CYP4F酶负责消除fingolimod (FTY720),一种新的治疗复发多发性硬化症。
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金Y, Zollinger M, Borell H, Zimmerlin, Patten CJ
CYP4F酶负责消除fingolimod (FTY720),一种新的治疗复发多发性硬化症。
药物金属底座Dispos。2011年2月,39 (2):191 - 8。doi: 10.1124 / dmd.110.035378。Epub 2010 11月2。
- PubMed ID
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21045201 (在PubMed]
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Fingolimod (FTY720 Gilenya 2-amino-2 - [2 - (4-octylphenyl)乙基]1、探索)是一种新型药物最近批准了在美国的口服治疗复发多发性硬化症。化合物主要由omega-hydroxylation消除,其次是进一步氧化。omega-hydroxylation是主要代谢途径在人类肝微粒体(高)。高的酶动力学特征是Michaelis-Menten亲和常数(K (m)) 183妈妈和最大速度(V (max)) 1847年pmol /(最低。毫克)。fingolimod的新陈代谢率由一个高级别小组从个人捐赠者与标记的任何活动无相关性主要摘要细胞色素P450酶(P450)或flavin-containing单氧酶(FMO)。在人类P450酶和FMO3 21重组,只有CYP4F2(某种程度上CYP4F3B)产生代谢物在高级别配置文件类似。酮康唑,不仅抑制CYP3A CYP4F2,是fingolimod的抑制剂在高代谢的抑制常数(K (i)) 0.74妈妈(以及重组CYP4F2 1.6妈妈)的集成电路(50),而只有轻微的抑制与troleandomycin azamulin也没有找到。抗体对CYP4F2能够抑制代谢fingolimod几乎完全在高级别,而抗体针对CYP2D6, CYP2E1和CYP3A4没有显示显著的抑制作用。结合这四种酶表型出现方法的结果,我们证明CYP4F2和可能的其他酶CYP4F亚科(如CYP4F3B)的主要酶负责omega-hydroxylation fingolimod,药物在体内的消除主要途径。
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