羟色胺转运体基因高水平与低剂量氯丙咪嗪入住率比较占用与氟伏沙明使用正电子发射断层扫描研究。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

Suhara T, Takano, Sudo Y, Ichimiya T,井上M, Yasuno F,大久Ikoma Y, Y

羟色胺转运体基因高水平与低剂量氯丙咪嗪入住率比较占用与氟伏沙明使用正电子发射断层扫描研究。

拱创精神病学。2003年4月;60 (4):386 - 91。

PubMed ID

12695316 (在PubMed

]

文摘

背景:5 -羟色胺转运蛋白(5 - htt基因)被认为是抗抑郁药物的主要治疗目标之一。然而,只有少数研究5 - htt基因入住率,特别是有关经典抗抑郁药的数据仍然有限。beplayapp摘要目的:探讨5 - htt基因占用之间的关系和广泛的抗抑郁药物剂量协议。设计、设置和参与者:抗抑郁的入住率5 - htt基因测定使用正电子发射断层扫描(PET)和(11 c) (+) McN5652。27名健康志愿者测量有无预处理与单一的低剂量的抗抑郁药,剂量和长期在10患者进行评估。扫描之间的数据收集1995年12月12日和8月7日,2002年,数据分析了2001 - 2002年期间在国家放射科学研究所(千叶,日本)。干预四种不同剂量的氯丙咪嗪盐酸盐(5-50毫克)和3种不同剂量的马来酸氟伏沙明(12.5 -50毫克)被用于单管理。长期每天20到250毫克剂量盐酸氯丙咪嗪,和25为马来酸氟伏沙明每天200毫克。主要结果衡量入住率在丘脑计算使用的个人基线(11 c) (+) McN5652单剂研究和2 long-term-dose研究和健康志愿者的平均值作为8 long-term-dose研究的基线。从活性对映体的平均数据(11 c) (-) McN5652被用于非特异性结合的估计。 RESULTS: Occupancy of 5-HTT increased in a curvilinear manner. Even 10 mg of clomipramine hydrochloride showed approximately 80% occupancy, which was comparable with that of 50 mg of fluvoxamine maleate. Estimated median effective dose (ED50) of clomipramine hydrochloride was 2.67 mg for oral dose and 1.42 ng/mL for plasma concentration; those of fluvoxamine maleate were 18.6 mg and 4.19 ng/mL, respectively. CONCLUSIONS: Clinical doses of clomipramine and fluvoxamine occupied approximately 80% of 5-HTT, and dose escalation would have minimal effect on 5-HTT blockade. Ten milligrams of clomipramine hydrochloride was enough to occupy 80% of 5-HTT in vivo.

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
氯丙咪嗪	Sodium-dependent羟色胺转运体	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
氟伏沙明	Sodium-dependent羟色胺转运体	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节