CYP2B6参与去甲基氯胺酮在人肝微粒体。

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Yanagihara Y,卡利亚,Ohtani M, Uchino K, T青山,Yamamura Y, Iga T

CYP2B6参与去甲基氯胺酮在人肝微粒体。

药物金属底座Dispos。2001年6月,29 (6):887 - 90。

PubMed ID

11353758 (在PubMed

]

文摘

氯胺酮代谢的细胞色素P450 (CYP)导致生产的药物活性产品,导致药物排泄。我们确定了CYP酶参与的去甲基氯胺酮对映体使用汇集人类肝微粒体和微粒体从人类B-lymphoblastoid CYP酶细胞表达。人类肝微粒体中的动态数据(R) - (S)和氯胺酮可以分析为two-enzyme N-demethylase活动系统。K (m)值是31日和496年microM (R)氯胺酮、24和444 microM氯胺酮。在这12 cDNA-expressed CYP酶检查、CYP2B6 CYP2C9和CYP3A4显示高活动去的两个对映体的底物浓度1毫米。CYP2B6 K (m)值最低(R)和(S)的去甲基氯胺酮(分别为74和44 microM)。此外,内在间隙(CL (int): V (max) / K (m))的CYP2B6去两个对映体的7至13倍CYP2C9和CYP3A4。Orphenadrine (CYP2B6抑制剂,500 microM)和sulfaphenazole (CYP2C9抑制剂,100 microM)抑制N-demethylase活动两个对映体(5 microM)在人类肝微粒体的60 - 70%,而环孢菌素(CYP3A4抑制剂,100 microM)未能抑制这些活动。此外,anti-CYP2B6抗体抑制这些活动在人类肝微粒体80%,而anti-CYP2C抗体和抗体anti-CYP3A4未能抑制这些活动。这些结果表明,高亲和力/低容量人类肝微粒体酶是由CYP2B6,和低亲和力/高容量CYP2C9和CYP3A4酶介导。CYP2B6主要介导(R)和(S)的去甲基氯胺酮在人肝微粒体治疗浓度(5 microM)。

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
克他命	细胞色素P450 2 b6	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
克他命	细胞色素P450 2 c9	蛋白质	人类	未知的	底物	细节