PDE5抑制剂,西地那非、伐地那非,逆转多药耐药性通过抑制多药耐药性的流出功能蛋白7(磷酸腺苷盒式C10)运输。
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陈JJ,太阳黄,女子AK,小ZJ Sodani K,杨DH, Vispute SG,江WQ,陈SD,陈z
PDE5抑制剂,西地那非、伐地那非,逆转多药耐药性通过抑制多药耐药性的流出功能蛋白7(磷酸腺苷盒式C10)运输。
癌症科学。2012年8月,103 (8):1531 - 7。doi: 10.1111 / j.1349-7006.2012.02328.x。Epub 2012年7月6日。
- PubMed ID
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22578167 (在PubMed]
- 文摘
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5型磷酸二酯酶抑制剂(PDE5)广泛应用于治疗男性勃起功能障碍和肺动脉高压。最近,几组评估PDE5抑制剂对其抗癌的能力的活动。以前,我们已经表明,西地那非、伐地那非和他达拉非可以逆转22(磷酸腺苷盒式B1)介导多药抗药性肺结核病的病人。在目前的研究中,我们确定这些PDE5抑制剂有可能逆转多药耐药性蛋白7 (MRP7;磷酸腺苷盒式C10)介导多药抗药性肺结核病的病人。我们发现,西地那非、伐地那非剂量依赖性增强的敏感性MRP7-transfected HEK293细胞紫杉醇、多烯紫杉醇和长春花碱,而他达拉非还是收效甚微。积累和射流实验表明,西地那非、伐地那非增加了细胞内积累[(3)H]紫杉醇通过抑制((3 H)紫杉醇的流出HEK / MRP7细胞。此外,免疫印迹和免疫荧光分析表明,无显著改变MRP7蛋白质的表达和定位在等离子体膜被发现与西地那非治疗后,伐地那非、他达拉非。这些结果表明,西地那非、伐地那非逆转MRP7-mediated耐多药通过抑制药物流出MRP7的函数。我们的研究结果表明潜在的小说使用PDE5抑制剂作为辅助化疗剂在临床实践中。