warfarin), CYP2D6(右美沙芬)CYP2C19(奥美拉唑)和药物转运蛋白,BCRP / OATP1B1 OATP1B3(伐),和P-gp(地高辛)。结果:亚奥理事会没有实质性的抑制/抑制S-warfarin,地高辛,右美沙芬和弱相互作用与咖啡因,奥美拉唑,伐和咪达唑仑。最大药效反应(E max) warfarin-based印度卢比、PT、aPTT和降低了11%,11%,和1%,分别为10毫克剂量组和7%,7%和0%,分别为25毫克剂量组。总的来说,毒品给结合亚奥理事会是耐受性良好,不良事件和最轻微的严重性。没有注意到临床上重要的趋势在实验室评估,生命体征,或12导ecg。结论:在这些研究中,亚奥理事会显示弱没有抑制/抑制代谢酶和药物转运蛋白在最高推荐PBC患者的治疗剂量。根据这些分析,监控和维护所需的目标INR范围在与药物代谢的共同服用亚奥理事会的CYP1A2 (R-warfarin)。资金:拦截制药有限公司
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