CYP2C的角色和CYP3A 3-keto-desogestrel处置后去氧孕烯。

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Korhonen T, Tolonen Uusitalo J,朗格年代,莱恩Jalonen J, K

CYP2C的角色和CYP3A 3-keto-desogestrel处置后去氧孕烯。

Br中国新药杂志。2005年7月,60 (1):69 - 75。

PubMed ID

15963096 (在PubMed

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目标:我们的目标是研究体内的作用CYP2C和CYP3A4 3-keto-desogestrel处置管理去氧孕烯后,通过使用选择性抑制剂氟康唑(CYP2C)和伊曲康唑(CYP3A4)。方法:本研究三方交叉设计,包括12名健康女性,11人的数据进行了分析。在第一个(控制)阶段所有受试者接受一个150 microg口服剂量的去氧孕烯。在第二和第三阶段课程收到了4天预处理200毫克氟康唑或伊曲康唑200毫克每天一次在随机平衡的秩序。去氧孕烯了1 h后的最后剂量CYP抑制剂。等离子体3-keto-desogestrel浓度测定72 h后剂量。结果:预处理与伊曲康唑4天显著增加血浆浓度时间曲线下的面积(AUC) 3-keto-desogestrel 72.4%(95%置信区间的差异12%,133%;P = 0.024)与控制阶段相比,而氟康唑预处理没有显著的影响(95% CI的差异-42%、34%)。无论是酶抑制剂显著影响最大浓度(95% CI的差异14%,伊曲康唑为124%和-23%,40%氟康唑)或消除半衰期(95%可信区间差异-42%,伊曲康唑为120%和-24%,61%氟康唑)3-keto-desogestrel。结论:根据目前的研究,去氧孕烯的生物转化3-keto-desogestrel似乎并未由CYP2C9和CYP2C19建议。 However, the further metabolism of 3-keto-desogestrel seems to be catalyzed by CYP3A4.

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药物酶

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去氧孕烯	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	没有	底物	细节