依法韦伦减少肾排泄的拉米夫定老鼠通过抑制有机阳离子转运蛋白(10月10月)和多种药物和毒素挤压蛋白质(配偶,配偶)。

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多伊奇Ceckova M, Reznicek J, B,弗洛姆MF, Staud F

依法韦伦减少肾排泄的拉米夫定老鼠通过抑制有机阳离子转运蛋白(10月10月)和多种药物和毒素挤压蛋白质(配偶,配偶)。

《公共科学图书馆•综合》。2018年8月16日,13 (8):e0202706。doi: 10.1371 / journal.pone.0202706。eCollection 2018。

PubMed ID

30114293 (在PubMed

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文摘

依法韦伦(EFV)是一个非核苷逆转录酶抑制剂用于一线抗逆转录病毒疗法(cART)组合。通常是管理与核苷逆转录酶抑制剂(NRTI),其中许多是基质的10月吸收溶质载体(SLC22A)和配偶(SLC47A) P-gp(种代号为ABCB1的凋亡,),BCRP (ABCG2),或MRP2 (ABCC2)外排转运蛋白。本研究的目的是评估依法韦伦的抑制潜在的对这些转运蛋白并研究其对一个已知的药代动力学和组织分布的影响10月/伴侣衬底,拉米夫定,老鼠。积累和运输化验表明,依法韦伦抑制二甲双胍的吸收OCT1, OCT2——MATE1-expressing MDCK细胞,减少transcellular运输拉米夫定在OCT1 / OCT2 -和MATE1-expressing MDCK单层膜。只有微不足道的观察抑制MATE2-K HEK-MATE2-K细胞。依法韦伦也减少了从MDCK-MRP2细胞钙黄绿素的流出,但有一个相当弱的抑制作用在MDCK-MDR1赫斯特33342年积累和MDCK-BCRP细胞。雄性Wistar鼠的体内药代动力学相互作用的研究表明,静脉注射依法韦伦或控制10月/伴侣抑制剂西咪替丁显著减少的恢复拉米夫定在尿液和大大增加拉米夫定保留肾组织。与依法韦伦或西咪替丁也增加AUC0-infinity价值和减少全身拉米夫定的间隙。这些数据表明,依法韦伦是10月的有效抑制剂/ 10月和配偶/伴侣转运蛋白。因此,它可以参与药物之间的相互作用,减少肾排泄的流行性流感减毒活疫苗基质和增强他们的保留肾,治疗安全造成了潜在的威胁。

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药物转运蛋白

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