人类个体的细胞色素P450酶的体外代谢hydromorphone。
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贝纳通SA,博尔赫斯VM, Chang TK McErlane公里
人类个体的细胞色素P450酶的体外代谢hydromorphone。
Xenobiotica。2004年4月,34 (4):335 - 44。doi: 10.1080 / 00498250310001657559。
- PubMed ID
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15268978 (在PubMed]
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1。目的是识别人类细胞色素P450 (CYP)酶的体外去负责hydromorphone并确定潜在的代谢途径的抑制效应在其他hydromorphone代谢产物的形成。2。Hydromorphone是代谢norhydromorphone(明显公里= 206 - 822 microM, = 104 - 834 pmol分钟(1)毫克(1)蛋白质)和dihydroisomorphine(明显公里= 62 - 557 microM, = 17 - 122 pmol分钟(1)毫克(1)蛋白质)由人类肝脏微粒体。5。在人类肝微粒体,汇集troleandomycin、酮康唑和sulfaphenazole norhydromorphone形成减少了平均45岁的50 - 25%,分别而furafylline、奎尼丁和奥美拉唑没有效果。在一个单独的肝微粒体CYP3A蛋白质含量高的样品,troleandomycin和酮康唑抑制norhydromorphone形成了80%。5。减少norhydromorphone形成troleandomycin和酮康唑在dihydroisomorphine伴随着刺激生产。重组CYP3A4, CYP3A5 CYP2C9和CYP2D6,但不是CYP1A2,加快norhydromorphone形成,而这些酶活跃于dihydroisomorphine形成。 6. In summary, CYP3A and, to a lesser extent, CYP2C9 catalysed hydromorphone N-demethylation in human liver microsomes. The inhibition of norhydromorphone formation by troleandomycin and ketoconazole resulted in a stimulation of microsomal dihydroisomorphine formation.
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