Alendronate是特定的,摩尔通过二磷酸合成酶的抑制剂。

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Bergstrom JD、Bostedor RG Masarachia PJ, Reszka AA, 15 G

Alendronate是特定的,摩尔通过二磷酸合成酶的抑制剂。

拱生物化学Biophys。2000年1月1;373 (1):231 - 41。

PubMed ID

10620343 (在PubMed

]

文摘

Alendronate,氮含量二磷酸盐,是一种有效的骨吸收抑制剂用于治疗和预防骨质疏松症。最近的发现表明alendronate和其他N-containing磷酸盐抑制类异戊二烯生物合成途径和干扰蛋白质prenylation,由于减少geranylgeranyl二磷酸的水平。本研究确定了金合欢disphosphate合成酶的抑制甲羟戊酸途径酶磷酸盐。肝脏胞质提取物高效液相色谱分析的产品缩小了潜在目标alendronate抑制(IC(50) = 1700海里)isopentenyl二磷酸异构酶和金合欢二磷酸合酶。重组体人通过二磷酸合酶被抑制alendronate 460海里的IC(50)(15分钟预培养后)。Alendronate没有抑制isopentenyl二磷酸异构酶或GGPP合成酶,部分纯化肝胞液。通过重组二磷酸合酶也抑制了磷酸盐(IC (50) = 500 nM)和risedronate (IC(50) = 3.9海里),可以忽略,etidronate (IC50 = 80 microM),而不是通过clodronate。在破骨细胞,alendronate抑制的[(3)H] mevalonolactone kDa年龄在18岁至25岁之间,进入nonsaponifiable脂质成蛋白质,包括固醇。这些发现(i)识别通过二磷酸合酶的选择性目标alendronate甲羟戊酸途径,(ii)表明,这种酶抑制其他N-containing磷酸盐治疗,如risendronate,但不是通过clodronate,支持不同的作用机制不同的磷酸盐,和(3)文档在纯化破骨细胞alendronate prenylation和甾醇生物合成的抑制作用。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Alendronic酸	通过焦磷酸合酶	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
Pamidronic酸	通过焦磷酸合酶	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
Risedronic酸	通过焦磷酸合酶	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节