抗癌药物的抑制影响dextromethorphan-O-demethylase活动在人类肝脏微粒体。

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Le Guellec C, Lacarelle B,铸塑酚醛塑料J,杜兰

抗癌药物的抑制影响dextromethorphan-O-demethylase活动在人类肝脏微粒体。

癌症Chemother杂志。1993;32 (6):491 - 5。

PubMed ID

8258200 (在PubMed

]

文摘

dextromethorphan-O-demethylase活动决定在人类肝微粒体被用来屏幕各种抗癌药物抑制细胞色素CYP2D6-dependent活动的能力。竞争性抑制表明药物结合的酶,可能是受到一个多态的新陈代谢。在13抗癌药物测试,4化合物引起的竞争性抑制dextromethorphan-O-demethylation:环己亚硝脲(Ki = 7.7 microM)、阿霉素(Ki = 75 microM), vinorelbine (Ki = 22 microM),和长春花碱(Ki = 42 microM)。这些研究的结果表明,有关药物的新陈代谢可能是改变贫穷的代谢debrisoquine和要求进一步调查研究其生物转化的具体路线。这些药物的代谢可能涉及到各种生物转化途径,其中CYP2D6-dependent路线将是次要的。第二个假设是,这些药物可以同工酶的抑制剂没有衬底。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
阿霉素	细胞色素P450 2 d6	蛋白质	人类	没有	底物 抑制剂	细节
环己亚硝脲	细胞色素P450 2 d6	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
长春花碱	细胞色素P450 2 d6	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Vinorelbine	细胞色素P450 2 d6	蛋白质	人类	没有	抑制剂	细节