倍他洛尔,选择性β肾上腺素能受体拮抗剂(1),减少焦虑行为在早期慢性可卡因退出政府的老鼠。

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Rudoy CA,范Bockstaele EJ

倍他洛尔,选择性β肾上腺素能受体拮抗剂(1),减少焦虑行为在早期慢性可卡因退出政府的老鼠。

学监Neuropsychopharmacol生物精神病学杂志。2007年6月30日,31 (5):1119 - 29。Epub 2007年4月19日。

PubMed ID
17513029 (在PubMed
]
文摘

背景:焦虑被表示为一个可卡因人类成瘾戒断综合征的主要症状和严重的焦虑在撤军可能导致复发。作为改变去边缘地区的传播基础戒断症状很多药物的滥用,本研究试图确定可卡因的影响退出该项受体(β(1)和β(2))表达在杏仁核。方法:男性的雄性sd大鼠中进行腹腔内(i.p)注射可卡因(20毫克/公斤)每天一次14天。两天过去注射可卡因后,大脑杏仁核区域是micro-dissected免疫印迹分析和处理。结果表明,β(1)肾上腺素能受体,但不是β(2)肾上腺素能受体表达在杏仁核提取物显著增加cocaine-withdrawn动物比控制。这一发现动机的进一步的研究,旨在确定与倍他洛尔治疗,一个高度选择性β肾上腺素能受体拮抗剂(1),可以改善可卡因withdrawal-induced焦虑。在这些研究中,倍他洛尔(通过腹腔注射5毫克/公斤)是在决赛后24 h,然后44慢性可卡因。焦虑行为评估使用高架+迷宫测试大约2 h后最后倍他洛尔注射液。行为测试后,倍他洛尔影响β(1)肾上腺素能受体蛋白表达进行免疫印迹在杏仁核提取物老鼠接受可卡因撤军。结果:动物用倍他洛尔治疗可卡因戒断期间表现出焦虑行为的一个重要衰减的特点是增加了时间到张开双臂张开双臂和增加条目只有盐水治疗的动物相比在可卡因撤军。 In contrast, betaxolol did not produce anxiolytic-like effects in control animals treated chronically with saline. Furthermore, treatment with betaxolol during early cocaine withdrawal significantly decreased beta(1)-adrenergic receptor protein expression in the amygdala to levels comparable to those of control animals. CONCLUSIONS: The present findings suggest that the anxiolytic-like effect of betaxolol on cocaine-induced anxiety may be related to its effect on amygdalar beta(1)-adrenergic receptors that are up-regulated during early phases of drug withdrawal. These data support the efficacy of betaxolol as a potential effective pharmacotherapy in treating cocaine withdrawal-induced anxiety during early phases of abstinence.

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药物靶点
药物 目标 生物 药理作用 行动
倍他洛尔 beta 1肾上腺素能受体 蛋白质 人类
是的
拮抗剂
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