人类细胞色素P450参与茶碱8-hydroxylation的表征。

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张ZY Kaminsky LS

人类细胞色素P450参与茶碱8-hydroxylation的表征。

生物化学杂志。1995年7月17日,50 (2):205 - 11。

PubMed ID

7632164 (在PubMed

]

文摘

进行研究,以确定哪些人类P450酶催化的新陈代谢茶碱,3-dimethyluric酸(1,3-DU),促进茶碱药物之间的相互作用的预测,为人类P4501A2开发非侵入性的测试。微粒体从人类细胞系转染分别与人类P4501A1 P450的互补,1 a2, 2 a6, 2 b6, 2 c9, 2 d6 2 e1,或3 a4被用来证明只对茶碱代谢P4501A2表现出催化活性,3-DU与高亲和力、低容量(公里= 0.6毫米,= 37.8,pmol /分钟/毫克),而P4502D6 2 e1, 3 a4(公里= 14.4,19.9,和25.1毫米,分别和Vmax = 219.8, 646.4,和20.8 pmol /分钟/毫克,分别)表现出亲和力较低的活动和变量的能力。茶碱8-hydroxylation率的相关性,与其他P450 3-DU形成特定的活动,在一系列的十人肝微粒体的准备工作,在5和40毫米茶碱浓度,表明在低浓度主要由P4501A2催化新陈代谢,同时高底物浓度P4502E1主要是负责催化。肝微粒体p450和表达的结果与单独准备是一致的,表明前者系统提供一个定性准确反映了不同类地表示肝脏p450的功能。在药物体内茶碱浓度达到,因此新陈代谢必须主要由P4501A2催化。

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
茶碱	细胞色素P450 2 d6	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
茶碱	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	底物	细节