不同抑制剂对O -去甲基化和可待因在人类肝脏微粒体。

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悦QY, Sawe J

不同抑制剂对O -去甲基化和可待因在人类肝脏微粒体。

欧元中国新药杂志。1997;(1):52 41-7。

PubMed ID

9143866 (在PubMed

]

文摘

摘要目的:可待因的O -去甲基化和催化了CYP2D6和CYP3A4分别。吗啡的形成率和O-demethylation的norcodeine去研究了两组人肝微粒体。结果:相对较高的K (m)的值被发现对O -去甲基,表明低亲和力相应的酶。各种药物的抑制效应被发现为O -去甲基是不同的。CYP2D6的基质如甲硫哒嗪、阿米替林和美托洛尔抑制O-demethylation可待因优先,而CYP3A4的基质,如环孢霉素A,咪达唑仑和红霉素都强烈的去甲基化抑制剂的可待因。奎尼丁,利多卡因,尽管他们是CYP3A的基质,显示,优惠的O-demethylation抑制可待因,暗示CYP3A低亲和力。美沙酮和右旋丙氧芬显示优惠CYP2D6抑制CYP3A,虽然茶碱没有抑制O -去甲基化或更大程度上。结论:似乎有一个良好的通信容量之间的药物来抑制可待因的O -去甲基CYP2D6在人类肝微粒体和他们的明显的代谢或CYP3A4,分别在人体内,这表明这种体外抑制试验可能是一个有用的筛选药物相互作用这两个重要的drug-metabolising酶。

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
阿米替林	细胞色素P450 2 d6	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
可待因	细胞色素P450 2 d6	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
可待因	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
右旋丙氧芬	细胞色素P450 2 d6	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
右旋丙氧芬	细胞色素P450 3亚科(蛋白质组)	蛋白质组	人类	未知的	抑制剂	细节
美沙酮	细胞色素P450 2 d6	蛋白质	人类	没有	底物 抑制剂	细节
美沙酮	细胞色素P450 3亚科(蛋白质组)	蛋白质组	人类	没有	抑制剂	细节