大脑渗透ROS1 /筛选抑制剂Lorlatinib证实了宠物。

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科利尔TL,马雷斯卡KP, Normandin MD,理查森P,麦卡锡TJ,沃特豪斯RN,梁SH Vasdev N

大脑渗透ROS1 /筛选抑制剂Lorlatinib证实了宠物。

摩尔成像。2017 Jan-Dec; 16:1536012117736669。doi: 10.1177 / 1536012117736669。

PubMed ID

29067878 (在PubMed

]

文摘

麻省总医院放射化学项目,与辉瑞合作,开发了独特的C(11)和(18)F-labeling策略合成isotopologs lorlatinib (pf - 06463922)调查正在进行三期临床试验治疗非小细胞肺癌与特定的分子变化。癌症治疗的主要目标是衡量这种药物的浓度与肺癌脑转移的患者,和穿透血脑屏障的最佳治疗效果是很重要的。我们最近发表在自然通讯采用放射性标记的lorlatinib和正电子发射断层扫描(PET)研究在临床前模型包括非人灵长类动物大脑(额定马力)证明高渗透率的化合物。我们的未来与放射性标记的lorlatinib将包括先进的宠物在啮齿动物肿瘤模型评估和正常额定马力临床翻译的目标。

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药物

Lorlatinib