Exisulind苏灵大一类化合物的导数叫做选择性凋亡anti-neoplastic药物(SAANDs),抑制酶的环鸟苷monophosphodiesterase (cGMP - PDE)。Exisulind特定在癌前和癌变大肠癌细胞凋亡效应由于cGMP的过度。持续提升cGMP和蛋白激酶G (PKG)激活可能也涉及Exisulind诱导细胞凋亡。

目标	行动	生物
U谷胱甘肽S-transferase P	抑制剂	人类
U醛糖还原酶	抑制剂	人类
UB10 Aldo-keto还原酶家族一员	抑制剂	人类
UcAMP-specific 3 ', 5 '环磷酸二酯酶4 d	不可用	人类
UcAMP-specific 3 ', 5 '环磷酸二酯酶4 c	不可用	人类
UcGMP-specific 3 ', 5 '环磷酸二酯酶	不可用	人类
UcGMP-dependent 3 ', 5 '环磷酸二酯酶	不可用	人类

吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

不可用

路线的消除

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Ambroxol	高铁血红蛋白症的风险或严重性Exisulind结合Ambroxol时可以增加。
Articaine	高铁血红蛋白症的风险或严重性Exisulind结合Articaine时可以增加。
苯坐卡因	高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加当Exisulind结合苯坐卡因。
苯甲醇	高铁血红蛋白症的风险或严重性Exisulind时可以增加与苯甲醇相结合。
Bupivacaine	高铁血红蛋白症的风险或严重性Exisulind结合Bupivacaine时可以增加。
布大卡因	高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加当Exisulind结合布大卡因。
氨苯丁酯	高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加当Exisulind结合氨苯丁酯。
辣椒素	高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加当Exisulind结合辣椒素。
Chloroprocaine	高铁血红蛋白症的风险或严重性Exisulind结合Chloroprocaine时可以增加。
二丁卡因	高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加当Exisulind结合二丁卡因。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

不可用

产品

: 药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问


药物超过全球地区的产品信息的访问。

现在访问
国际/其他品牌: Aptosyn (OSI制药有限公司)/Prevatec(细胞通路Inc .)

类别

药物类别

分类

没有分类

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII: K619IIG2R9
化学文摘号: 59973-80-7
InChI关键: MVGSNCBCUWPVDA-MFOYZWKCSA-N
InChI: InChI = 1 s / C20H17FO4S c1-12-17(9-13-3-6-15(7-4-13) 26(24) 25) 16-8-5-14(21) 10 - 19(16) 18(12) 11日至20日(22)23 / h3-10H 11 h2, 1-2H3 (H, 22、23) / b17-9 -
国际命名: 2 - [(1 z) 5-fluoro-1 - [(4-methanesulfonylphenyl) methylidene] 2-methyl-1h-inden-3-yl]醋酸
微笑: CC1 = C (CC (O) = O) C2 = CC (F) = CC = C2 \ C1 = C / C1 = CC = C (C = C1) S (C) (= O) = O

引用

一般引用

作者不明:Exisulind: Aptosyn FGN 1 Prevatac,苏灵大砜。药物R d . 2004; 5 (4): 220 - 6。(文章]
广场GA,汤普森WJ Pamukcu R, Alila HW, Whitehead厘米,刘L,羁绊JR Gresh我们小,Klein-Szanto AJ,泛内尔博士,埃托奥,Grubbs CJ: Exisulind,小说proapoptotic药物,抑制大鼠膀胱肿瘤发生。癌症研究》2001年5月15日,61 (10):3961 - 8。(文章]
汤普森WJ,广场,李H,刘L,羁绊J,朱B, Sperl G, Ahnen D, Pamukcu R: Exisulind诱导细胞凋亡涉及鸟苷3 ',5 '环一磷酸磷酸二酯酶抑制、激活蛋白激酶G和减毒β-连环蛋白。癌症研究》2000年7月1;60 (13):3338 - 42。(文章]

外部链接

ChemSpider: 4582441
ChEBI: 64212年
ChEMBL: CHEMBL488025
锌: ZINC000012341529
PDBe配体: SLO
维基百科: Exisulind

PDB项

3 rx2

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3	完成	治疗	非小细胞肺癌(NSCLC)	1
2	完成	预防	前列腺肿瘤	1
2	完成	治疗	肺癌	2
2	完成	治疗	前列腺肿瘤	1
2	完成	治疗	前列腺癌	3
2、3	撤销	预防	结肠直肠癌/小肠肿瘤	1
1、2	完成	治疗	乳腺肿瘤/转移性癌	1
1、2	完成	治疗	非小细胞肺癌(NSCLC)	1

药物经济学

制造商: 不可用
外包商: 不可用
剂型: 不可用
价格: 不可用
专利: 不可用

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00155毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.94	ALOGPS
logP	3.03	Chemaxon
日志	-5.4	ALOGPS
pKa最强(酸性)	3.94	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	4	Chemaxon
氢供体数	1	Chemaxon
极地表面面积	71.44²	Chemaxon
可旋转键数	4	Chemaxon
折射性	99.2米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	38.03³	Chemaxon
数量的戒指	3	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

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用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

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细节 1。谷胱甘肽S-transferase P

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: S-nitrosoglutathione绑定
特定的功能: 结合减少谷胱甘肽的大量外源性和内源性的疏水亲电试剂。调节消极CDK5活动通过p25 / p35区域易位,防止神经退化。
基因名字: 问题
Uniprot ID: P09211
Uniprot名字: 谷胱甘肽S-transferase P
分子量: 23355.625哒

引用

佐藤Nobuoka,高山T, Miyanishi K, T, Takanashi K, Hayashi T, Kukitsu T,佐藤Y,高桥M, Okamoto T, Matsunaga T,加藤J, Oda M, Azuma T, Niitsu Y: Glutathione-S-transferase P1-1保护异常地穴焦点从脱氧胆酸诱导细胞凋亡。胃肠病学。2004年8月,127 (2):428 - 43。(文章]

细节 2。醛糖还原酶

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 甘油醛氧化还原酶活性
特定的功能: 催化NADPH-dependent减少各种各样的carbonyl-containing与相应的醇类化合物广泛的催化效率。
基因名字: AKR1B1
Uniprot ID: P15121
Uniprot名字: 醛糖还原酶
分子量: 35853.125哒

引用

郑X,张L,翟J,陈Y,罗H,胡X:抑制的分子基础苏灵大及其代谢物对人类的醛糖还原酶。586年1月2;2月。2012 (1):55-9。doi: 10.1016 / j.febslet.2011.11.023。Epub 2011年12月8日。(文章]

细节 3所示。B10 Aldo-keto还原酶家族一员

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 视黄醛脱氢酶的活动
特定的功能: 充当all-trans-retinaldehyde还原酶。可以有效地减少脂肪族和芳香族醛,和不太活跃的己糖(体外)。可能负责解毒活性aldeh……
基因名字: AKR1B10
Uniprot ID: O60218
Uniprot名字: B10 Aldo-keto还原酶家族一员
分子量: 36019.295哒

引用

Cousido-Siah Ruiz外汇,克雷斯波,土耳其宫廷年代,Mitschler,削减X, Podjarny,苏灵大farr J:结构分析为醛糖还原酶抑制剂和AKR1B10。化学生物相互作用。2015年6月5日,234:290-6。doi: 10.1016 / j.cbi.2014.12.018。Epub 2014年12月20日。(文章]

细节 4所示。cAMP-specific 3 ', 5 '环磷酸二酯酶4 d

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 泛素蛋白连接酶结合
特定的功能: 水解第二信使营地,这是一个许多重要的生理过程的主要监管机构。
基因名字: PDE4D
Uniprot ID: Q08499
Uniprot名字: cAMP-specific 3 ', 5 '环磷酸二酯酶4 d
分子量: 91114.1哒

细节 5。cAMP-specific 3 ', 5 '环磷酸二酯酶4 c

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 金属离子结合
特定的功能: 水解第二信使营地,这是一个许多重要的生理过程的主要监管机构。
基因名字: PDE4C
Uniprot ID: Q08493
Uniprot名字: cAMP-specific 3 ', 5 '环磷酸二酯酶4 c
分子量: 79900.795哒

细节 6。cGMP-specific 3 ', 5 '环磷酸二酯酶

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 金属离子结合
特定的功能: 在信号转导过程中发挥作用,调节细胞内的环核苷酸的浓度。这个特定的水解磷酸二酯酶催化的cGMP 5 ' gmp (PubMed: 9714779,……
基因名字: PDE5A
Uniprot ID: O76074
Uniprot名字: cGMP-specific 3 ', 5 '环磷酸二酯酶
分子量: 99984.14哒

细节 7所示。cGMP-dependent 3 ', 5 '环磷酸二酯酶

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: Tpr域绑定
特定的功能: 环核苷酸磷酸二酯酶和第二信使dual-specificity营cGMP,是许多重要的生理过程的主要监管机构。同种型PDE2A2:调节麻省理工…
基因名字: PDE2A
Uniprot ID: O00408
Uniprot名字: cGMP-dependent 3 ', 5 '环磷酸二酯酶
分子量: 105715.85哒

药物在2008年3月19日16:19 /更新在2月21日18:52 2021

Exisulind

识别

结构Exisulind (DB06246)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

引用

引用