构象变化phosphodiesterase-5和抑制剂提供了结构基础生理效应伐地那非和西地那非。

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你们王H, M,罗宾逊H,弗朗西斯SH, H

构象变化phosphodiesterase-5和抑制剂提供了结构基础生理效应伐地那非和西地那非。

摩尔杂志。2008年1月,73 (1):104 - 10。Epub 2007年10月24日。

PubMed ID

17959709 (在PubMed

]

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伐地那非具有较高的亲和力,phosphodiesterase-5 (PDE5)比西地那非和低剂量服用治疗勃起功能障碍。然而,这些差异的分子基础是令人费解的,因为两种药物也有类似的化学结构。报道是完全积极的晶体结构和不变异PDE5A1催化域与伐地那非复杂。结构表明,构象的H-loop PDE5A1-vardenafil复杂是不同于任何已知结构的unliganded PDE5抑制剂及其复合物。此外,伐地那非的分子构型与西地那非的时候必定PDE5。值得注意的是伐地那非的绑定造成损失的二价金属离子被观察到在PDE发表的所有以前的结构。的构象变化和PDE5抑制剂提供了结构洞察不同的药物的效能。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
西地那非	cGMP-specific 3 ', 5 '环磷酸二酯酶	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
伐地那非	cGMP-specific 3 ', 5 '环磷酸二酯酶	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节