利福平的发展的历史。

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森西P

利福平的发展的历史。

牧师感染说。1983 Jul-Aug; 5,85: S402-6。

PubMed ID

6635432 (在PubMed

]

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利福平是Dow-Lepetit开发研究实验室(意大利米兰)作为一个广泛的计划的一部分的药理的化学改性,诺卡氏菌属的天然代谢物mediterranei。一个奇怪的事实是,所有的研究导致高度活跃的衍生品进行分子本身几乎不活跃(利福霉素B)。第一个化学修改导致利福霉素SV的发现,在一些国家引入和局部注射治疗感染的革兰氏阳性细菌和胆道感染。系统的结构修改的利福霉素分子的官能团进行客观的口服药物时找到一个活跃的导数。药理的结构活性关系的理解导致3-formylrifamycin SV几个腙的合成。其中,腙与N-amino-N甲基哌嗪(利福平)是最活跃的在感染动物的口服治疗,临床试验成功之后,在1968年被引入治疗使用。在随后的几年里,大量的临床和生物学研究已经证实了利福平的重要作用在治疗肺结核和其他选定的传染病。

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药物

利福霉素