描述的交互tzt - 1027,一种有效的抗癌剂,与微管蛋白。

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写到T,渡边J, Tamaoki年代,Fujio N Miyasaka K,小林M

描述的交互tzt - 1027,一种有效的抗癌剂,与微管蛋白。

日本J癌症研究》2000年7月,91(7):737 - 47岁。

PubMed ID

10920282 (在PubMed

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文摘

tzt - 1027,导数dolastatin 10孤立从印度洋海兔Dolabella木耳属1987年由佩蒂特et al .,是一种有效的antimicrotubule剂。我们的活动相比tzt - 1027与dolastatin 10以及长春花生物碱长春花碱(长春花碱)、长春新碱(VCR)和长春地辛(VDS)。tzt 10 - 1027和dolastatin抑制微管聚合在1 - 100 concentration-dependently microM IC50值为2.2 + / - 0.6和2.3 + / - 0.7 microM,分别。长春花碱、录像机和VDS抑制微管聚合1 - 3 microM IC50值为2.7 + / - 0.6,1.6 + / - 0.4和1.6 + / - 0.2 microM,分别,但出现了轻微的抑制作用,浓度下降10 microM或更多。tzt - 1027也抑制味精glutamate-induced微管蛋白聚合concentration-dependently 0.3 - 10 microM, 1.2的IC50 microM,而长春花碱只有有效的0.3 - 3 microM的IC50 0.6 microM,造成所谓的“聚合”在10 microM微管蛋白。Scatchard绑定数据的分析((3)H)长春花碱提出一个结合位点(Kd 0.2 + / - 0.04 microM和Bmax 6.0 + / - 0.26 nM /毫克蛋白),而[(3)H] tzt - 1027年提出两个结合位点,其中高亲和力(Kd 0.2 + / - 0.01 microM和Bmax 1.7 + / - 0.012 nM /毫克蛋白)和低亲和力(Kd的其他10。3 + / - 1.46 microM和Bmax 11.6 + / - 0.83 nM /毫克蛋白)。[(3)H] tzt - 1027完全是流离失所dolastatin 10但只有不完全由长春花碱。[(3)H]长春花碱完全是流离失所dolastatin 10和tzt - 1027。此外,tzt - 1027阻止[(3)H]长春花碱与微管蛋白结合在一个非竞争性的方式根据Lineweaver-Burk分析。 TZT-1027 concentration-dependently inhibited both [(3)H]guanosine 5'-triphosphate (GTP) binding to and GTP hydrolysis on tubulin. VLB inhibited the hydrolysis of GTP on tubulin concentration-dependently to a lesser extent than TZT-1027, but no inhibitory effect of VLB on [(3)H]GTP binding to tubulin was evident even at 100 microM. Thus, TZT-1027 affected the binding of VLB to tubulin, but its binding site was not completely identical to that of VLB. TZT-1027 had a potent inhibitory effect on tubulin polymerization and differed from vinca alkaloids in its mode of action against tubulin polymerization.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
长春地辛	微管蛋白beta 1链	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节