去氧孕烯

识别

总结

去氧孕烯合成黄体酮用于避孕,经常结合乙炔雌二醇。

品牌名称

Apri 28天,Azurette 28天,Bekyree 28天,Caziant 28天,Cesia 28天,老年痴呆28天,Emoquette, Enskyce 28天,弗雷娅,Isibloom 28天,Juleber 28天,Kalliga, Kariva 28天,Linessa, Marvelon, Mircette 28天,Pimtrea包,Reclipsen, Simliya, Velivet 28天,Viorele 28天,Volnea 28天

通用名称

去氧孕烯

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB00304

背景

去氧孕烯前体药物,是一种第三代孕激素¹甾烷家族的成员,因此在很大程度上是用来获得批准之前,曾在欧洲,美国和加拿大。⁴首先产生一个研究显示,11-beta和11-alkylidene nortestosterone的取代基可以提高生物活性。¹⁰去氧孕烯是现在生产semi-synthetically从自然发生植物类固醇。¹⁴在美国,只有在发现只有结合炔雌醇。⁵第一个批准的药物含有去氧孕烯是由工具论美国公司在1972年和1992年FDA批准。¹¹

类型

小分子

组

批准

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

去氧孕烯结构(DB00304)

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重量

平均:310.473
单一同位素的:310.229665582

化学公式

C₂₂H_30.O

同义词

• 13-Ethyl-11-methylene-18, 19-dinor-17α-pregn-4-en-20-yn-17-ol
• 去氧孕烯
• 去氧孕烯
• Desogestrelum

外部id

• ORG 2969
• org - 2969

药理学

指示

口服去氧孕烯结合使用炔雌醇的避孕剂预防怀孕。^标签

去氧孕烯的一部分结合口服避孕药,它含有雌激素和黄体酮的抑制排卵。¹²

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

看看

相关的治疗

• 避孕

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

了解更多

避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

了解更多

药效学

去氧孕烯划分在生殖的影响包括修改促黄体激素和促卵泡激素,在月经初潮开始下降,并增加了阴道液的粘度;和代谢,包括增加胰岛素分泌和阻力,增加了脂肪酶活性,增加脂肪沉积。⁹去氧孕烯的影响脂质也已经有了很广泛的研究和结果是矛盾的。

去氧孕烯主要疗效由于其相关的作用机制是抑制排卵的周期的97%。这种效果在临床试验证明non-breastfeeding女性珍珠的失败率是每100 women-years直径的0.17。这一结果表明,只有在其他progestogen-only药片相比更有效率。⁶所有的治疗效果都是由一个转换的子宫内膜的抑制排卵由于其他激素的抑制。¹⁰

去氧孕烯已被广泛证实与增加静脉血栓栓塞的风险由于驱动增加凝血因子,导致明显的凝血状态。¹然而,只有在已知的影响没有显著影响的总胆固醇水平在10%的范围内变化的分子,使其能够显示一个有利的血脂。⁴

的作用机制

去氧孕烯进入细胞被动和作用是通过选择性孕激素受体结合并生成低雄激素的活动。⁸其绑定产生影响,如转录因子,因此,它产生信使rna合成的修改。⁹

去氧孕烯的活性代谢物,etonogestrel,提出了一种组合的高以最小的内在androgenicity孕前的活动。^标签

目标	行动	生物
一个孕激素受体	受体激动剂	人类
一个雌激素受体α	受体激动剂	人类

吸收

口服后,去氧孕烯迅速吸收,达到一个峰值浓度2 ng / ml后1.5小时。去氧孕烯的生物利用度是报道的范围在60 - 80%和3000年的报道AUC ng.h /毫升。¹⁴几乎所有的服用剂量修改活性代谢物,etonogestrel。⁷

的体积分布

去氧孕烯的表观分布容积的1.5 L /公斤。¹⁴

蛋白结合

去氧孕烯的主要代谢物主要发现绑定到白蛋白和性激素结合球蛋白。大约96 - 98%的服用剂量的去氧孕烯被发现与血浆蛋白的40 - 70%存在性激素结合球蛋白。¹⁴

新陈代谢

去氧孕烯迅速代谢在肠道粘膜和初步的肝的新陈代谢⁸去氧孕烯的形成主要代谢物etonogestrel这是生物活性代谢物。^2,3这个修改是被C3去氧孕烯分子的羟基化。⁷之后,etonogestrel代谢类固醇代谢的正常途径。另一方面,由于11-methylene侧链,去氧孕烯不能向其他孕酮代谢。¹⁴

在产品下面查看合作伙伴的反应

• 去氧孕烯
  • 2-hydroxydesogestrel
  • 3 alpha-hydroxydesogestrel
    • Etonogestrel
  • 3 beta-hydroxydesogestrel
  • 6-alpha-hydroxydesogestrel
  • 6-beta-hydroxydesogestrel
  • 16-hydroxy-desogestrel
  • Desogestrel-17-sulfate
  • 15-alpha-hydroxydesogestrel
    • 葡萄糖醛酸
  • 3-alpha-OH-desogestrel
  • 3-beta-OH-desogestrel

路线的消除

消除去氧孕烯主要发现肾对应6倍剂量消除胆汁。beplayapp¹⁴消除去氧孕烯只是作为代谢产物而不是不变的药物和大约85%的服用剂量可以作为代谢产物排泄后6 - 8天。beplayapp¹⁰

半衰期

终端的半衰期只有30个小时的决定。¹⁴

间隙

去氧孕烯的代谢清除率是据报道约为2毫升/分钟/公斤。beplayapp¹⁴

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

管理大量的去氧孕烯被证明产生强烈的荷尔蒙效应但缺乏慢性毒性。大鼠口服后的报道LD50只有在高于2000毫克/公斤。¹⁰过量还没有报道严重影响但只有恶心和撤回出血的症状。^标签

大多数报告没有相关政府的去氧孕烯增加乳腺癌的风险。据报道是风险增加相关的时间使用。然而,一些报告表明desogestrel-driven宫颈intra-epithelial瘤风险增加,但结果仍不确凿。^标签

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 在您的软件的交互
Abacavir	的新陈代谢Abacavir时可以增加与去氧孕烯相结合。
Abametapir	去氧孕烯的血清浓度时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept	去氧孕烯的新陈代谢结合Abatacept时可以增加。
Abciximab	不利影响的风险或严重性脱氧炔诺酮结合Abciximab时可以增加。
Abrocitinib	的新陈代谢Abrocitinib时可以减少与去氧孕烯相结合。
阿卡波糖	阿卡波糖可以减少的治疗效果与去氧孕烯结合使用。
苊香豆醇	不利影响的风险或严重性可以增加当去氧孕烯结合苊香豆醇。
对乙酰氨基酚	对乙酰氨基酚的代谢与去氧孕烯结合时可以增加。
乙酰唑胺	去氧孕烯的新陈代谢结合乙酰唑胺时可以增加。
Acetohexamide	的治疗效果时可以减少Acetohexamide与去氧孕烯结合使用。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

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药物超过全球地区的产品信息的访问。

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产品图片

以前的 下一个

国际/其他品牌

Cerazette(推理法)/Marvelon(爱德考克英格拉姆制药)

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Apri	去氧孕烯(0.15毫克/ 1)+炔雌醇(0.03毫克/ 1)	工具包	口服	医生总保健公司。	2003-03-10	不适用
Apri 21	去氧孕烯(0.15毫克)+炔雌醇(0.03毫克)	平板电脑	口服	TEVA加拿大有限公司	2008-09-29	不适用
Apri 28	去氧孕烯(0.15毫克)+炔雌醇(0.03毫克)	平板电脑	口服	TEVA加拿大有限公司	2008-09-29	不适用
Apri 28天	去氧孕烯(0.15毫克/ 1)+炔雌醇(0.03毫克/ 1)	工具包	口服	的药物治疗方案	1999-10-22	不适用
Apri 28天	去氧孕烯(0.15毫克/ 1)+炔雌醇(0.03毫克/ 1)	工具包	口服	Teva制药美国公司。	1999-10-22	不适用
Azurette	去氧孕烯(0.15毫克/ 1)+炔雌醇(0.02毫克/ 1)+炔雌醇(0.01毫克/ 1)	工具包	口服	梅恩制药有限公司	2016-11-14	2022-03-31
Azurette	去氧孕烯(0.15毫克/ 1)+炔雌醇(0.02毫克/ 1)+炔雌醇(0.01毫克/ 1)	工具包	口服	Actavis制药公司	2008-12-30	2017-12-31
Azurette	去氧孕烯(0.15毫克/ 1)+炔雌醇(0.02毫克/ 1)+炔雌醇(0.01毫克/ 1)	设备;平板电脑	口服	梅恩制药有限公司	2020-10-03	不适用
Azurette	去氧孕烯(0.15毫克/ 1)+炔雌醇(0.02毫克/ 1)	工具包	口服	Rpk制药有限公司	2016-11-14	不适用
Bekyree	去氧孕烯(0.15毫克/ 1)+炔雌醇(0.02毫克/ 1)+炔雌醇(0.01毫克/ 1)	工具包	口服	卢平制药	2015-10-26	不适用

未经批准的/其他产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Mercilon	去氧孕烯(0.15毫克/ 1)+炔雌醇(0.02毫克/ 1)	平板电脑	口服	绿洲贸易	2018-11-22	不适用

类别

ATC代码

G03AC09 -去氧孕烯

• G03AC -孕激素
• G03A——全身使用激素避孕
• G03 -性激素和生殖系统的调节器
• G -泌尿道系统和性激素

G03FB10 -去氧孕烯和雌激素

• G03FB -孕激素和雌激素,顺序准备
• 结合G03F -孕激素和雌激素
• G03 -性激素和生殖系统的调节器
• G -泌尿道系统和性激素

G03AB05 -去氧孕烯炔雌醇

• G03AB -孕激素和雌激素,顺序准备
• G03A——全身使用激素避孕
• G03 -性激素和生殖系统的调节器
• G -泌尿道系统和性激素

G03AA09 -去氧孕烯炔雌醇

• G03AA -孕激素和雌激素,固定的组合
• G03A——全身使用激素避孕
• G03 -性激素和生殖系统的调节器
• G -泌尿道系统和性激素

药物类别

• 肾上腺皮质激素
• 组合避孕药(雌激素和衍生产品)
• 避孕药物,女
• 避孕药物,激素
• 避孕药、口腔
• 避孕药、口服激素
• 避孕药、口腔、合成
• 细胞色素p - 450 CYP2C9底物
• 细胞色素p - 450 CYP3A基质
• 细胞色素p - 450 CYP3A4基质
• 细胞色素p - 450酶抑制剂
• 细胞色素p - 450基质
• 稠环化合物
• 泌尿道系统和性激素
• 全身使用激素避孕
• 激素
• 激素,激素替代品,和激素拮抗剂
• Hyperglycemia-Associated代理
• Norpregnanes
• Norpregnenes
• Norsteroids
• 孕激素避孕药
• 黄体酮
• 孕激素和雌激素,顺序准备
• 生育控制代理
• 性激素和生殖系统的调节器
• 类固醇
• UGT1A1诱导物

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物的类称为甾烷类固醇。这些是类固醇基于甾烷骨架的结构。

王国

有机化合物

超类

脂肪和类脂分子

类

类固醇和类固醇衍生品

子课

甾烷类固醇

直接父

甾烷类固醇

选择父母

17-hydroxysteroids/Delta-4-steroids/Ynones/叔醇/环醇类和衍生品/乙炔化物/碳氢化合物的衍生品

基

17-hydroxysteroid/乙炔化物/酒精/脂肪族homopolycyclic化合物/循环酒精/Delta-4-steroid/Estrane-skeleton/碳氢化合物的衍生物/Hydroxysteroid/有机氧化合物

分子框架

脂肪族homopolycyclic化合物

外部描述符

末端炔属化合物,17 beta-hydroxy类固醇(CHEBI: 4453)/C21甾体(gluco /盐皮质激素、孕激素)和衍生品(C07629)/progestogins C21甾体(gluco /盐皮质激素)和衍生品(LMST02030104)

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

81年k9v7m3a3

化学文摘号

54024-22-5

InChI关键

RPLCPCMSCLEKRS-BPIQYHPVSA-N

InChI

InChI = 1 s / C22H30O c1-4-21-14-15(3) 20-17-9-7-6-8-16(17) 20-17-9-7-6-8-16(20) 19(21) 12-13-22(21日23)5 - 2 / h2, 8日,23 h, 3 - 4, 6 - 7, 9-14H2, 1 h3 / t17 - 18 - 19 - 20 +, 21、22 / mo / s1

国际命名

(1 r, 3、3 bs、9 ar, 9 b,在11日)-11 a-ethyl-1-ethynyl-10-methylidene-1h 2 h、3 h, 3啊,3 bh, 4 h, 5 h, h, 7 8 h, h, 9 9啊,9 bh, 10 h, 11 h, 11 ah-cyclopenta phenanthren-1-ol

微笑

[H] [C@@] 12 CC (C@@) (O) (c# C) (C@@) 1 (CC) CC (= C) [C@] 1 [C@@] ([H]) 3 ([H])预备= C3CC [C@@] 21 [H]

引用

合成参考

US20130123523

一般引用

1. 公园MJ,全GH:肺栓塞在使用口服避孕药含有脱氧炔诺酮健康的女人。比较。Gynecol Sci。2017年3月,60 (2):232 - 235。doi: 10.5468 / ogs.2017.60.2.232。Epub 2017年3月16日。(文章]
2. 施拉格年代,围场E, Dalby J,克努森李:威斯康辛州的避孕:审查。WMJ。2010年12月,109(6):326 - 31所示。(文章]
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4. Laurendeau L(去氧孕烯:避孕药:脂类的完美的药丸吗?]。可以厘清医生。1996年1月;42:62 - 71。(文章]
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9. Bardal年代,Waechter J,马丁·d . (2011)。应用药理学。爱思唯尔健康科学。(ISBN: 978-1-4377-0310-8]
10. Runnebaum B。,Rabe K. and Kiesel L. (1988). Female contraception. Springer-Verlag. [ISBN: 978-3-642-73792-3]
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12. 国家卫生研究院(链接]
13. FDA批准的药物产品:DESOGEN平板电脑(去氧孕烯炔雌醇片USP) (链接]
14. 玛德琳(去氧孕烯炔雌醇)澳大利亚专著(文件]

外部链接

人类代谢组数据库

HMDB0014449

KEGG药物

D02367

KEGG化合物

C07629

PubChem化合物

40973年

PubChem物质

46505739

ChemSpider

37400年

BindingDB

50423510

RxNav

22656年

ChEBI

4453年

ChEMBL

CHEMBL1533

锌

ZINC000004097416

治疗目标数据库

DAP001209

网页

PA449238

RxList

RxList药物页面

维基百科

去氧孕烯

FDA的标签

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化学物质

下载 (99.3 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	积极不招聘	基础科学	其他疾病的骨骼发育和成长	1
4	完成	基础科学	骨;障碍,发展和增长	1
4	完成	治疗	寻常痤疮	1
4	完成	治疗	不孕不育	1
4	完成	治疗	经前综合症(PMS)	1
4	招聘	基础科学	避孕	1
4	招聘	治疗	不孕不育/试管婴儿	1
4	终止	不可用	不孕不育	1
4	终止	治疗	子宫肌瘤(平滑肌瘤)	1
4	未知的状态	诊断	出血	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

• 工具论药品

剂型

形式	路线	强度
平板电脑,涂膜	口服
平板电脑,涂	口服	75微克
平板电脑,涂膜	口服
平板电脑,涂膜	口服	75微克
平板电脑,涂	口服	0.075毫克
工具包	口服
平板电脑,涂膜	口服	0.075毫克
平板电脑,涂膜	口服	75年MICROGRAMMI
平板电脑	口服
设备;平板电脑	口服
设备;平板电脑,涂膜	口服
平板电脑	口服
平板电脑	口服	75年MICROGRAMMI
平板电脑,涂	口服
平板电脑,延迟释放	口服	0.075毫克

价格

单元描述	成本	单位
Mircette 28 0.15 -0.02/0.01毫克(21/5)平板Disp包	79.99美元	disp
Kariva 28 0.15 -0.02/0.01毫克(21/5)平板Disp包	62.38美元	disp
Cyclessa 28平板Disp包	56.39美元	disp
Desogen 28天的平板电脑	1.86美元	平板电脑
Cyclessa 28天的平板电脑	1.82美元	平板电脑

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专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	109 - 110ºC	Van den Broek抗干扰;我们。专利3927046;1975年12月16日;分配给Akzona公司。
沸点(°C)	428ºC	ChemicalBook
水溶度	< 1毫克/毫升	玛德琳(去氧孕烯炔雌醇)澳大利亚的专著
logP	5.65	“化学物质”
pKa	13.04	ChemicalBook

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00301毫克/毫升	ALOGPS
logP	4.3	ALOGPS
logP	4.42	Chemaxon
日志	5	ALOGPS
pKa最强(酸性)	17.99	Chemaxon
pKa最强(基本)	-1.5	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	1	Chemaxon
氢供体数	1	Chemaxon
极地表面面积	20.232	Chemaxon
可旋转键数	1	Chemaxon
折射性	95.73米3·摩尔1	Chemaxon
极化率	37.513	Chemaxon
数量的戒指	4	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	是的	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9941
血脑屏障	+	0.9619
Caco-2渗透	+	0.774
22基板	底物	0.6665
我22抑制剂	抑制剂	0.6013
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.8924
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.7478
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8183
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.9115
CYP450 3 a4衬底	底物	0.6794
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.8353
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.7484
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.9132
CYP450 2 c19抑制剂	抑制剂	0.8537
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.764
CYP450抑制滥交	高CYP抑制滥交	0.6204
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.923
致癌性	Non-carcinogens	0.9213
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9935
大鼠急性毒性	2.3315 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.7135
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.7626

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

药物在2005年6月13日,十三24 /更新在03年2月,2023 08:06