环己亚硝脲

识别

总结

环己亚硝脲烷化剂作为组成部分的化疗方案治疗原发性和转移性脑部肿瘤以及耐火材料或复发何杰金氏病除了手术和/或放射疗法的治疗。

品牌名称

Ceenu, Gleostine

通用名称

环己亚硝脲

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB01206

背景

一种烷化剂对血液系统恶性肿瘤和实体瘤的价值。

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

3 d

类似的结构

重量: 平均:233.695
单一同位素的:233.093104478
化学公式: C₉H₁₆ClN₃O₂

同义词

(1)- 2-Chloroethyl 3-cyclohexyl-1-nitrosourea
(1)- 2-chloroethyl 3-cyclohexylnitrosourea
Chloroethylcyclohexylnitrosourea
CINU
环己基chloroethyl亚硝基脲
Lomustina
环己亚硝脲
Lomustinum
N - (2-chloroethyl) - N”-cyclohexyl-N-nitrosourea

外部id

nsc - 79037

药理学

指示

治疗原发性和转移性脑部肿瘤化疗的一个组成部分,组合除了适当的手术和/或放射疗法的过程。也与其他代理结合使用辅助治疗难治性或复发的治疗何杰金氏病。

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

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相关条件

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

环己亚硝脲是一种亚硝基脲烷化剂的类型。环己亚硝脲及其代谢物干扰DNA和RNA的功能。它是细胞周期阶段特异性的。癌症形成一些细胞内的身体不受控制地增殖和异常。这些细胞然后传播并摧毁附近的组织。环己亚硝脲行为通过减缓这一过程。它会杀死癌细胞通过破坏DNA(细胞内的遗传物质)和停止分裂。

的作用机制

环己亚硝脲是一种高度亲脂性的亚硝基脲化合物在体内发生水解形成活性代谢物。这些代谢物引起烷基化和交联的DNA (guanine-containing O6位置的基地)和RNA,从而诱导细胞毒性。其他生物作用包括抑制DNA合成和细胞周期阶段特异性。与其他烷化剂Nitrosureas普遍缺乏抗力移转。如环己亚硝脲是一种nitrosurea,它还可能抑制carbamoylation和修改等几个关键过程细胞蛋白质。

目标	行动	生物
一个DNA	交联/烷基化	人类
UStathmin-4	拮抗剂	人类

吸收

好,迅速从胃肠道吸收。

的体积分布

不可用

蛋白结合

50%

新陈代谢

肝。快速和完整,活性代谢物。

路线的消除

后口服剂量的放射性CeeNU从30毫克/平方米到100毫克/平方米,大约一半的辐射是在尿液中排出的形式在24小时内降解产物。beplayapp

半衰期

大约94分钟,然而代谢物的血清半衰期16至48小时。

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

口服,老鼠:LD₅₀= 70毫克/公斤。肺毒性报道累积剂量通常大于1100 mg / m2。有一个报告的肺毒性的累积剂量600毫克。毒性的发作变化从治疗6个月后启动,直到15年后。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Abatacept	不利影响的风险或严重性可以增加当环己亚硝脲与Abatacept相结合。
Abciximab	时可以增加出血的风险或严重性Abciximab结合环己亚硝脲。
苊香豆醇	出血的风险或严重性可以增加当苊香豆醇与环己亚硝脲相结合。
乙酰水杨酸	时可以增加出血的风险或严重性乙酰水杨酸结合环己亚硝脲。
Adalimumab	不利影响的风险或严重性可以增加当Adalimumab结合环己亚硝脲。
腺病毒7型疫苗	时可以增加感染的风险或严重性腺病毒7型疫苗结合环己亚硝脲生活。
Aldesleukin	不利影响的风险或严重性可以增加当Aldesleukin结合环己亚硝脲。
Alefacept	不利影响的风险或严重性可以增加当Alefacept结合环己亚硝脲。
阿仑单抗	不利影响的风险或严重性可以增加当阿仑单抗结合环己亚硝脲。
同种异体胸腺组织处理	同种异体加工胸腺组织的治疗效果与环己亚硝脲结合使用时可以减少。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

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国际/其他品牌

Belustine/CCNU/Cecenu

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Ceenu	胶囊	10毫克	口服	百时美施贵宝公司	1976-12-31	不适用
Ceenu	胶囊,明胶涂层	40毫克/ 1	口服	E.R.施贵宝公司& Sons L.L.C.	2008-12-15	2016-04-15
Ceenu	胶囊	40毫克	口服	百时美施贵宝公司	1976-12-31	不适用
Ceenu	胶囊,明胶涂层	100毫克/ 1	口服	E.R.施贵宝公司& Sons L.L.C.	2008-12-15	2014-06-30
Ceenu	胶囊,明胶涂层	10毫克/ 1	口服	E.R.施贵宝公司& Sons L.L.C.	2008-12-15	2016-04-15
Ceenu	胶囊	100毫克	口服	百时美施贵宝公司	1976-12-31	2019-10-01
Gleostine	胶囊,明胶涂层	40毫克/ 1	口服	NextSource生物技术有限责任公司	2014-08-18	不适用
Gleostine	胶囊,明胶涂层	100毫克/ 1	口服	NextSource生物技术有限责任公司	2014-08-18	不适用
Gleostine	胶囊,明胶涂层	5毫克/ 1	口服	NextSource生物技术有限责任公司	2015-11-05	2015-11-05
Gleostine	胶囊,明胶涂层	10毫克/ 1	口服	NextSource生物技术有限责任公司	2014-08-18	不适用

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Ceenu	环己亚硝脲(10毫克/ 1)+环己亚硝脲(40毫克/ 1)+环己亚硝脲(100毫克/ 1)	工具包	口服	百时美施贵宝	2009-05-21	2009-05-21
Ceenu	环己亚硝脲(10毫克/ 1)+环己亚硝脲(40毫克/ 1)+环己亚硝脲(100毫克/ 1)	工具包	口服	百时美施贵宝	2009-05-21	2009-05-21
Ceenu	环己亚硝脲(10毫克/ 1)+环己亚硝脲(40毫克/ 1)+环己亚硝脲(100毫克/ 1)	工具包	口服	百时美施贵宝	2009-05-21	2009-05-21

类别

ATC代码

L01AD02 -环己亚硝脲

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物被称为亚硝基脲类。这些是包含硝基化合物和一群尿素N N相连,与一般结构R1N (R2) C (= O) N (R3) N = O。
王国: 有机化合物
超类: 有机酸和衍生品
类: 有机碳酸和衍生品
子课: 尿素酶
直接父: 亚硝基脲
选择父母: 氨基脲/Nitrosamides/Organopnictogen化合物/Organochlorides/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品/羰基化合物/烷基氯化物
基: 脂肪族homomonocyclic化合物/烷基氯/卤代烷/羰基/碳氢化合物的衍生物/Nitrosamide/亚硝基脲/有机n-nitroso化合物/有机氮的化合物/有机亚硝基的化合物
分子框架: 脂肪族homomonocyclic化合物
外部描述符: 有机氯化合物,N-nitrosoureas (CHEBI: 6520)

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 7 brf0z81kg
化学文摘号: 13010-47-4
InChI关键: GQYIWUVLTXOXAJ-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C9H16ClN3O2 c10-6-7-13 (12 - 15) 9 (14) 11-8-4-2-1-3-5-8 / h8H 1-7H2, (H, 11日14)
国际命名: (3)- 2-chloroethyl 1-cyclohexyl-3-nitrosourea
微笑: ClCCN (N = O) C = O NC1CCCCC1

引用

一般引用

FDA批准的药物产品:GLEOSTINE(环己亚硝脲)胶囊链接]

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0015337
KEGG药物: D00363
KEGG化合物: C07079
PubChem化合物: 3950年
PubChem物质: 46506562
ChemSpider: 3813年
BindingDB: 50247919
RxNav: 6466年
ChEBI: 6520年
ChEMBL: CHEMBL514
锌: ZINC000003831006
治疗目标数据库: DAP000991
网页: PA164749407
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: 环己亚硝脲

化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3	积极不招聘	治疗	间变性星形细胞瘤(AA)/间变性星形细胞瘤复发	1
3	积极不招聘	治疗	未经处理的童年成神经管细胞瘤	1
3	完成	治疗	急性髓系白血病	2
3	完成	治疗	脑部肿瘤/中枢神经系统肿瘤	2
3	完成	治疗	中枢神经系统肿瘤	4
3	完成	治疗	认知障碍/残疾,评价/高级别胶质瘤:胶质母细胞瘤(GBM)	1
3	完成	治疗	高级别胶质瘤:胶质母细胞瘤(GBM)	3
3	完成	治疗	复发胶质母细胞瘤	1
3	招聘	治疗	中枢神经系统肿瘤	1
3	招聘	治疗	高级别胶质瘤:胶质母细胞瘤(GBM)/高级别胶质瘤:Gliosarcoma	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

百时美施贵宝公司。
团体健康合作
米德约翰逊和有限公司

剂型

形式	路线	强度
胶囊	口服	10毫克
胶囊	口服	100毫克
胶囊	口服	40毫克
胶囊,明胶涂层	口服	10毫克/ 1
胶囊,明胶涂层	口服	100毫克/ 1
胶囊,明胶涂层	口服	40毫克/ 1
工具包	口服
胶囊、液体填充	口服	40毫克
胶囊、液体填充	口服	100毫克
胶囊,明胶涂层	口服	5毫克/ 1
胶囊	口服

价格

单元描述	成本	单位
Ceenu 100毫克胶囊	60.61美元	胶囊
Ceenu 40毫克胶囊	31.88美元	胶囊
CeeNU 300毫克胶囊	31.69美元	胶囊
Ceenu剂量包装	30.47美元	每一个
Ceenu 10毫克胶囊	10.77美元	胶囊

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专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	88 - 90°C	PhysProp
水溶度	111毫克/升	不可用
logP	2.83	HANSCH C &狮子座,AJ (1985)

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.755毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.62	ALOGPS
logP	2.16	Chemaxon
日志	-2.5	ALOGPS
pKa最强(酸性)	14.05	Chemaxon
pKa最强(基本)	-5.3	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	2	Chemaxon
氢供体数	1	Chemaxon
极地表面面积	61.77²	Chemaxon
可旋转键数	4	Chemaxon
折射性	58.65米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	23.61³	Chemaxon
数量的戒指	1	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9962
血脑屏障	+	0.9383
Caco-2渗透	- - - - - -	0.5443
22基板	Non-substrate	0.6803
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.837
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.8642
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.7664
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.763
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.9116
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.651
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.8127
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.829
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.9159
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.7446
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.8499
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.789
艾姆斯测试	艾姆斯有毒	0.9309
致癌性	致癌物质	0.5074
生物降解	没有准备好可生物降解	0.7517
大鼠急性毒性	3.5549 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	强有力的抑制剂	0.8183
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.8735

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

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细节 1。DNA

类

核苷酸

生物

人类

药理作用

是的

行动

交联/烷基化

DNA是遗传的分子,因为它负责大多数遗传的基因传播特征。polynucleic酸,携带遗传信息在细胞生长、分裂,和功能。由两个长链DNA的核苷酸扭曲成双螺旋结构并通过氢键结合在一起。的核苷酸序列决定了遗传特征。每个链作为后续的模板DNA复制和作为信使rna模板生产,主要通过核糖体蛋白质合成。

引用

Overington JP, Al-Lazikani B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?Nat牧师药物。2006年12月,5 (12):993 - 6。(文章]
C im P,犯罪,迈耶:药物,他们的目标和药物靶点的性质和数量。Nat牧师药物。2006年10月,5 (10):821 - 34。(文章]
拉金JM,休斯SA, Beirne哒,帕特尔点,Gibbens IM,软化SC,托马斯·K,艾森TG,戈尔我:一种I / II期研究环己亚硝脲和脑转移患者的恶性黑色素瘤。Br J癌症。2007年1月15日,96 (1):44-8。Epub 2006 12月5。(文章]
斯皮罗T,刘L, Gerson年代:新的细胞毒性药物治疗转移性恶性黑素瘤:temozolomide和相关结合鸟嘌呤类似物烷基化剂耐药性废除。论坛(热那亚)。2000 Jul-Sep; (3): 274 - 85。(文章]

细节 2。Stathmin-4

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 拮抗剂

通用函数: 微管蛋白结合
特定的功能: 展品microtubule-destabilizing活动。
基因名字: STMN4
Uniprot ID: Q9H169
Uniprot名字: Stathmin-4
分子量: 22071.02哒

引用

梁XJ,崔Y, Sackett DL,公园JK:亚硝基脲抑制stathmin-mediated恶性神经胶质瘤细胞的迁移和入侵。癌症研究》2008年7月1日;68 (13):5267 - 72。doi: 10.1158 / 0008 - 5472. -能- 07 - 6482。(文章]
吴WW,王G,梁XJ公园JK,沈射频:共价修饰的stathmin CCNU由英尺分分析改性蛋白质和胰蛋白酶的肽。生物化学Biophys Res Commun。2008年2月29日,367 (1):7 - 13。Epub 2007年12月26日。(文章]

酶

细节 1。细胞色素P450 2 d6

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 负责许多药物的新陈代谢和环境化学物质氧化。它是参与代谢的药物,如那儿肾上腺素受体拮抗剂,三环…
基因名字: CYP2D6
Uniprot ID: P10635
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 d6
分子量: 55768.94哒

引用

Le Guellec C, Lacarelle B,铸塑酚醛塑料J,杜兰,抗癌药物的抑制影响dextromethorphan-O-demethylase活动在人类肝脏微粒体。癌症Chemother杂志。1993;32 (6):491 - 5。(文章]
环己亚硝脲药物专著——公元前癌症链接]

细节 2。细胞色素P450 3 a4

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a4
分子量: 57342.67哒

引用

Zhou-Pan XR, Seree E,周XJ, Placidi M, Maurel P, Barra Y, R压力:人类肝细胞色素P450 3参与长春花碱代谢:药物相互作用。癌症研究》1993年11月1日,53 (21):5121 - 6。(文章]

药物在6月13日创建,2005十三24 /更新在2023年5月6日56

环己亚硝脲

识别

结构对环己亚硝脲(DB01206)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

引用

酶

引用

引用