细胞色素P450 2 d6.1和细胞色素P450 2 d6.10多种底物的催化活性不同。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

Ramamoorthy Y,廷代尔射频,卖家

细胞色素P450 2 d6.1和细胞色素P450 2 d6.10多种底物的催化活性不同。

药物基因学。2001年8月,11 (6):477 - 87。

PubMed ID

11505218 (在PubMed

]

文摘

CYP2D6参与几类药物的代谢,包括三环类抗抑郁药、选择性5 -羟色胺再摄取抑制剂和各种各样的安非他命。CYP2D6 * 10是一个等位基因变异,产生一种酶与Pro34Ser Ser486Thr氨基酸替换。大约有75%的亚洲人拥有* 10的等位基因。我们试图进一步描述CYP2D6.10体外催化地在杆状病毒表达系统中使用各种底物和抑制剂,相比CYP2D6.1(野生型)。使用右美沙芬(敏捷),P-methoxyamphetamine 1-methyl-4-phenyl-1, 2, 3, 6-tetrahydropyridine (+ / -) 3, 4-methylenedioxymethamphetamine (MDMA),内在间隙的比值(Vmax /公里)* 1 * 10的50岁,34岁,22和123年,分别。CYP2D6的基质阿米替林,(+)和(-)甲基苯丙胺(MAMP) p-hydroxylated和N-demethylated (NDM)。内在间隙* 1 / * 10比率是42,p-hydroxylation 30和67年;的NDM和60、120和157年,分别说明MAMP化学途径和对映体选择性。很明显,(+)和(-)MAMP NDM和MDMA demethylenation CYP2D6.10最显著不同。使用敏捷作为衬底,Ki的比率(* 10)/ Ki(* 1)抑制剂:budipine(1.3),金雀花碱(1.6),debrisoquine(8.1),氟西汀(16),norfluoxetine(30),帕罗西汀(14),MDMA(21)和MMDA-2(7.1),表明CYP2D6.10显示还改变了易受抑制。 Taken together, these data suggest that CYP2D6*10/*10 individuals may be expected to require different drug doses; and show altered susceptibility to toxicity, interaction risk and, in the case of the amphetamines, drug dependence and toxicity compared to CYP2D6*1/*1 individuals.

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Metamfetamine	细胞色素P450 2 d6	蛋白质	人类	未知的	底物	细节