失活的子宫雌激素受体结合雌二醇在p - 450催化代谢chlorotrianisene (TACE)。猜测,别说话抗雌激素的活动包括共价结合雌激素受体。

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Kupfer D,杰WH

失活的子宫雌激素受体结合雌二醇在p - 450催化代谢chlorotrianisene (TACE)。猜测,别说话抗雌激素的活动包括共价结合雌激素受体。

261年2月。1990年2月12日,(1):59 - 62。

PubMed ID

2307235 (在PubMed

]

文摘

Chlorotrianisene (TACE)展品体外很少或没有绑定到子宫雌激素受体(ER)但展示了强有力的体内雌激素活性,表明proestrogen / proantiestrogen别说话。我们先前的研究表明,别说话的孵化与大鼠肝微粒体和NADPH生成一个活性中间体(T *)共价结合蛋白质。目前的研究调查了T *可以灭活子宫ER的可能性。别说话的孵化与大鼠肝微粒体和NADPH的鼠子宫,条件下产生T *,显著降低ER的绑定能力[3 h]雌二醇(E2)。证据表明,ER失活可能是由于不可逆(共价)结合T * E2结合位点。肝动脉化疗栓塞的可能性的抗雌激素的作用和其他triphenylethylenes涉及这种小说的机制进行了探讨。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Chlorotrianisene	雌激素受体α	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节