人类肝微粒体代谢安定使用cDNA-expressed细胞色素p450: CYP2B6, 2 c19和3亚科。

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小野年代,Hatanaka T, Miyazawa年代,Tsutsui M,青山T,冈萨雷斯FJ, Satoh T

人类肝微粒体代谢安定使用cDNA-expressed细胞色素p450: CYP2B6, 2 c19和3亚科。

Xenobiotica。1996年11月26日(11):1155 - 66。doi: 10.3109 / 00498259609050260。

PubMed ID

8948091 (在PubMed

]

文摘

1。我们已经检查了安定的新陈代谢十人细胞色素P450形式(CYP1A2 2 a6 2 b6, 2 c8, 2 c9, 2 c19 2 d6 2 e1, 3 a4和a5)表达HepG2细胞使用牛痘病毒重组系统。2。P450形式测试中,安定被CYP2B6明显脱甲基,2 c9, 2 c19 3 a4和a5, 2 c19展示速度最高浓度< 0.1毫米,只有后者三羟化酶,与3 a5是最活跃的。安定的活动去甲基2 c19浓度为20 microM被3 a4的6倍。然而,仅发现2 c9微量水平。3所示。CYP2C19、3 a4和a5的十个人类p450酶类催化了3-hydroxylation nordiazepam,和2 b6, 3 2 c亚科和亚科催化了去甲基羟基安定。CYP3A4展出的最高活动nordiazepam 3-hydroxylation和去甲基化羟基安定。4所示。 Diazepam N-demethylation by human liver microsomes correlated with diazepam 3-hydroxylation, but not S-mephenytoin 4'-hydroxylation. 5. Our results suggest that in the human liver, the metabolism of diazepam to nordiazepam is mediated by CYP3A4, which has been reported as the most abundant P450 form in human liver as well as 2C19, which has been reported as a polymorphic enzyme.

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
安定	细胞色素P450 2 b6	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
羟基安定	细胞色素P450 2 b6	蛋白质	人类	未知的	底物	细节