Resensitization突变L1198F Lorlatinib alaska airlines Crizotinib的阻力。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

肖,Friboulet L, Leshchiner我Gainor摩根富林明,贝里奎斯特年代,Brooun,伯克BJ,邓黄,刘W, Dardaei L, Frias RL,舒尔茨KR,洛根J,詹姆斯LP,具体T, Timofeevski年代,片R, Iafrate AJ, Le L McTigue M,斯坦利·G,约翰逊TW,恩格尔曼农协

Resensitization突变L1198F Lorlatinib alaska airlines Crizotinib的阻力。

郑传经地中海J。2016年1月7日,374 (1):54 - 61。doi: 10.1056 / NEJMoa1508887。Epub 2015年12月23日。

PubMed ID

26698910 (在PubMed

]

文摘

在病人转移性肺癌间变性淋巴瘤激酶(碱性)重新排列,抵抗crizotinib发达,因为碱性激酶域的突变。这种突变将导致一个替换酪氨酸半胱氨酸的氨基酸残基1156 (C1156Y)。肿瘤没有回应记者的第二代碱剂,但它确实对lorlatinib (pf - 06463922),第三代抑制剂。当她的肿瘤复发,抗肿瘤的测序揭示一个碱性L1198F突变除了C1156Y突变。L1198F替换lorlatinib通过立体干扰药物产生了耐药性绑定。然而,L1198F矛盾增强绑定crizotinib否定C1156Y和耐resensitizing癌症crizotinib的效果。病人接受crizotinib再次,她的癌症相关症状和肝功能衰竭解决。(由辉瑞等;多中心,NCT01970865)。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物

Lorlatinib