Exisulind,小说proapoptotic药物,抑制大鼠膀胱肿瘤发生。

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Exisulind,小说proapoptotic药物,抑制大鼠膀胱肿瘤发生。

癌症研究》2001年5月15日,61 (10):3961 - 8。

PubMed ID

11358813 (在PubMed

]

文摘

Exisulind (Aptosyn)是一种新型抗肿瘤药研发的癌前和恶性疾病的预防和治疗。在结肠肿瘤细胞,药物诱导细胞凋亡的机制涉及环磷鸟苷(cGMP)磷酸二酯酶抑制,持续提升cGMP,蛋白激酶G激活。我们研究了exisulind对膀胱肿瘤发生的影响诱导大鼠的致癌物,N-butyl-N——(4-hydroxybutyl)亚硝胺。Exisulind剂量的800、1000和1200毫克/公斤(饮食)抑制肿瘤多重性,36岁,47岁和31 64%,肿瘤发病率,38岁和61%,分别。实验人类膀胱肿瘤细胞株,HT1376,表明exisulind抑制增长与118 microM GI(50),表明药物在体内的抗肿瘤的活动直接影响肿瘤膀胱上皮。Exisulind也诱导细胞凋亡由DNA碎片,半胱天冬酶的激活和形态。分析磷酸二酯酶(PDE)同功酶HT1376细胞显示PDE5和PDE4同功酶抑制的exisulind IC(50)的112年和116年microM,分别。PDE5抑制药物相关,因为治疗HT1376细胞增加cGMP,激活蛋白激酶G在剂量诱导细胞凋亡,而环腺苷酸水平并没有改变。免疫细胞化学表明,PDE5局部离散在HT1376细胞细胞核周围的焦点。免疫组织化学显示PDE5过表达在人类鳞状和移行细胞癌与正常尿道上皮。 The data lead us to conclude that future clinical trials of exisulind for human bladder cancer treatment and/or prevention should be considered and suggest a mechanism of action involving cGMP-mediated apoptosis induction.

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药物

Exisulind